泰欣生说明书

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1、规格50mg/瓶（10mL）瓶【泰欣生功效】尼妥珠单抗注射液;泰欣生（尼妥珠单抗注射液）治疗鼻咽癌及其他肿瘤的单抗药.【简述】泰欣生（尼妥珠单抗注射液）与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。使用本品前，患者应先确认其肿瘤细胞EGFR表达水平，EGFR中、高表达的患者推荐使用本品。本品联合放疗、化疗对头颈癌、神经胶质瘤、结直肠癌、胰腺、非小细胞肺癌等多种癌症疗效显著，不良反应轻微。【泰欣生药理作用】【泰欣生临床疗效】【泰欣生不良反应】【其它】【商品名】泰欣生【通用名】尼妥珠单抗注射液【英文名】NimotuzumabInjection【汉语

2、拼音】NituozhudankangZhusheye【成份】每支10ml含50mg尼妥珠单抗（人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体）、4.5mg磷酸二氢钠、18.0mg磷酸氢二钠、86.0mg氯化钠、2.0mg聚山梨醇酯80。【性状】本品为无色澄明液体。【适应证】本品与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。使用本品前，患者应先确认其肿瘤细胞EGFR表达水平，EGFR中、高表达的患者推荐使用本品。本品联合放疗、化疗对头颈癌、神经胶质瘤、结直肠癌、胰腺、非小细胞肺癌等多种癌症疗效显著，不良反应轻微。【用法用量】100或200mg泰欣生(尼妥珠

3、单抗)稀释于250ml生理盐水中静脉滴注，输液进药过程在60分钟以上，每周1次，共8次，患者同时接受标准的放、化疗【药理作用】泰欣生(尼妥珠单抗)能够竞争性抑制内源性配体与EGFR的结合，阻断由EGFR介导的下游信号传导通路和细胞学效应，从而抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤血管生成，抑制肿瘤细胞浸润和转移，增强放、化疗疗效。   药理研究：EGFR是分子量为170KD的跨膜糖蛋白，其胞内区具有特殊的酪氨酸激酶活性。尼妥珠单抗可在体内或体外培养细胞中阻断EGF与其受体EGFR的结合，并对EGFR过度表达的肿瘤具有有效的抗血管生成、抗增殖和促凋亡作用。   毒理研

4、究：在小鼠和绿猴中进行尼妥珠单抗的单次给药急性毒性试验，剂量是临床剂量0。85倍到34倍，未见到毒性反应，单剂量重复给药试验未发现任何毒性迹象。绿猴体内为期6个月的长期毒性试验，分别是人用剂量的2倍和20倍，血生化、心电图、体重、各器官病理组织学检查均未见异常，未见长期静脉注射导致的动物皮肤的损害。应用小鼠和家兔进行的局部耐受性试验，注射局部未见静脉刺激作用。用成人不同组织的冷冻切片进行交叉反应性试验，显示尼妥珠单抗和人体组织（如心脏、血管、肾脏和肺）无交叉反应。尚未进行致癌、致突变和生殖损害的特殊毒性研究。【生物学特性】泰欣生(尼妥珠单抗)具有高度人源化、高选择性、半衰

5、期长三大特点。1:高度人源化，低HAMA反应发生率:   鼠源性单抗具有极强的免疫原性，机体产生的人抗鼠抗体反应（HAMA反应），可对外源的单抗起中和作用，从而降低疗效，并可导致过敏反应。人鼠嵌合抗体由鼠抗体的可变区和人抗体的恒定区嵌合而成，其人源化程度约为70%左右。但由于人鼠嵌合抗体保留了30%的鼠源成分，仍可能诱发HAMA反应。   相较于鼠源或嵌合抗体，泰欣生(尼妥珠单抗)采用了先进的“CDR移植”技术，人源化程度高达95%，大大降低了泰欣生(尼妥珠单抗)在临床应用中引起HAMA反应的几率，安全性更高。2:相对中等亲合力，高选择性抑制肿瘤细胞   通过抗EGFR抗

6、体的疗效与药代动力学关系的亲合力窗可以看出：泰欣生(尼妥珠单抗)与EGFR的亲合力为KD=10-9mol/L，处于有利于抗体结合肿瘤组织的窗口范围，保证肿瘤摄取量高而正常组织摄取量低，使用较低剂量即可获得其他抗EGFR单抗同等的疗效，又很少引起痤疮样皮疹、结膜炎等不良反应。相对中等亲合力，高选择性抑制肿瘤细胞。3:优异的药代动力学，半衰期更长:   泰欣生(尼妥珠单抗)具有与其它抗EGFR抗体不同的药代动力学特性。在系统清除饱和度相应的剂量水平下，200mg泰欣生(尼妥珠单抗)半衰期为302。95小时，药时曲线下面积（AUC）为145931ng/mg·min，半衰期更长，

7、AUC更大，确保了一周用药的可靠性。【药代动力学】   具有与其它抗EGFR抗体不同的药代动力学特性。在系统清除饱和度相应的剂量水平下，泰欣生(尼妥珠单抗)的半衰期更长，药时曲线下面积（AUC）更大。共12例晚期上皮肿瘤患者入组药代动力学试验。患者分为4个治疗组（每组3例），分别接受泰欣生(尼妥珠单抗)50、100、200、400mg剂量的单次注射（各剂量组每剂中含有3毫克99mTc标记的抗体）。注射抗体后，在患者注射臂对侧的肘前静脉处收集血液样本，取样时间点分别为注射后5分钟至720小时不等。   研究结果显示：泰欣生(尼妥