《托拉塞米》word版

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1、托拉塞米【通用名】Torasemide【商品名】Demadex,Luplac等【化学名】N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide【CAS登录号】56211-40-6【结构式】分子式:C16H20N4O3S分子量:348.42【适应症】高血压,水肿【开发商】原研:Nycomedpharma(瑞士)授权:Meda(瑞典);Toyama(日本)【开发情况】国外:托拉塞米是新一代长效髓袢利尿剂,最初由Christiaens(NycomedPharm

2、a)公司研制,后来转让给德国BoehringerMannheim公司。1993年首次在比利时上市,1994年由Roche公司在美国上市销售,商品名Demadex(片剂5mg,10mg,20mg,100mg;注射液20mg/2ml,50mg/5ml)。1999年Toyama(富士)公司取代Roche公司与Welfide(现在的三菱田边制药)之间的合作开发案(商品名Unat),获得托拉塞米在日本的销售独营权,商品名Luprac。2008年Meda公司取代Roche获得世界范围的销售许可权。目前托拉塞米已在超过30个国家上市。国内:已有南京新港联合制药有限公司、浙江诚

3、意药业有限公司、南京海辰药业有限公司等厂家获生产批文。【简介】托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,用于治疗原发性高血压和各种水肿性疾病。目前已在德国、意大利、比利时、美国、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市销售。作为新一代高效髓袢利尿剂,托拉塞米与速尿(呋塞米)相比,具有以下特点:1.利尿作用强:离体灌流实验证明,本品主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜Na+-K+-2Cl-载体的转运功能。10~20mg本品相当于40mg速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。  2.起效迅速,作用持久静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。体内半衰期为

4、3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。临床每日只需用药1次即可有效控制高血压,对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿,亦有较好疗效。本品口服生物利用度(80~90%)高于速尿(40~50%)。口服和非肠道给药疗效几乎相同。药理和临床研究表明,本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点,又具有高效利尿作用,所以既可用于治疗严重水肿类病症,又适合于原发性高血压的长期治疗。根据适应症的不同,剂量使用范围也很宽,可以从用于降压的2.5mg至用于严重肾衰的200~400mg不等。3.降压效果显著:临床研究结果表明,托拉塞米2.5-10mg可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低

5、24-29mmHg。托拉塞米单独使用剂量通常为2.5-5mg/次,每天1次,71-95%患者的舒张压可控制在90mmHg以下,在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使70-80%的患者舒张压控制在目标值。托拉塞米2.5-5mg使用12-24周与茚磺苯酰胺2.5-5mg、氢氯噻嗪25mg、氨苯喋啶/氢氯噻嗪50/25mg、氨氯吡眯/氢氯噻嗪5/50mg的降压作用相当。有研究表明托拉塞米治疗高血压的疗效优于茚磺苯酰胺、氢氯噻嗪,与吲哒帕胺相当,但副作用更小。 4.对慢性心衰的治疗:托拉塞米10mg/天治疗慢性心衰病人,用药4周可使心脏前、后负荷明显降低。多中心临床试

6、验结果表明,托拉塞米5、10mg/天治疗慢性心衰的疗效与速尿40mg/天相当,经4周的治疗,托拉塞米5、10mg/天的总有效率分别为70.6和76.5%,速尿40mg/天的总有效率为61.1%。对已经使用速尿40mg治疗14天的慢性心衰病人,用托拉塞米10mg、20mg或速尿40mg再治疗6周,托拉塞米10mg与速尿40mg在减轻体重、肺充血及缩小扩大的心脏方面作用相当,而托拉塞米20mg疗效更好,患者体重平均减轻2.7kg,水肿消失的托拉塞米患者由9%上升为83%。这些结果表明治疗慢性心衰,托拉塞米是比速尿更佳的选择。  5.耐受性好:托拉塞米通过肝肾双通道代

7、谢,80%经肝脏代谢,20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。其独特的醛固酮拮抗作用,使K+等电解质排泄量明显减少,临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。临床研究表明,低剂量口服本品时无副作用,大剂量口服时未出现重要的不良反应报道。由于本品仅有20~25%治疗量经肾清除,故对肾衰患者用药同样安全,无积累作用。【市场前景】高血压是最常见的心血管病,也是全球范围内的重大公共卫生问题。流行病学研究显示,目前全球有高血压患者6亿人,高血压患病率约为10%,欧美一些发达国家的患病率为20%。根据中国医师学会提供的

8、数据,我国1991年普查

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