恒瑞制药替吉奥胶囊幻灯

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1、替吉奥胶囊增效减毒更佳组合Tegafur，GimeracilandOteracilPotassiumCapsules江苏恒瑞医药股份有限公司Tegafur，GimeracilandOteracilPotassiumCapsules增效减毒更佳组合江苏恒瑞医药股份有限公司替吉奥胶囊胃癌：ECF,DCF,5-FU/LV，5-FU+CDDP结直肠癌：FOLFOX,FOLFIRI,5-FU/LV胰腺癌：GEM+5-FU，5-FU/LV+L-OHP头颈部肿瘤：5FU/羟基脲，5-FU/卡铂+CDDP乳腺癌：FAC/CAF,FEC/CEF……氟尿嘧啶的应用现状半个多世纪的实践应用奠定了

2、5-FU在恶性肿瘤治疗上的基础用药地位5-FU的作用机制抗肿瘤活性胃肠道毒性骨髓毒性神经毒性心脏毒性手足综合征肿瘤胃肠道骨髓DPD5-FUF-β-Ala肝脏(90%)FdUMP10%OPRTDPD=二氢吡啶脱氢酶,是5-FU分解代谢的起始酶和限速酶，广泛存在于各种实体组织中肿瘤组织中的DPD：在肿瘤中对5-FU进行代谢降低肿瘤对5-FU的敏感性---5-FU对DPD高表达肿瘤（如肺癌）效果不佳的原因DPD是限制5-FU疗效的关键!DPD与5-FU疗效的关系肝脏组织中的DPD:将90%的5-FU代谢成为F-β-Ala5-FU半衰期短，血药浓度低---需要长期静脉滴注维持有效浓

3、度的原因产生一系列毒性---发生HFS等不良反应的原因氟尿嘧啶类药物发展现状替加氟（FT）5-FU的前药，口服后在肝脏中P450酶的作用下生成5-FU而发挥作用优福定（UFT）在替加氟的基础上增加尿嘧啶,一定程度上抑制5-FU的代谢酶，减少5-FU的代谢，但代谢酶的抑制作用较弱卡培他滨5-FU的前药，在肿瘤组织内经TP酶代谢成为5-FU而发挥作用，对5-FU的代谢酶没有影响均在体内转化为5-FU起作用隆重上市！增效减毒更佳组合替吉奥胶囊的组成强效DPD酶抑制剂OPRT抑制剂吉美嘧啶奥替拉西钾替加氟10.41::5-FU的前药吉美嘧啶强效：吡啶类衍生物，抑制DPD活性较嘧啶类

4、衍生物（如尿嘧啶）增强200倍竞争性抑制：保证其良好的安全性强效且竞争性抑制DPD对5-FU的分解，提高血中和肿瘤组织中5-FU的有效浓度和作用时间，并增加肿瘤组织对5-FU的敏感性强效且竞争性抑制DPD加入强效抑制DPD抑制剂的优势（一）增效减毒，首选5-FU替代物的完美组合减少肝脏对5-FU的代谢，保证长时间血浆内5-FU的有效浓度，从而达到类似5-FU的静脉输注的疗效，抗肿瘤活性佳抑制了5-FU有害代谢产物F-β-Ala的产生，大大降低了神经毒性，心脏毒性，手足综合征的发生更佳组合，突破5-FU的传统疗效加入强效DPD抑制剂的优势（二）奥替拉西钾抑制5-FU活化所需的

5、乳清酸磷酸核糖基转移酶（OPRT)口服后Oxo倾向于在胃肠黏膜组织中分布，所以它可以选择性的抑制胃肠中的OPRT,阻断5-FU在胃肠道代谢所带来的毒副反应，如呕吐，腹泻等。而静脉输注分布广，不能降低5-FU引起的胃肠道毒副反应。口服后Oxo在肿瘤和骨髓组织中分布少，不影响其中的OPRT，对5-FU的抗肿瘤作用几乎没有影响作用特点一唯一可口服模拟静脉滴注且疗效更佳的口服氟尿嘧啶---消化道肿瘤治疗的优先选择NCCN胃癌临床实践指南（中国版）推荐—替吉奥胶囊单药作为胃癌Ⅱ期或ⅢA期D2根治术后唯一辅助化疗方案替吉奥胶囊合并顺铂用于转移性或局部晚期胃癌一线标准方案替吉奥胶囊口服单

6、药作为老年及身体状况较差患者一线标准治疗新选择胃癌的综合治疗使用替吉奥胶囊进行胃癌术后辅助化疗，可以使患者的3年总生存及3年无复发生存得到了有效改善，患者3年死亡风险下降32%研究结果显示替吉奥作为胃癌术后辅助治疗药物可持续治疗1年以上的患者占65.8%，耐受性良好替吉奥胶囊是一种有效的辅助治疗药物，可以成为II、III期胃癌术后的标准治疗药物SakuramotoS,etal.NEnglJMed2007;357:1810-20.**ACTS-GCⅢ期大型临床试验以单纯手术组作为对照，检验进口替吉奥胶囊辅助化疗方法的疗效，结果证实：NCCN胃癌临床实践指南（中国版）推荐—替吉

7、奥胶囊单药作为胃癌Ⅱ期或ⅢA期D2根治术后唯一辅助化疗方案晚期胃癌的治疗14.4月13.8月13月11.4月11.2月10.5月10月9.4月9.2月6.7月4-5月4-5月3-4月1年最佳支持治疗5-FUFAMFAMTXDCF(V325)ECF奥沙利铂+亚叶酸钙XP(ML17032)EOX(Real2)替吉奥单药治疗替吉奥+顺铂(SPIRITS)H+CF(ToGA)替吉奥+顺铂(SC101)平均生存时间（月）经SFDA批准的Ⅱ期临床试验：替吉奥胶囊治疗晚期胃癌的临床试验经组织学/细胞学确诊的晚期胃癌病例（n=25