托拉塞米注射液临床应用

《托拉塞米注射液临床应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、托拉塞米注射液使用说明书【药代动力学］健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后，本品血药浓度达到3.18mg/L。代谢产物^^和M5达峰时间为1〜2小时，其量分别为原形药的3.5%和27.4%,其消除半衰期为3.5小时。本品在健康成年人，轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12〜15L，肝硬化患者的分布容积大约加倍。放射性标记物组织分布研宄显示，大鼠单次给予本品0.5〜1小时各组织放射性即达最高值，以肝和肾脏最高，但低于血浆。72小时后各组织的放射性低于检测量。给药14次和给药1次各组织中的比较放射性无显著差别，怀孕大鼠给药

2、后可进入胎仔，给药后6小时达最高浓度，以后缓慢降低。血浆蛋白结合率〉99%。本品80%在肝脏代谢，主要代谢产物为无活性的羧酸衍生物。20%经肾脏排泄。特殊人群：老年人除有肾功能减退，肾清除率下降者外，一般与年轻受试者具有基本相似的药代动力学过程失代偿性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、肾清除率均减少，可能分别由于肝充血和肾血流量减少所致，托拉塞米的总清除率大约相当于健康志愿者的50%,血浆半衰期和AUC值増加。由于肾清除率减少，只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点，所以本品对于充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。肾功能受损时，本

3、品可经肝脏代谢途径来进行代偿，所以肾功能受损患者血浆总清除率和消除半衰期仍可保持在正常范围内。肝硬化患者的分布容积、血浆半衰期和肾脏清除率升高，但总清除率无变化。【适应症】适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。【用法用量】充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为5mg或10mg,每日一次，缓慢静脉注射，也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉推注；如疗效不满意可増加剂量至20mg,每日一次，每日最大剂量为40mg,疗程不超过一周。肾脏疾病所致的水肿，初始剂量20mg,每

4、日一次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日lOOmg,疗程不超过一周。【不良反应3常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿，个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和肝功能异常的患者。个别患者可出现皮肤过敏，偶见搔痒、皮疹、光敏反应，罕见口干、肢体感觉异常、视觉障碍。【禁忌】肾功能衰竭

5、无尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，对本品或磺酰脲类过敏患者，低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者，严重排尿困难（如前列腺肥大）患者禁用本品。【注意事项31.使用本品者应定期检查电解质（特别是血钾）、血糖、尿S肌酐、血脂等2.本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正，特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足、血液浓缩的有关症状。3.肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时，应住院进行治疗，这些病人如利尿过快，可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。4.本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒5.前列腺肥大的患者排尿困

6、难，使用本品尿量増多可导致尿潴留和膀胱扩张。6.在刚幵始用本品治疗或有其他药物转为使用本品治疗或开始一种新的辅助药物治疗时，个别患者警觉状态受到影响（如在驾驶车辆或操作机器时）。1.本品必须缓慢静脉注射，本品不应与其他药物混合后静脉注射，但可根据需要用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释。【孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐怀孕期和哺乳期的妇女使用本品。【儿童用药】对儿童患者是否安全有效尚不明确。【老年患者用药】老年患者使用本品的疗效和安全性与年轻人无区别，但老年患者使用本品初期尤其需注意监测血压、电解质及有无排尿困难。【药物相互作用】1.本品引起

7、的低钾可加重强心甙类的不良反应。2.本品可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。3.非甾体类抗炎药（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用。4.本品可加强抗高血压药物的作用5.本品连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶抑制剂合并用药可能会使血压过度降低。6.本品可降低抗糖尿病药物的作用。7.在高剂量使用时可能会加重氨基糖甙类抗生素(如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素)、顺铂类制剂和头孢类的耳毒性与肾毒性。1.本品可加强箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用。2.本品可降低去甲肾上腺素和肾上腺素的作用。3.当病人使用大剂量水杨酸盐类时本品可

8、增加水杨酸盐类的毒性。【药物过量】药物过量时，体液和电解质的丢失可能导致嗜睡、电解质紊乱和胃肠道症状。处理：对症及支持疗法，及时补充体液及电解质，对电解质进行动态监测。【规格】(l)lml：10mg、(2)2ml：20m