维格列汀在2型糖尿病治疗中的应用

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1、中华内分泌代谢杂志2011年1O月第27卷第10期ChinJEndocrinolMetab，October2011，Vo1．27，No．10·DPP一4抑制剂论坛·维格列汀在2型糖尿病治疗中的应用王坚陈晔【提要】维格列汀是一种强效的特异性二肽基肽酶4抑制剂，通过抑制二肽基肽酶4对胰升糖素样肽1和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽的降解作用发挥效应。维格列汀为口服制剂，已经被批准治疗2型糖尿病。单药使用维格列汀或联合其他药物可以有效降低患者HbA，水平。此外由于维格列汀降糖作用是血糖依赖性的所以低血糖发生率低，其不良反应如胃肠道反应和水肿发生

2、率低，因此绝大多数患者对该药耐受良好。所以，维格列汀是2型糖尿病患者新的选择，良好的血糖控制可让患者减少远期并发症。【关键词】维格列汀；二肽基肽酶4；糖尿病，2型Viidagliptintreatmentfortype2diabeticpatientsinclinicalpracticeWANGJian，CHENYe．DepartmentofEndocrinology，NanjingGeneralHospitalofNa峨ngMilitaryCommand，PLA，Na峨ng210002，China【Summary】Vildaglip

3、tinisapotentandspecificinhibitorofdipeptidylpeptidase4，whichhasbeenimplicatedtoenhanceandprolongthephysiologicalactionsofincretionhormonesincludingglucagon-likepeptide·-1andglucose—dependentinsuliTlotropicpolypeptide．Vildagliptinisanorallyadministereddrugandhasbeenlicen

4、sedforthetreatmentoftype2diabetesmellitus．Vildagliptinmonotherapyorincombinationwithotherdrugscaneffectivelylowerglycosylatedhaemoglobinlevelstoagreatextent．Inaddition，vildagliptinactsinaglucose—dependentmanner，explainingitslowriskofhypoglycemia．Thisdrughasbeenprovedwel

5、ltoleratedwithfewgastrointestinalsideeffectsoroedema．Thereforevildagliptinisapromisingnewoptionfortype2diabeticpatients，andthesepatientswouldachievebetterglycemiccontrolandfewercomplicationsinthelongrun．【Keywords】Vildagliptiu；Dipeptidylpeptidase-4；Diabetesmellitus，type2

6、一、肠促胰素简介GIP，在1～2ulin内使超过50％的GLP一1失活，而GIP的半衰肠促胰素(incretin)是因受摄食刺激而由肠道释放入血的期大约是7rain。GLP一1的类似物或受体激动剂(如liraglutide胃肠激素。目前认为胰升糖素样肽1(glucagon—likepeptide一1，和exenatide)可以抵抗DPP-4的灭活，近期被批准可用于治疗2GLP一1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(glucose—dependent型糖尿病，但是该类药必需经皮下注射给药。因此可以口服给insulinotropicpoly

7、peptide，GIP)是一种在营养物质刺激下，由肠药的DPP4抑制剂成为2型糖尿病患者治疗新的选择，如维格道内分泌细胞合成分泌的肠促胰素。GLP一1是由30个氨基酸列汀(Galvus，Novartis)和西格列汀(Merck)等。组成的多肽物质，由小肠远端黏膜内分泌L细胞合成⋯。GIP二、维格列汀的药物动力学和药物代谢学由4O个氨基酸组成，由近端肠道K细胞合成，同样具有内分泌维格列汀是一种高效的特异性的DPP-4抑制剂，可竞争性活性。GLP一1和GIP通过与p细胞表面特异性的受体结合及可逆性抑制DPP-4。在健康受试者，口服100m

8、g维格列汀后刺激胰岛素的生物合成和分泌。由于GLP一1和GIP刺激胰岛吸收较完全(约85％)，可抑制90％DPP-4活性，12h后仍可维素的分泌是血糖依赖性的，所以只有在高血糖状态下起作用，持抑制80％DPP-4活性。一