《药物制剂的设计》PPT课件

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1、知识回顾我们学习了哪些制剂类型？学习了灭菌剂、固体制剂、液体制剂、半固体制剂、气雾剂通过学习，我们对药物制剂有了相当的认识。随着各专业学科的迅速发展，药物制剂的研究与生产也相应迅速发展，新工艺、新设备不断涌现。新型给药系统研发是医药行业最受关注的领域之一，“新制剂与新释药系统技术平台”建设也被列为“十一五”期间国家“重大新药创制”科技重大专项的重要组成部分。制剂研发的目的就是要保证药物的安全、有效、稳定、使用方便。如剂型选择不当，处方、工艺设计不科学，对产品质量会产生一定的影响，甚至影响到产品的药效及安

2、全性。制剂研究在药物研发中占有十分重要的地位。第八章　药物制剂的设计1.熟悉给药途径和剂型的确定原则2.熟悉制剂的剂型与药物吸收关系、制剂的评价与生物利用度关系3.熟悉药物文献检索常用方法、处方优化的作用4.了解申报新药、新制剂的主要内容5.熟悉药品注册申请相关程序、新药的分类本章学习内容第一节概述第二节药物制剂设计的基础第三节药物制剂处方设计前工作第四节药物制剂处方的优化设计第五节新药制剂的研究与申报第一节概述药物制剂的设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重

3、要环节。在新制剂的研究与开发过程中，首先应根据药物本身的理化性质及临床用药的要求对制剂进行设计。药物制剂的设计目的临床用药的需要药物的理化性质给药途径药物剂型合适的辅料制备工艺最佳处方工艺条件确定包装制剂产品适合生产临床应用药物制剂设计的过程药物制剂的设计主要包括：①对处方前工作：理化性质、药理学、药动学有一个较全面的认识。如果缺少某些必须的参数，应先进行试验，获得足够的数据以后，再进行处方设计；②确定给药的最佳途径，并综合各方面因素，选择合适的剂型；③根据剂型的特点，选择适合的辅料或添加剂，测定方法考

4、察制剂的各项指标，采用实验设计优化法对处方和制备工艺进行优选。第二节制剂设计的基础一、给药途径的选择与剂型的确定二、制剂设计的基本原则三、制剂的剂型与药物吸收一、给药途径的选择与剂型的确定医生可以通过哪些途径对患者给药？（一）口腔及消化道（二）腔道（三）血管组织（四）呼吸道（五）皮肤（一）口腔及消化道口腔、舌下、颊部、胃肠道等；适用的剂型：口服制剂（如片剂、胶囊等）、口含片、舌下片等；给药特点：经口腔、舌粘膜或胃肠道粘膜吸收而发挥药效；给药方法简便；凡是不受胃肠道破坏，没有首过效应的药物均可口服给药。（

5、二）各种腔道给药途径有耳道、鼻腔、直肠、阴道、子宫、尿道等。适用的剂型：栓剂、灌洗剂等。特点：通过腔道粘膜吸收起全身作用，以治疗各种疾病，可免于肝首过效应；也可以只用于腔道局部，发挥局部的治疗作用。（三）血管组织给药途径：皮内、皮下、肌内、静脉、动脉等；适用剂型：注射剂；其特点：药物作用迅速、吸收快；静脉注剂，不经吸收，直接进入血管，适用于急救用药；注射给药适用于易被消化液破坏的药物；制备工艺与使用比较复杂，质量要求较严格。（四）呼吸道给药途径：咽喉、支气管、肺部等；适用的剂型：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等

6、；其特点：直接到达作用部位，起效快；可免于胃肠道破坏；需要耐压容器与特殊设备，成本较高。（五）皮肤给药给药途径：皮肤；适用的剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏、凝胶、硬膏剂、糊剂、贴剂等；其特点：可在局部起治疗作用经皮吸收发挥全身治疗作用皮肤给药的优点可维持恒定的血药浓度；可避免消化液的破坏与肝首过效应，可减少胃肠道给药的副作用；可延长药物作用时间，减少用药次数；可以病人自主的随时开始或终止用药。药物理化性质药物理化性质是药物制剂设计中的基本要素之一。全面地把握药物的理化性质，找出该药物在制剂研发中重点

7、解决的难点，有目的地选择适宜的剂型、辅料、制剂技术或工艺。药物的某些理化性质在某种程度上限制了其给药途径和剂型的选择。在进行药物的制剂设计时，应充分考虑理化性质的影响，其中最重要的是溶解度和稳定性。溶解度易溶于水的药物，可以制成各种固体或液体剂型，适合于各种给药途径。难溶性药物，其溶出是吸收的限速过程，常常是影响生物利用度的最主要因素。稳定性药物由于受到外界因素如空气、光、热、氧化、金属离子等的作用，常常发生分解，使药物疗效降低，甚至产生未知的毒性物质。进行剂型设计时，必须将稳定性作为考察的主要内容之一

8、。稳定性较差的药物，可以选择比较稳定的剂型，如固体剂型或加隔离层，薄膜衣片可减少与外界的接触，减少分解。新剂型确定的因素充分发挥药物应有的治疗作，保证用药安全及使用方便，起全身或局部作用。给药途径的不同，药物的吸收速度与吸收量会不同，必须选择符合临床治疗要求的剂型。药物对消化道有不良作用或易被消化酶破坏或被胃液分解时，必须考虑非口服给药剂型或采取加入保护剂等措施。二、药物制剂设计的基本原则1.要使药物迅速达到作用部位并保持有效浓度静脉注射的