执业药师考试——子宫平滑肌药

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时间:2018-12-27

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1、医学教育网免费提供执业药师考试——子宫平滑肌药  子宫平滑肌兴奋药和抑制药  drugsactionontheuterinesmoothmuscle  影响子宫收缩功能的药:雌激素、孕激素、雄激素。  缩宫素  兴奋药麦角生物碱  前列腺素  β2受体兴奋药  抑制药钙通道阻滞剂  硫酸镁  前列腺素合成酶抑制药  子宫平滑肌兴奋药oxytocics  是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。其作用强度可因子宫的生理状态及所用剂量不同,分别产生节律性或强直性收缩。引起子宫节律性收缩的量可用于催生引产。强直性收缩的量只用于产后止血及产后子宫复原。  缩宫素oxytocin(催产素pi

2、tocin)  来源:  1)自身合成:  其前体物质(前激素)有丘脑下部生成→下丘脑-垂体束转运(3mm/d)→垂体→储存→毛细血管进入血循环→作用于靶器官→效应  2)人工合成:缩宫素  3)提取:猪、牛垂体  体内过程:  口服无效;鼻、口粘膜可吸收;  im3`-5`起效,维持20`-30`  iv快、短,t1/25`-12`  维持疗效需静滴。  药理作用:                      医学教育网免费提供  1、子宫:直接兴奋子宫平滑肌,增强收缩力,强度与子宫的生理状态和剂量密切相关。  小剂量:2-5u,1u=2μg纯缩宫素  呈节律性收缩(尤其对妊娠末

3、期子宫);  其收缩时从底部开始对宫底、宫体产生节律性收缩,对宫颈产生松弛作用,性质同正常分娩,有利于胎儿顺利娩出,达催生引产作用。  大剂量:(5-10u)  对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩,不利于胎儿娩出。  雌激素能提高子宫对催产素的敏感性,孕激素降低其敏感性。  妊娠早期孕激素水平高,由高→低  雌激素水平低,由低→高,临产时更显。  人体子宫平滑肌浆膜有特异性缩宫素受体,不同妊娠期受体密度不同。  缩宫素+受体与g蛋白偶联→激活磷脂酶c→促进磷酸肌醇的生成→↑胞质中ca2+→子宫收缩↑。  此外还能作用于子宫内膜和脱膜的受体,促进p.g的合成和释放,p.g能兴奋子宫

4、并使宫颈变软,展平及扩张,有利于胎儿通过。  2、其他:  1)血管:大剂量有短暂扩血管作用(直接)  小剂量是没有此作用。  2)乳腺:可兴奋乳腺小叶导管肌上皮细胞→促进排乳。  临床应用:  1、催生引产:  对正常胎位,头盆相称,无产道异常的宫缩乏力者,滞产、难产者可用小剂量缩宫素催生。  对死胎、过期妊娠、严重心脏病、重型肝炎、tb病等需终止妊娠者,作为引产。  2.5u/500mln.s8-10gtt/min  不得>40gtt/min  也可用电子泵进行,密切观察,随时调整。  2、产后止血:                      医学教育网免费提供  产后大出血

5、时,im、ih5-10u产生强直收缩,压迫子宫肌内血管而止血。胎盘娩出后才可用,  因为作用时间短,加用麦角制剂,或缩宫素静脉维持,可鼻腔给予缩宫素。  不良反应及注意事项:  1、严格掌握剂量、适应证:避免产生胎儿窒息或子宫破裂。  2、严格掌握禁忌证:  凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇,有剖宫产史者禁用。防子宫破裂。  在使用过程中应严格掌握滴速和胎心音变化。  3、过敏:  人工合成品不良反应少;  而提取物杂质多,有过敏现象;  大剂量出现抗利尿作用,输液过多过快可致h2o、na+潴留。  垂体后叶素pituitrin  含缩宫素及升压素:

6、多为提取的粗制品,纯度不高。  加压素用于治疗尿崩症及肺咯血,冠心病禁用。  很少用于催生引产。  麦角生物碱ergot  是寄生于黑麦及其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。  认识于2000多年前。  临床应用400余年,历史久远。  1)氨基酸麦角碱类(肽生物碱):麦角胺ergotamine  麦角毒ergotoxine(含麦角汀、麦角柯宁碱、  麦角隐亭三种成分)  2)氨基麦角碱类(胺生物碱类):麦角新碱ergometrine  甲基麦角新碱methylergometrine  作用复杂:  可激动或阻断5-ht、a、da                      医

7、学教育网免费提供  药理作用及机制:  1、子宫:麦角新碱为显著、选择性兴奋子宫平滑肌  作用强度取决于子宫的生理状态;  妊娠(子宫)末期>妊娠子宫>未孕子宫  缩宫素麦角类  作用强度强、与剂量有关强  维持时间短久  宫底节律性收缩强直收缩  宫颈松弛同等收缩  用途催生、引产  产后出血、复原(大剂量)只能作产后止血、复原、出血  偏头痛、  禁用于催生引产  不良反应损害血管内皮、不宜久用  2、血管:  麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管,大剂量可损伤血管内皮,可致血栓和肢

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