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时间:2019-07-07
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1、第九章液体制剂第一节概述第二节液体制剂的溶剂和附加剂第三节低分子溶液剂第四节 高分子溶液剂第五节溶胶剂第六节混悬剂第七节乳剂第八节不同给药途径用液体制剂第九节液体制剂的包装与贮存第一节概述一、液体制剂的特点和质量要求二、液体制剂的分类概念液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。液体制剂的理化性质稳定性药效药物粒子的分散度一、液体制剂的特点和质量要求(一)液体制剂的特点优点①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速地发挥药效。②给药途径多,可以外用。③易于分剂量,服用方便,特别适用于婴幼儿和老年患者。④能减少某些药
2、物的刺激性,如调整液体制剂浓度而减少刺激性。⑤某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。①药物分散度大,又受分散介质的影响易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效。②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便。③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂。④非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。缺点(二)液体制剂的质量要求均相液体制剂应是澄明溶液;非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀,浓度准确;口服液体制剂外观良好,口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用过程不宜发
3、生霉变。包装容器应方便患者用药。二、液体制剂的分类(一) 按分散系统分类(二)按给药途径和应用方法分类(一) 按分散系统分类1.均相液体制剂2.非均相液体制剂1.均相液体制剂均相液体制剂药物以分子状态均匀分散的澄明溶液,属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相,溶剂称为分散介质。(1)低分子溶液剂(2)高分子溶液剂(1)低分子溶液剂又称溶液剂,是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂,分散微粒小于1nm。(2)高分子溶液剂包括由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂,也包括由表面活性剂形成的缔合胶体溶液(又称亲液胶体或缔合胶体溶液)。分散相微粒
4、大小在1~100nm范围。2.非均相液体制剂非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系,其中固体或液体药物以分子聚集体(1~100nm),微粒(>500nm)或小液滴(>100nm)分散在分散介质中。属于不稳定体系。包括(1)溶胶剂(2)乳剂(3)混悬剂(1)溶胶剂又称疏水胶体溶液(lypophobiccolloid),为药物以胶粒形态(分子聚集体)分散在分散介质中所形成的微粒多相分散体系,分散微粒大小在1~100nm范围。(2)乳剂由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多相分散体系,液滴大小一般在0.1100m之间。(3)混悬剂由难溶性
5、固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药物微粒一般在0.510m之间(小者也可为0.1m,大者也可达50m或者更大)。液体类别微粒大小(nm)特征溶液剂1以分子、离子状态分散,为澄明溶液,体系稳定,用溶解法制备溶胶剂1100以分子聚集体分散,形成多相体系,有聚结不稳定性,用胶溶法制备乳剂>100以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性,用分散法制备混悬剂>500以固体微粒状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性,用分散法和凝聚法制备。不同分散体系中微粒大小及其特征(二)按给药途径分类1.内服液体制剂
6、如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。2.外用液体制剂(1)皮肤用液体制剂:如洗剂、擦剂等。(2)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。(3)直肠、阴道、尿道用液体制剂:如灌肠剂、灌洗剂等。第二节液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂二、液体制剂常用附加剂(一) 增溶剂(二) 助溶剂(三) 潜溶剂(四) 防腐剂(五)矫味剂(六)着色剂一、液体制剂常用溶剂选择溶剂的条件:①对药物具有较好的溶解性和分散性②化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应。③不影响药效的发挥和含量测定。④毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。一、液体制剂常
7、用溶剂液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用,对液体制剂的质量影响很大。溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。极性溶剂:①水;②甘油;③二甲基亚砜;半极性溶剂:③乙醇;④丙二醇;⑤聚乙二醇;非极性溶剂:⑦脂肪油;⑧液体石蜡;⑨乙酸乙酯①水(water)水为最常用的极性溶剂,无药理作用,因常水中含有较多杂质,配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水,不宜使用常水。水的溶解范围广泛,大多数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可溶于水中,也能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。水能与乙醇、甘油、丙二醇
8、等溶剂以任意比例混合,在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶解度。但许多药物
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