比阿培南研究进展

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1、·352·HeraldofMedicineVol.33No.3March2014比阿培南研究进展李明艳，吴洪文(广西医科大学第四附属医院药学部，柳州545005)摘要比阿培南是一种较新的碳青霉烯类抗菌药物，抗菌谱广，抗菌活性强，临床用于治疗敏感菌引起的败血症、肺炎、肾盂肾炎、腹腔或妇科感染等，疗效显著。但由于该药的说明书较简单，相关参考资料较少，限制了其在临床的合理使用。根据比阿培南在临床使用中遇到的常见问题，例如在老年人、儿童、透析患者等特殊人群中应用的疗效及安全性，以及治疗不同病原菌、不同部位感染的给药方案设计等，该文综合中外文献，综述比阿培南的抗菌活性、药效/药动学特性及近些年的

2、临床应用进展，旨在为该药的合理使用提供参考。关键词比阿培南;抗菌活性;药效/药效学中图分类号Ｒ978．1;Ｒ969文献标识码A文章编号1004－0781(2014)03－0352－03－1比阿培南是新型1β-甲基碳青霉烯类抗菌药物，南、美罗培南相似，MIC90均≥256mg·L。而泰国某对肾脱氢肽酶的稳定性强于亚胺培南和美罗培南，不医院患者身上分离的110株假鼻疽伯克霍尔德菌均对－1需与肾脱氢肽酶-I抑制药合用。2003年首次在日本比阿培南高度敏感，MIC90≤0．25mg·L，强于亚胺［5］上市，2008年引进国内。笔者就近年来比阿培南在抗培南和美罗培南。同其他β-内酰胺类抗菌药物一

3、菌作用、药动/药效学特性及临床应用方面的研究进展样，比阿培南和氨基苷类抗菌药物联用有协同作用。［6］做一介绍，以指导临床合理用药。NIIDA等考察了比阿培南和阿贝卡星对耐甲氧西林1抗菌作用金黄色葡萄球菌(methicillin-resistantstaphylococcus+-比阿培南对革兰阳性(G)菌和革兰阴性(G)aureus，MＲSA)及铜绿假单胞菌混合感染的体内及体+菌、厌氧菌等均具有广谱和强效抗菌活性，其对G球外联用效果。体外实验中，两药联用对MＲSA显示出菌的抗菌活性比亚胺培南弱，比美罗培南稍强;对大部显著效果，阿贝卡星的MIC降为单用的一半，比阿培-分G杆菌则弱于美罗培南

4、，略强于亚胺培南。3种碳南的MIC降为单独用药的1/2或1/4。对铜绿假单胞青霉烯类抗菌药物对铜绿假单胞菌体外抗菌活性相菌也如此，在2h的限定时间内检测的存活细胞明显［1］似。体内试验显示，对于铜绿假单胞菌所致的呼吸减少。而且，关于MＲSA及铜绿假单胞菌全身性的感［6］机相关性肺炎小鼠模型，比阿培南和美罗培南染，联用也比单用显示出更好的治疗效果。－1［2］100mg·kg有相似的治疗效果。铜绿假单胞菌对2药效/药动学特性比阿培南的耐药率仅12．8%，低于亚胺培南(31．9%)健康受试者静脉滴注比阿培南0．3g后，Cmax为［3］－1和美罗培南(17%)，但中介率较高(19．1%)。可见

5、18．9mg·L，半衰期为1．1h，该药在各器官组织中比阿培南对耐药的铜绿假单胞菌有一定的抗菌作用。广泛分布，其中肾脏和膀胱浓度最高，其次为皮肤、肺这是由于比阿培南2位侧链上的季铵阳离子结构使其和肝等，在脑和脊髓中仅有微量存在。本品由肝脏代具有良好的外膜渗透性，使得其抑制耐药铜绿假单胞谢，经尿液排泄，主要以原型存在于血和尿中，肾内和菌的活性比美罗培南强4～8倍。比阿培南对鲍曼不肾外消除药物约为1∶1，12～24h尿累计排泄量占给动杆菌的抗菌活性优于同类药物，对临床分离的30株药剂量的约50%。单次静脉滴注比阿培南0．15，0．3鲍曼不动杆菌，比阿培南、美罗培南和亚胺培南的最低及0．6g

6、的药动学研究发现，比阿培南的Cmax和抑菌浓度(minimuminhibitoryconcentration，MIC)分别AUC0-∞随给药剂量的增加而增大，呈良好线性药动学－1［4］为16，32，32μg·mL。对洋葱伯克霍尔德菌，国特征。而0．3g，q12h多次给药的药动学参数也与单［7］内实验中比阿培南的抗菌活力与亚胺培次给药相似，未见蓄积现象。比阿培南是时间依赖性抗菌药物，其药效学指标收稿日期2013－02－15修回日期2013－03－20为T≥MIC，多篇文献运用蒙特卡洛模拟法考察了比阿作者简介李明艳(1974－)，女，江西赣州人，副主任药师，学士，主要研究领域为临床药学。E

7、-mail:limingyan200312培南在特定部位的药动/药效学特性以获得最佳给药@163．com。方案。［8］通讯作者吴洪文，电话:0772－3815418，E-mail:wuhong-IKAWA等测定了68例成人321份血浆样品的wen5918@163．com。药物浓度，建立了一个群体药动学模型，数据符合一个医药导报2014年3月第33卷第3期·353·两室模型。对于临床常见病原菌，0．6g，q12h(输注滤过(continuousv