[建筑]托拉塞米

《[建筑]托拉塞米》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、托拉塞米【通用名】Torasemide【商品名】Demadex，Luplac等【化学名】N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide【CAS登录号】56211-40-6【结构式】分子式：C16H20N4O3S分子量：348.42【适应症】高血压，水肿【开发商】原研：Nycomedpharma（瑞士）授权：Meda（瑞典）；Toyama（日本）【开发情况】国外：托拉塞米是新一代长效髓袢利尿剂，最初由Christiaen

2、s(NycomedPharma)公司研制，后来转让给德国BoehringerMannheim公司。1993年首次在比利时上市，1994年由Roche公司在美国上市销售，商品名Demadex（片剂5mg，10mg，20mg，100mg；注射液20mg/2ml，50mg/5ml）。1999年Toyama（富士）公司取代Roche公司与Welfide（现在的三菱田边制药）之间的合作开发案（商品名Unat），获得托拉塞米在日本的销售独营权，商品名Luprac。2008年Meda公司取代Roche获得世界范围的销售许可权。目前托拉塞米已在超过3

3、0个国家上市。国内：已有南京新港联合制药有限公司、浙江诚意药业有限公司、南京海辰药业有限公司等厂家获生产批文。【简介】托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂，用于治疗原发性高血压和各种水肿性疾病。目前已在德国、意大利、比利时、美国、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市销售。作为新一代高效髓袢利尿剂，托拉塞米与速尿（呋塞米）相比，具有以下特点：1.利尿作用强：离体灌流实验证明，本品主要作用于髓袢升支粗段，干扰管腔膜Na+-K+-2Cl-载体的转运功能。10~20mg本品相当于40mg速尿在尿中所排出的钠量，故本品较速尿的作用更强。　

4、　2.起效迅速，作用持久静脉用药10分钟即可起效，达峰时间为1~2小时。体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。临床每日只需用药1次即可有效控制高血压，对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿，亦有较好疗效。本品口服生物利用度(80~90%)高于速尿(40~50%)。口服和非肠道给药疗效几乎相同。药理和临床研究表明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于治疗严重水肿类病症，又适合于原发性高血压的长期治疗。根据适应症的不同，剂量使用范围也很宽，可以从用于降压的2.5mg至用于严重肾衰的200~

5、400mg不等。3.降压效果显著：临床研究结果表明，托拉塞米2.5-10mg可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低24－29mmHg。托拉塞米单独使用剂量通常为2.5-5mg/次，每天1次，71－95％患者的舒张压可控制在90mmHg以下，在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使70－80％的患者舒张压控制在目标值。托拉塞米2.5-5mg使用12－24周与茚磺苯酰胺2.5-5mg、氢氯噻嗪25mg、氨苯喋啶/氢氯噻嗪50/25mg、氨氯吡眯/氢氯噻嗪5/50mg的降压作用相当。有研究表明托拉塞米治疗高血压的疗效优于茚磺苯酰胺、氢氯噻嗪，

6、与吲哒帕胺相当，但副作用更小。　4.对慢性心衰的治疗：托拉塞米10mg/天治疗慢性心衰病人，用药4周可使心脏前、后负荷明显降低。多中心临床试验结果表明，托拉塞米5、10mg/天治疗慢性心衰的疗效与速尿40mg/天相当，经4周的治疗，托拉塞米5、10mg/天的总有效率分别为70.6和76.5％，速尿40mg/天的总有效率为61.1％。对已经使用速尿40mg治疗14天的慢性心衰病人，用托拉塞米10mg、20mg或速尿40mg再治疗6周，托拉塞米10mg与速尿40mg在减轻体重、肺充血及缩小扩大的心脏方面作用相当，而托拉塞米20mg疗效更好

7、，患者体重平均减轻2.7kg，水肿消失的托拉塞米患者由9％上升为83％。这些结果表明治疗慢性心衰，托拉塞米是比速尿更佳的选择。　　5.耐受性好：托拉塞米通过肝肾双通道代谢，80%经肝脏代谢，20%以原形经肾脏排泄，有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。其独特的醛固酮拮抗作用，使K+等电解质排泄量明显减少，临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。长期应用不易产生利尿抵抗，患者耐受性好。临床研究表明，低剂量口服本品时无副作用，大剂量口服时未出现重要的不良反应报道。由于本品仅有20~25%治疗量经肾清除，故对肾衰患者用药同样安全，无积累作用。【

8、市场前景】高血压是最常见的心血管病，也是全球范围内的重大公共卫生问题。流行病学研究显示，目前全球有高血压患者6亿人，高血压患病率约为10％，欧美一些发达国家的患病率为20％。根据中国医师学会提供的数据，我国1991年普查