释药系统技术制剂现状与研究进展

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1、稻仍躺剐芬’l上1每医药情报研究—西9钟总4磷B药物制剂aE∞E_=+∞●一／‘释药系统技术制剂现状与研究进展临床上患者的治疗多用药物疗法。但是，OROS系统技术制剂是=f'1982年在英匿一个药物除出现我们所期待的效应外，通常率先上市的。后经不断改进和发展，现已具有均还具有一定的副作用。究其原因，它与药物十分精密的控制释药的功能，其已上市的产也到达了机体的非病变部位有很大的关系。品主要有Metoros(商品名，一般名美托洛因此，理想的药物疗法应使药物只在必要的尔。Ciba-Geigy公司，在美国首先上市。下时间、以必要的量作用于必要的部位，而趋向同)，Voimax(沙丁胺醇，Glaxo公司

2、，丹表)’达到这一目的的就是释药系统(DrugsDe-ProcardieXL(硝苯地平，PClzer公司，美犀)、HverySystem，DDS>~术。Efidac／24(伪麻黄碱，Ciba-Geigy公司，美应用DD8技术制成的药物制剂，可在使国)等。另有维拉帕米、雷尼替丁、茶碱等正在用传统剂型得不到充分治疗效果的情况下，开发之rlJ。也能借助千促进吸收、控制释放或者靶向给2、大肠释药系统药等手段提高作用强度，同时减少药物的用发生在大肠部位的难治性疾患有大肠量、减轻药物的副作用。癌、溃疡性大肠炎、Crohn病等。由于这些疾现已上市的DDS技术制剂主要有口服控患是局部性的，故若能将药直接送达

3、其病释制剂、透皮吸收制剂等。靶向制剂由于显而变部位，即有望产生优异的治疗效果。易见的优点，其开发也已成了最近的热点另大肠释药系统大致分为二类。第一类系外，埋植剂因机体适宜性高分子等基础研究统是应用pH溶出依赖性高分子包衣的，后者获得了显著进步，可望扩大应用领域。本文通能在大肠内因pH的作用而溶解，进而释放出过实例剖析，就国外DDS技术制剂的现状与药物。SKB公司的Claversal即属美沙拉嗪的研究进展作一概述。肠溶包衣片．。而Ferring公司上市的同名药一、口服DDS技术制剂Pentasa却具有普通片剂的外形，它在胃内口服作为最常用的给药途径，现至少已先崩解成颗粒，后者因已被包衣，所以药

4、物并有120种以上的药物具有某种口服控释制剂。不在胃和小肠内溶出，而只有到达大肠内后下面介绍一些较新的柱释系统。才一次性释出。1、渗透泵系统另一类大肠释药系统则是一种应用大肠渗透泵(oralosmotic，OROs)系统是一内菌丛的方法，辟如柳氮磺胺吡啶。该药在小种利用渗透压释药的口服控释系统，其作用肠上部仅被吸收掉一小部分，大部分则到达原理为：当消化道中的水通过一半透膜渗入大肠，并经大肠内细菌作用还原偶氮基而分系统后，永便和系统内的盐份混和而产生渗解成美沙拉嗪和磺胺吡啶。但因结果释放出透压，进而将药物以一定的速度象出系统。了磺胺吡睫，所以也有变态反应，头痛、呕吐上海医药情报研究l∞6(a)

5、总42期等副反应。3．SODAS3、脉冲式释药系统爱尔兰Elan公司开发，可在胶囊中装填标志性产品有Pulsincap等，后者由RP直径约lmm的多种有孔微粒而制成控释制Scherer公司开发，现正在美国进行临床试剂。该系统是一种能在消化趟适宜部位高精验。该系统是由许多类似于。带塞玻瓶的颗度释放药物酏技术，一般认为它基本上不受粒所组成的一种胶囊制剂，其中玻瓶不溶胃排空时间、消化道运动、pH变化、有否食于水的，而瓶塞则以水凝胶再覆上水溶性物、患者的姿态等诸因素的影响，此类制剂已的帽罩组成。当这种胶囊进人体内、。帽罩在上市的约有25-30个产品。胃液中溶解后，。瓶塞即因胀润而从玻瓶4．Meter

6、~--Release中弹出，进而开始释放药物。美国KV制药公司开发，是将含有药物的4、应用离子交换树脂的控释系统颗粒或有孔颗粒包衣、然后通过衣膜控制药该系统是将吸附在离子交换树脂微粒上物释放的一种控释系统。据说该系统制备工的药物以聚乙烯乙二醇处理、再用乙基纤维艺已经自动化，故已可生产出药物释放更为素包衣的一种微粒制剂。当消化道内的钠和精确的制剂。现应用这一系统上市的药物崩钾穿过纤维素膜时，药物便自树脂中游离出剂主要有抗组胺药、硝酸甘油、茶碱、苯丙醇来，经纤维素膜而向外释放。这种释放不受消胺和Slow-R、K-Norm(J~为氯化钾)等。化道内的pH、温度和食管容积的影响，可在除了上述口服控释

7、系统之外，较为引人12小时内持续、稳定地释药。Delsym(右美沙关注的还有Egislong(硝酸甘油，EG}1S公司，芬，FisOil公司，美国)就是应用该系统而开发匈牙利)、0HpHEX释药系统(维拉帕米，ve上市的一个非处方药物。ex公司，美国)、Mult~por(GacellLaborato-5、其它已上市的控释系统ries公司，英国)等控释系统。1．Repro-Dose二、局部蛤药用DDS技术舒剂荷