几种糖类药物中间体合成

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1、硕士论文几种糖类药物中间体的合成摘要在药物化学领域，糖类药物的研究愈来愈被重视。药物中间体是化学合成药的基础，因此糖类药物中间体的发展快慢在一定程度上决定着糖类药物的发展。本论文主要研究了几种糖类药物中间体的合成。2，3，4，5，6．五苄基甘露糖是合成药物KDO(3．脱氧-D．甘露糖．辛酮糖)和D．甘露庚酮糖的重要中间体，本文分别通过两条路线合成了五苄基甘露糖。首次以D．甘露醇为原料，经三苯甲基单保护、苄基化、脱三苯甲基和Collins氧化四步合成了五苄基甘露糖，总收率为55％；以D．甘露糖为原料，经乙硫醇保护、苄

2、基化和脱乙硫基三步合成了五苄基甘露糖，总收率为31％。从原料成本、新颖性等方面对两条路线作出了比较。碘代炔丙基类化合物不仅是一类糖化学中间体，而且是具有抗真菌和细菌作用的一类物质。由四种不同的醛糖出发，经炔丙基糖苷化和碘代制备了四个新化合物碘代炔丙基糖苷，收率为40．50％。然后对四个碘代炔丙基糖苷进行了生物活性测定，发现碘代炔丙基糖苷具有一定的抗真菌作用。：蔗糖作为一种取之不尽、用之不竭的可再生资源，通过不同的化学反应可以制备出大量的中间体。以蔗糖为原料，经苯甲酰化、酸解和水解得到了两个衍生中间体四苯甲酰基葡萄糖

3、和四苯甲酰基果糖，优化了水解条件，避免了使用较贵的A92C03试剂，总收率分别为54％和49％，高于文献值。关键词：糖类药物中间体，五苄基甘露糖，碘代炔丙基糖苷，蔗糖衍生中间体，四苯甲酰基葡萄糖，四苯甲酰基果糖Abstract硕士论文Intheareaofmedicinalchemistry,theresearchofcarbohydratedrugshasbeenmoreandmoreattention．Pharmaceuticalintermediatesarebasicofchemicalpharmaceut

4、icalsbysynthesis，developmentspeedofcarbohydratedrugintermediatesdeterminesthedevelopmentofcarbohydratedrugstosomeextent．Thesynthesisofseveralcarbohydratedrugintermediateswerestudiedinthisthesis．2,3，4，5，6一Pentabenzylmannoseisaimportantintermediateforsynthesisin

5、grd)o(3-Deoxy·D-manno·2一octulosonicacid)andD—mannoheptulose，whichalecarbohydratedrugs．PentabenzylmannoseWaspreparedintworoutesinthisthesis．ByutilizingD-mannitolasarawmaterial，throughtritylation、benzylmion、detrity7lationandCollinsoxidation,pentabenzylmannosewas

6、synthesizedsuccessfullyinfourstepsforthefirsttime．ThetotalyieldWas55％；Secondly，pentabenzylmannoseWassynthesizedbythefollowingthreesteps：formationofadithioacetal，benzylation,andcleavageofdithioacetal．ThetotalyieldWas31％．Thetworouteswerecomparedfrommaterialcost，

7、noveltyandSOon．Iodopropargylderivativesnotonlyarecarboh)rdratechemicalintermediates，butalsohavetheeffectagainstfungalandbacteria．Iodopropargylglycosidesarenewcompounds，whichweresynthesizedbypropargylation,iodofromfouraldoses，thetotalyieldWas40-50％．Then,thefour

8、iodopropargylglycosideswereusedforbioactivityassay,theresultsshowedthatiodopropargylglycosideshavetheeffectagainstfungal．Sucroseisainexhaustibleresource，alargenumberofintermediates