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1、特苏敏(托拉塞米片)六大特点一.双靶位利尿，疗效优异、持续稳定作用于亨利氏髓袢升支粗段以及远曲小管，抑制Na＋／K＋／2CL－载体系统，使尿中Na＋，CL－和水的排泄增加，起到排钠同时相对保钾作用。二.肝肾双通道代谢，安全性高（80%肝代谢、20%肾原型排泄）肾脏负担小，耳毒性显著低于呋塞米、布美他尼三.醛固酮拮抗作用，不良反应轻双重排钠，相对保钾，一般不引起低钾血症及其它电解质紊乱，有效减少糖、脂代谢紊乱和高尿酸血症的发生率四.口服生物利用度高(80-90)极少利尿抵抗同剂量口服与静脉注射利尿效果相近，在2.5-200mg剂量范围内量效关系
2、呈线性，容易控制使用剂量对耐受其它利尿的顽固性水肿仍可能有效五.扩张血管，改善患者预后增加肾皮质深部血流，预防急性肾衰,减轻心脏后负荷，降低肺毛细血管通透性，缓解临床症状六.降低再住院率，更符合药物经济学长期口服，可以降低慢性心力衰竭患者再住院率，缩短住院时间，降低医疗费用。新一代强效利尿剂——托拉塞米利尿剂是世界范围内临床应用很广的一种处方药。主要用于治疗心、肾和肝等疾病引起的各类水肿以及高血压等。利尿剂按作用强度可分为3类,即高效利尿剂、中效利尿剂和低效利尿剂。其中高效髓袢利尿剂如呋塞米(速尿)等长期大剂量应用时常引起电解质紊乱、心律失常
3、和高尿酸血症等不良反应。托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市。2004年我国SFDA批准生产国内第一个托拉塞米水针制剂(特苏尼),填补了该药在国内临床中的空白。多年临床应用证实,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。了解托拉塞米作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂相比,托拉塞米注射液具有以下优点:◆起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。◆作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。◆量效关系稳
4、定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。（2.5-200mg）◆适应证广泛:适用于治疗发生于多种组织多种原因所致的中重度水肿、急慢性心力衰竭,防治急慢性肾衰,治疗肝硬化腹水、脑水肿以及急性毒物和(或)药物中毒,以及抢救原发性高血压危象和多器官功能衰竭等急重症。◆疗效好:可充分改善患者的临床预后,降低疾病复发率,提高患者生活质量,缩短住院时间,减少医疗费用。◆安全性和耐受性好:通过肝肾双通道代谢,80%经肝脏代谢,20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。其独特的醛固酮拮抗作用,使K+等电解质排泄量明显减少,临床上对Mg2+、
5、尿酸、糖和脂类无明显影响。长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。托拉塞米:顽固性心衰的一线用药托拉塞米可以通过以下机制有效对抗心力衰竭:①快速利尿,减轻心脏前负荷;②抑制前列腺素分解酶活性,增加血浆中前列腺素E2(PGE2)和PGI2浓度,拮抗血栓素A2(TXA2)和TXB2的缩血管作用,降低心脏后负荷;③阻止醛固酮与其受体结合,防治心衰进展;④钾排泄量较速尿少,可防止低钾对心脏的不良影响。1.增加排尿量意大利研究者观察到,托拉塞米具有强大利尿作用,慢性心衰(CHF)患者服药后第3天尿量增加38%,第28天增加75%,尿钠排泄量也增加。同时
6、不良反应发生率低,患者能很好地耐受,对需要高效利尿剂治疗的CHF患者具有明确疗效。我国上海中山医院、瑞金医院和华山医院进行的多中心、随机、双盲及平行对照临床研究表明,心衰患者使用托拉塞米(特苏尼)注射液后,尿量明显增加,体重减轻,与呋塞米相比差异显著。2.降低死亡率,改善心功能托拉塞米在充血性心力衰竭患者中应用的TORIC研究中,1377例纽约心脏协会心功能分级(NYHA)为Ⅱ~Ⅲ级的充血性心力衰竭患者在接受标准CHF治疗后12个月随机接受托拉塞米(40mg/d)或其他利尿剂治疗。结果显示,托拉塞米组的死亡率明显低于呋塞米或其他利尿剂组(2.
7、2%对4.5%)。托拉塞米组更多患者心功能得到了改善。而且托拉塞米组患者很少出现异常低血钾。证实了托拉塞米对CHF的疗效和安全性,患者耐受性良好。我国的研究也表明,托拉塞米(特苏尼)注射液可显著降低心衰患者的左室舒张末压,同时改善血流动力。3.缩短住院时间,提高生活质量瑞士Spannheimer等对222例长期接受托拉塞米或呋塞米治疗的CHF患者进行了比较。结果显示,长期接受托拉塞米治疗的患者住院率明显低于接受呋塞米治疗者(3.6%对5.4%)。表明托拉塞米对长期接受利尿剂治疗的CHF患者有潜在临床益处。在Muller等的研究中,237例CH
8、F患者分别接受托拉塞米或呋塞米治疗6个月,托拉塞米组患者心功能改善明显优于呋塞米组(图1),服药后3、6和12小时的排尿次数和尿急症状发生率明显较低。表明CHF患者
