曲唑酮盐酸盐

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1、曲唑酮盐酸盐与牛血清白蛋白相互作用的研究摘要在本文中，曲唑酮盐酸盐（TZH）结合牛血清白蛋白（BSA）在模拟生理技术条件下进行了研究（荧光光谱，光谱和圆二色）。观察到很强的荧光猝灭反应TZH-BSA和猝灭机理，表明为依据斯特恩-Volmer方程的动态猝灭。与BSA的结合常数设计在288，302和309之间计算公式为K（1.5670.003）104（2.31，70.002）104和（5.4470.004）104M1，分别的热力学参数△H和△S得到为39.8670.008千焦每摩尔和217.8970.011J摩尔每

2、K，明显，这表明与BSA之间的疏水作用力的存在。光谱结果表明，如果对BSA的结合引起的构象变化BSA。基于在非辐射能量转移的Forster理论，结合平均距离R之间的供体（BSA）和受体（TZH）被发现是2.4纳米。常见离子的结合TZHBSA的影响也存在。2005ElsevierB.V.保留所有权利。关键字：牛血清白蛋白曲唑酮盐酸盐相互作用1简介牛血清白蛋白（BSA），在血浆蛋白其中一个主要的成分，是一个单链582个氨基酸的球状与17胱氨酸EUES交联（硫醇）。它分为三列，结构极其明显，和EVO路相关领域（I–I

3、II）；每个域是由两个子域（A和B）组成。牛血清白蛋白有两个色氨酸嵌入在两个不同的域，色氨酸-134和色氨酸-214。BSA的结构类似于人类占76%的血清白蛋白HSAN[2]。人血清白蛋白是一种球状蛋白由58氨基酸CO5的结构，类似的DOM中的酸树脂（I–III）每一个包含两个细分生物感知（A和B）稳定的17二硫桥，它只有一个色氨酸-214位于沿链，在子域IIA。比如其他血清白蛋白，牛血清白蛋白作为一系列的生理作用涉及结合，运输，传递脂肪酸，卟啉，类固醇，这是与金属，药品和染料特异性结合点[1]。众所周知许多药

4、物被绑定到血清蛋白质，特别是血清白蛋白。药物效能依敕他们的判别能力。亲和力也影响测试分解代谢药物的速率。所以，结合药物的研究提供了对BSA信息的结构特点，成为一个化学是非常重要的研究领域，生命科学与临床医学。光谱技术（UV/V荧光和循环）是有助于研究之间的交互作用药物，在血浆蛋白和血清中研究白蛋白，因为他们的高敏感性，他们的优点超过常规的AP-方法，采用了药物–蛋白结合按亲和力大小排列，平衡透析。曲唑酮主要被用于抗抑郁的代理功能，更有用的抑郁症患者用这种药，包括精神分裂症或神经障碍的。最常见的副反应所遭到的有嗜

5、睡，恶心/呕吐，头痛和口干，皮疹，瘙痒，关节疼痛，肌肉[7]。在高剂量时曲唑酮可能是增加在发病或任何程度不良反应的一个原因。鉴于其生物的重要性，我们认为这是第一次报告关于BSA结合牛血清白蛋白的内部作用和机制。2实验2.1仪器日立荧光分光光度计模型F-2000带有150W氙灯和5nm狭缝的新的医学荧光测试手段在应用。1厘米石英池用于测量，CD测量进行于j-715谱介于0.1厘米到0.2纳米之间，在三扫描平均每个CD光谱200–250nm的范围内。吸收光谱被记录在装有150W氙灯和5nm的狭缝宽度的双束紫外可见5

6、0-bio–光谱计中。1厘米石英池是用于测量应用。2.2试剂牛血清白蛋白（第五组分，约含99%蛋白；自由基和G-蛋白酶）源于西格玛化工公司，圣路易斯。曲唑酮盐酸盐从印度、孟买获得的样品。在pH值为7.4，含0.15MNaCl缓冲液、0.1M磷酸制备TZH与BSA的方案。牛血清白蛋白溶液基于65000分子量所制备。所有其他材料、分析试剂和双蒸馏水均被投入使用。2.3TZH–BSA反应BSA（12毫米）的荧光光谱记录在曲唑酮盐酸盐（8–50毫米）仪表上，在288，302和309K条件下于300至500纳米的范围内对

7、每一种情况下于296nm的激发态。牛血清白蛋白CD光谱在药物（比例1：4，1:10和1:16）存在与否情况都有记录。2.4一些常见离子的影响记录了各种常见离子存在下TZH–BSA的荧光强度的研究，SO42－、F－，,、NO3－、CH3COO－，Mg2+,、Ca2+,、K+,、Cu2+和V5+在344nm－296nm的激发条件下。BSA和Co浓度被固定在12毫米而常见离子维持在5毫米条件下。3结果和讨论3.1荧光猝灭的研究对大分子，荧光测量可以提供一些组成蛋白质小分子的信息，如结合机理，结合模型，结合控制，结合位

8、点和分子间距。一种化合物的荧光强度可由多种分子的相互作用，激发态反应，分子受热，能量转移，基态复合物的形成和碰撞而减少。这样导致的强度下降叫做猝灭。BSA的荧光光谱记录了在不同含量的牛血清白蛋白并且高于296nm处的300–500纳米范围的数值。牛血清白蛋白引起了BSA内部荧光的浓度淬灭（图2）没有改变辐射量从而表明TZH和BSA之间有相互作用。对于TZH，它的最大辐射波长为438nm