《药物制剂的有效性》PPT课件

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1、药物制剂的有效性知识目标☆生物药剂学的概念、研究的内容☆药物吸收机理☆影响药物吸收的因素☆生物利用度的概念、测定方法☆生物利用度的主要特性参数学习目标能力目标☆能采取一些的措施来增加药物制剂的有效性适用范围适用各位岗位操作人员对此知识的学习生物药剂学定义生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程中药物的剂型因素、生物因素与药效包括（疗效、副作用及毒性）三者之间关系的一门学科生物药剂学研究内容剂型因素1生物因素2体内吸收机理等研究3药物的吸收☆除了血管内给药以外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件☆只有药物吸收进入体循环，才能发挥其应有的治疗作用定义吸收是指药物从给

2、药部位进入体循环的过程生物膜的组成与结构类脂双分子层磷脂蛋白质药物的转运方式被动扩散1主动转运2促进扩散3膜孔转运4胞饮与吞噬5药物吸收部位胃肠道非胃肠道★注射部位★口腔粘膜★肺部★鼻粘膜★阴道粘膜影响药物胃肠道吸收的生理因素胃肠道pH胃排空速率胃肠道蠕动循环系统生理成分食物(动画）影响药物胃肠道吸收的剂型因素◆药物的脂溶性与解离常数pKa◆药物的溶出速度◆药物的粒径◆药物的晶型◆溶剂化物与盐型药物理化性质的影响影响药物胃肠道吸收的剂型因素◇药物剂型与给药途径的影响◇制剂中辅料的影响◇制剂工艺的影响不同剂型给药后药物的体内过程问题◆口服固体制剂吸收快慢顺序◆不同给药途经吸收快慢顺序

3、药物的分布分布定义分布过程指药物从血液循环运送到体内各脏器组织（或靶器官）中的过程表观分布容积定义意义指吸收达到平衡或稳态时，通过体内药量与血药浓度的比值没有生理学意义，但可以用来评价体内药物分布的程度影响药物在体内分布的因素血液循环速度及血管通透性药物与血浆蛋白结合组织结合与蓄积淋巴系统血脑屏障及胎盘屏障药物的蓄积是指当连续用药时，引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势定义机理◇主动转运◇细胞介质的pH变化◇吞噬作用◇组织结合◇细胞内代谢药物的代谢定义是药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程主要场所肝脏注意大多数药物代谢后活性降低或失活；也有一些药物经代谢后转变成药理活性物质排泄

4、与代谢合称为消除定义是指体内原型药物或其他代谢产物排出体外的过程途经●肾排泄●其它途径：胆汁排泄、乳汁、汗腺等药物肾排泄三途经示意图肠肝循环引起药－时曲线图出现双峰现象己烯雌酚的肠肝循环注意若用蔗糖-1、4-内酯抑制肠内的β葡萄糖醛酸苷转移酶,则肠肝循环被抑制药物动力学基本概念药物动力学药物转运的速度类型是研究体内药物浓度变化规律的一门学科★一级速度过程★零级速度过程隔室模型隔室模型隔室划分的特性即把机体看成一个系统，由一个或几个隔室组成★抽象性★相对性★客观性隔室模型的种类单室模型双室模型多室模型身体X0k中央室周边室k12K21X0k10中央室周边二室k12K21X0k10周边

5、一室k13k31药物动力学基本参数消除速度常数（k）生物半衰期（t1/2）清除率（Cl）生物利用度生物利用度是指制剂中的药物吸收进入体循环的相对程度和相对速度生物利用度的种类绝对生物利用度=×100%相对生物利用度=×100%（AUC0→∞）试验制剂（AUC0→∞）静注（AUC0→∞）试验制剂（AUC0→∞）标准参比制剂生物利用度的三个主要参数两种制剂血药浓度－时间曲线比较生物利用度的测定方法尿药累计排泄量浓度法1血药浓度法2药物制剂有效性课堂小结知识点能力点生物药剂学的定义、影响药物吸收因素、生物利用度的定义及测定方法增加药物制剂有效性的措施