《药理学》辅导：子宫平滑肌药

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1、《药理学》辅导：子宫平滑肌药子宫平滑肌兴奋药和抑制药DRUGSACTIONONTHEUTERINESMOOTHMUSCLE影响子宫收缩功能的药：雌激素、孕激素、雄激素。缩宫素兴奋药麦角生物碱前列腺素β2受体兴奋药抑制药钙通道阻滞剂硫酸镁前列腺素合成酶抑制药子宫平滑肌兴奋药Oxytocics是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。其作用强度可因子宫的生理状态及所用剂量不同，分别产生节律性或强直性收缩。引起子宫节律性收缩的量可用于催生引产。强直性收缩的量只用于产后止血及产后子宫复原。缩宫素Oxytocin(催产素pitocin)：1）自身合成：其前体物质（前激素）有丘脑下部生成→下丘脑—垂体

2、束转运（3mm/d）→垂体→储存→毛细血管进入血循环→作用于靶器官→效应2）人工合成：缩宫素3）提取：猪、牛垂体体内过程：口服无效；鼻、口粘膜可吸收；im3`—5`起效，维持20`—30`iv快、短，T1/25`—12`维持疗效需静滴。药理作用：1、子宫：直接兴奋子宫平滑肌，增强收缩力，强度与子宫的生理状态和剂量密切相关。小剂量：2—5U，1U=2μg纯缩宫素呈节律性收缩（尤其对妊娠末期子宫）；其收缩时从底部开始对宫底、宫体产生节律性收缩，对宫颈产生松弛作用，性质同正常分娩，有利于胎儿顺利娩出，达催生引产作用。大剂量：（5—10U）对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩，不利于胎儿娩出。雌

3、激素能提高子宫对催产素的敏感性，孕激素降低其敏感性。妊娠早期孕激素水平高，由高→低雌激素水平低，由低→高，临产时更显。人体子宫平滑肌浆膜有特异性缩宫素受体，不同妊娠期受体密度不同。缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶C→促进磷酸肌醇的生成→↑胞质中Ca2+→子宫收缩↑。此外还能作用于子宫内膜和脱膜的受体，促进P.G的合成和释放，P.G能兴奋子宫并使宫颈变软，展平及扩张，有利于胎儿通过。2、其他：1）血管：大剂量有短暂扩血管作用（直接）小剂量是没有此作用。2）乳腺：可兴奋乳腺小叶导管肌上皮细胞→促进排乳。临床应用：1、催生引产：对正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩乏力者，滞产、难产者可

4、用小剂量缩宫素催生。对死胎、过期妊娠、严重心脏病、重型肝炎、TB病等需终止妊娠者，作为引产。