《大环内酯类抗生素》PPT课件

《《大环内酯类抗生素》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第三十七章大环内酯类抗生素(Macrolidesantibiotics）激光美容网http://www.hbjiguang.com（16元环）大环内酯类抗生素是一类具有14~16元大环内酯基本化学结构的抗生素第一代大环内酯类：红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素（14元环）第二代大环内酯类：克拉霉素罗红霉素阿奇霉素罗他霉素（14元环）（15元环）（16元环）第一代大环内酯类红霉素（Erythromycin）（一）体内过程1.吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，静脉滴注用乳糖酸红霉素；2.分布：较广，

2、可透过胎盘但不易透过血脑屏障，胆汁中浓度最高3.消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄（二）抗菌作用1.抗菌谱：与青霉素相似而略广G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等螺旋体放线菌某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等军团菌首选支原体、衣原体、立克次体厌氧菌相似：略广：2.抗菌机理与50S亚基结合抑制肽酰基转移酶（-）转肽作用mRNA位移（-）蛋白合成激光美容网http://www.hbjiguang.com（三）耐药性特点：（1）细菌对红霉素易产生耐药性，

3、但停药易恢复（2）本类药物存在不完全交叉耐药性：①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药；（四）临床应用1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者；2.军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗（五）不良反应1.直接刺激反应：口服——胃肠道反应主要不良反应静滴——血栓性静脉炎2.肝损害：红霉素酯化物表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁

4、积性黄疸等处理：停药数日可恢复正常3.伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎激光美容网http://www.hbjiguang.com其他第一代大环内酯类乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin）麦迪霉素（midecamycin）吉他霉素（kitasamycin）交沙霉素（Josamycin）特点：（与红霉素比较）1.体内过程与红霉素相似；2.抗菌谱与红霉素相似；3.抗菌活性与红霉素相似或略低；4.用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者；5.不良反应较红霉素轻第二代大环内酯类克拉霉素（cl

5、arithromycin）罗红霉素（roxithromycin）阿奇霉素（azithromycin）罗他霉素（rokitamycin）特点：（与第一代大环内酯类相比）1.对胃酸稳定，生物利用度提高；2.血药浓度及组织浓度高；3.半衰期延长；4.抗菌谱更广，抗菌活性增强；5.有良好的抗生素后效应和免疫调节功能；6.主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染；7.不良反应较少小结1.红霉素在中浓度最高，主要经排泄2.红霉素抗菌谱的特点：“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效3.红霉素的抗菌机理

6、：4.红霉素首选用于5.红霉素主要不良反应：胆汁胆汁与青霉素相似而略广抑制蛋白质的合成军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者胃肠道反应激光美容网http://www.hbjiguang.com第三十八章氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosideantibiotics）讲授内容一、氨基糖苷类抗生素的共性二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用激光美容网http://www.hbjiguang.com天然氨基糖苷类分类阿米卡星、奈替米星异帕卡星、阿贝卡星来自链霉菌属来自小单胞菌属链霉素、卡那霉素新霉素、妥

7、布霉素大观霉素庆大霉素、西索米星小诺米星、福提米星根据来源：半合成氨基糖苷类激光美容网http://www.hbjiguang.com一、氨基糖苷类抗生素的共性（一）化学结构相似（二）体内过程相似（三）抗菌谱相似（四）抗菌机理相似（五）耐药性相似（六）不良反应相似六个相似（一）化学结构相似氨基糖+氨基环醇（苷元）氨基糖苷（二）体内过程相似1.吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒；2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；3.消

8、除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。（三）抗菌谱相似1、G-菌对G-杆菌有强大的杀灭作用；对G-球菌效差耐药金葡菌：有效链球菌：无效3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星4、肠球菌、厌氧菌：无效2、G+球菌激光美容网http://www.hbjiguang.com（四）抗菌机理相似抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）——静止期杀菌药1.起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚