斑蝥素脂质体凝胶的研制

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1、兰州医学院硕士学位论文斑蝥素脂质体凝胶的研制姓名：姜义娜申请学位级别：硕士专业：生药学指导教师：于香安;焦海胜2003.5.1兰州医学院颂小学位论文摘要目的将原有“斑秃膏”进行处方优化及剂型改造，研制一种安全、有效便于生产与使用的新制剂，以满足临床上治疗斑秃的需求。方法(1)首先考查近几年国内外临床上对斑秃的病因病机、病理特征、治疗用药及方法等情况，并结合医院皮肤科及药剂科多年治疗斑秃的实践经验，确定以原方中所含主要活性成分斑蝥索(Cantharidin，CTD)作为治疗药物；(2)依据CTD的理化性质、生化特性及斑秃的病理特征，结合国外“毛囊皮

2、脂单位的靶向给药载体”的研究情况，选择“脂质体”为载药系统，“凝胶”为再分散系统；(3)用薄膜分散法制各，按均匀设计u。(94)安排试验，试验结果以SPSSl0．0统计软件进行分析，得出斑蝥素脂质体的优化处方与制备条件：(4)所得脂质体以数字摄像显微镜与病理图像分析系统(MotiCB5professiONalSeries)观测其外观、大小及分布；采用GC法进行含量测定，离心法结合GC法进行包封率与渗漏率的测定；(5)进～步将所得脂质体制成凝胶剂，通过离心、光照、温度、湿度加速试验，以包封率、C含量及显微变化为指标观察其稳定性；以家兔为实验动物比较

3、脂质体凝胶与原软膏剂的皮肤刺激性；通过离体Wistar大鼠背部皮肤的扩散试兰州阪学院碗。J。学位论文验比较脂质体凝胶与原软膏剂中斑蝥素透皮扩散的差异性。结果所得斑蝥素脂质体外观圆整，呈MLV结构，粒径分布较集中，平均直径为1．93laIll；其平均包封率为(43．67±1．24)％(n=5)，在预测值范围内；进一步制得的凝胶剂为半透明粘稠状，pH=6．3～6．7；GC含量测定显示，标准曲线为：A=112．495X-O．858(r=O．9997，n=7)，C在0．2～2．0ug．ul‘。范围内成良好线性关系，平均回收率为100．18％，RSD=2：

4、41％(n=9)；三批样品CTD的含量分别为标示量的100．64％、99．49％、99．72％；初步稳定性试验表明，包封率及显微结构主要受温度影响较大，高温会降低稳定性：与原软膏剂相比，脂质体凝胶的皮肤刺激性显著减小，但24h后在离体大鼠皮肤内CTD的滞留量却显著增加为前者的2．6倍，而透皮扩散量极微。结论该制剂制备工艺易行，质量稳定，检测方法准确可靠，毒性刺激性小，可望通过迸一步试验开发成治疗斑秃、雄性激素性脱发乃至其它毛囊源性皮肤病的新制剂。关键词斑蝥索，脂质体凝胶，制备，质量评价兰州医学院钡十学位论文ABSTRACTOBJECTIVEToo

5、ptimizetheformulationand"thedosageformofthe“BANTUOintment”．Thentostudyasafe，effectiveandconvenientpreparationtosatisfytheclinicalrequirementforthetreatmentofalopeciaareata．METHODS(1)TheactivatedCantharidinwaschosentobetheremedialdrugaccordingtotherecentinformationaboutalopeci

6、aareataincludingetiology，pathogenesis，pathologyandourclinicalexperiences．(2)Inviewofthespecificitiesinphysics，chemistryandbiochemistryofCantharidin，‘‘liposomalgel’’wasconsideredasthemostlikelydrugdeliverysystem(DDS)．Thishypothesiswasprovedtheoreticallythroughreviewingtheinter

7、relatedinformation．(3)Makingtheliposomeby“dry-filmdispersionmethod”；siftingtheoptimumcompositionandpreparingconditionsofliposomewithUniformDesignresorttoSPSS10．0software．(4f)Detectingtheoutwardfeaturesoftheliposomeincludingshape，surfaceandsizebydigitalmicroscopeandprocess—sys

8、temofpathologicphotos；DeterminationCantharidinbyGC；studyingtheencaps