托拉塞米消化科内容

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1、1.概述托拉塞米是新一代髓袢类利尿药，国家二类新药，独家剂型、医保乙类、国家专利产品。利尿剂是世界范围内临床应用很广的一种处方药。主要用于治疗心、肾和肝等疾病引起的各类水肿以及高血压等。托拉塞米是新一代髓袢类利尿药，也是美国FDA等欧美主流市场20年来唯一批准的利尿药新产品。托拉塞米的研发和推广，可谓是群星荟萃，巨头云集。最早开发托拉塞米的是挪威HafslundNycomed(奈科明的前身)，早在80年代就着手开发研制，于1990年在挪威本土上市。之后，托拉塞米进入了高速发展的黄金时期。1993年，通过专利授权的方式，德国BoehringerMannhei

2、m（BoehringerIngelheim勃林格殷格翰的前身）在德国上市（目前德国托拉塞米已经全面取代呋塞米）；1994年，Roche（罗氏）买断专利权，在美国上市。其后，托拉塞米在罗氏的强力推动下，先后在美国、英国、日本、韩国、意大利、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市。南京海辰药业有限公司成立于2003年，是一家专注生产托拉塞米产品的专业化药品生产厂家，拥有托拉塞米冻干粉针的发明专利。南京海辰药业有限公司依托中国药科大学，成立以来始终坚持生产与科研紧密结合的宗旨，跟踪国际医药前沿，灵活的创新能力保证了公司不断有新产品问世，以保证医生和患者

3、的需求。公司设备先进，制造工艺一流，是一家达到GMP要求的生产厂家。南京海辰药业有限公司研制和生产的二类新药：泽通®（注射用托拉塞米），在国内占据主要的市场份额。我公司愿以严谨、科学的精神为医生和患者提供专业化的服务。2．药理作用托拉塞米为最新一代髓袢类利尿剂，不仅保留了传统髓袢升支粗段（速尿）的作用靶点，还开辟了对抗醛固酮活性（安体舒通）的新靶点。这是托拉塞米药理作用的亮点和新突破。托拉塞米的药理作用机制融合了速尿和安体舒通这两个经典“利尿伴侣”的药理作用，而且静脉给药克服了安体舒通口服起效慢的缺点，起效快、利尿作用强、持续时间长、使用剂量小、安全性高，

4、是速尿的理想替代品，为临床应用提供了一个更好的选择。托拉塞米的药理作用作用部位作用机制主要作用强度髓袢升支粗段干扰管腔细胞膜的Na+-K+-2Cl-同向转动体系抑制Na+、K+和Cl-的重吸收+++肾小球血管轻度抑制前列腺素分解酶活性，增加血浆中前列腺素E(PGE2)和前列环素(PGI2)浓度，竞争拮抗血栓A2(TXA2)和TXB2的缩血管作用。扩张肾血管+远曲小管集合管抑制醛固酮分泌，抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体结合、降低醛固酮活性抑制Na+的重吸收减少K+的排放++++3．药代特点双通道代谢：80%由肝脏P450酶系代谢，产生3种代谢物:没有活性的

5、M5(44%)和有轻度利尿作用的M1（12%)、M3(11%)，20%以原形经肾脏排泄。消除:健康成人半衰期约为3.5h。（健康老人为3.7小时，严重肾衰者为4.9小时，肝硬化者为8小时，心力衰竭者为6.6小时）托拉塞米优势总结：①独特：托拉塞米的药理作用机制融合了速尿和安体舒通（螺内酯）这两个经典“利尿伴侣”的药理作用，而且静脉给药克服了安体舒通口服起效慢的缺点，起效更快。正是由于托拉塞米能够拮抗醛固酮，对抗醛固酮水钠潴留的生理效应，抑制RAAS系统的激动，充分动员组织间多余的水份排出，从而避免了长期使用利尿剂导致的RAAS系统亢奋的副作用。由此托拉塞米

6、具有较好的心脏保护（延缓和逆转心肌纤维化、心重构）、肾脏保护（延缓肾脏纤维化进程）作用。托拉塞米能拮抗醛固酮的活性，对1、心功能不全2、肾功能不全3、老年人（组织间水容量增多）的患者，充分动员组织中的水分，结合安体舒通可加速水分排泄、促进物质排泄、减轻水肿，减轻心脏负荷。②强效：托拉塞米的双重排钠的利尿作用机制使本品利尿作用比速尿强（是速尿的2-4倍）。③长效：持续时间6-8小时，一日使用1-2次即可，而速尿持续时间短暂，需一日多次持续给药，给临床治疗带来很大的不便。④安全：使用剂量更小（使用量仅仅是速尿的1/2-1/5），主要通过肝脏代谢的双通道代谢，使

7、大剂量使用利尿剂引起的继发性肾衰成为历史。而速尿基本全部依赖肾脏代谢，大量使用及肾功能不全病人可能带来肾脏蓄积而引起继发性肾衰。少排钾的利尿作用机制使K+等电解质排泄量明显减少，临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响，长期应用不易产生利尿抵抗，患者耐受性好。由此可见，托拉塞米优异的品质和疗效，在急救、重症、多脏器衰竭等领域大大拓展了利尿剂的使用指证和范围，引发了利尿剂的革命！托拉塞米近20年来的临床使用和循证研究也充分佐证了以上优势，成为包括心衰治疗、高血压治疗、肾性水肿、肝硬化腹水在内的国内外各类指南经典用药，虽然本品目前的价格略为昂贵，但是已经成为

8、临床医生的秘密武器，是速尿理想的替代品，为临床应用提供了一个更好的