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时间:2018-12-27
《执业药师考试——子宫平滑肌药》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在应用文档-天天文库。
1、医学教育网免费提供执业药师考试——子宫平滑肌药 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 drugsactionontheuterinesmoothmuscle 影响子宫收缩功能的药:雌激素、孕激素、雄激素。 缩宫素 兴奋药麦角生物碱 前列腺素 β2受体兴奋药 抑制药钙通道阻滞剂 硫酸镁 前列腺素合成酶抑制药 子宫平滑肌兴奋药oxytocics 是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。其作用强度可因子宫的生理状态及所用剂量不同,分别产生节律性或强直性收缩。引起子宫节律性收缩的量可用于催生引产。强直性收缩的量只用于产后止血及产后子宫复原。 缩宫素oxytocin(催产素pi
2、tocin) 来源: 1)自身合成: 其前体物质(前激素)有丘脑下部生成→下丘脑-垂体束转运(3mm/d)→垂体→储存→毛细血管进入血循环→作用于靶器官→效应 2)人工合成:缩宫素 3)提取:猪、牛垂体 体内过程: 口服无效;鼻、口粘膜可吸收; im3`-5`起效,维持20`-30` iv快、短,t1/25`-12` 维持疗效需静滴。 药理作用: 医学教育网免费提供 1、子宫:直接兴奋子宫平滑肌,增强收缩力,强度与子宫的生理状态和剂量密切相关。 小剂量:2-5u,1u=2μg纯缩宫素 呈节律性收缩(尤其对妊娠末
3、期子宫); 其收缩时从底部开始对宫底、宫体产生节律性收缩,对宫颈产生松弛作用,性质同正常分娩,有利于胎儿顺利娩出,达催生引产作用。 大剂量:(5-10u) 对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩,不利于胎儿娩出。 雌激素能提高子宫对催产素的敏感性,孕激素降低其敏感性。 妊娠早期孕激素水平高,由高→低 雌激素水平低,由低→高,临产时更显。 人体子宫平滑肌浆膜有特异性缩宫素受体,不同妊娠期受体密度不同。 缩宫素+受体与g蛋白偶联→激活磷脂酶c→促进磷酸肌醇的生成→↑胞质中ca2+→子宫收缩↑。 此外还能作用于子宫内膜和脱膜的受体,促进p.g的合成和释放,p.g能兴奋子宫
4、并使宫颈变软,展平及扩张,有利于胎儿通过。 2、其他: 1)血管:大剂量有短暂扩血管作用(直接) 小剂量是没有此作用。 2)乳腺:可兴奋乳腺小叶导管肌上皮细胞→促进排乳。 临床应用: 1、催生引产: 对正常胎位,头盆相称,无产道异常的宫缩乏力者,滞产、难产者可用小剂量缩宫素催生。 对死胎、过期妊娠、严重心脏病、重型肝炎、tb病等需终止妊娠者,作为引产。 2.5u/500mln.s8-10gtt/min 不得>40gtt/min 也可用电子泵进行,密切观察,随时调整。 2、产后止血: 医学教育网免费提供 产后大出血
5、时,im、ih5-10u产生强直收缩,压迫子宫肌内血管而止血。胎盘娩出后才可用, 因为作用时间短,加用麦角制剂,或缩宫素静脉维持,可鼻腔给予缩宫素。 不良反应及注意事项: 1、严格掌握剂量、适应证:避免产生胎儿窒息或子宫破裂。 2、严格掌握禁忌证: 凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇,有剖宫产史者禁用。防子宫破裂。 在使用过程中应严格掌握滴速和胎心音变化。 3、过敏: 人工合成品不良反应少; 而提取物杂质多,有过敏现象; 大剂量出现抗利尿作用,输液过多过快可致h2o、na+潴留。 垂体后叶素pituitrin 含缩宫素及升压素:
6、多为提取的粗制品,纯度不高。 加压素用于治疗尿崩症及肺咯血,冠心病禁用。 很少用于催生引产。 麦角生物碱ergot 是寄生于黑麦及其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。 认识于2000多年前。 临床应用400余年,历史久远。 1)氨基酸麦角碱类(肽生物碱):麦角胺ergotamine 麦角毒ergotoxine(含麦角汀、麦角柯宁碱、 麦角隐亭三种成分) 2)氨基麦角碱类(胺生物碱类):麦角新碱ergometrine 甲基麦角新碱methylergometrine 作用复杂: 可激动或阻断5-ht、a、da 医
7、学教育网免费提供 药理作用及机制: 1、子宫:麦角新碱为显著、选择性兴奋子宫平滑肌 作用强度取决于子宫的生理状态; 妊娠(子宫)末期>妊娠子宫>未孕子宫 缩宫素麦角类 作用强度强、与剂量有关强 维持时间短久 宫底节律性收缩强直收缩 宫颈松弛同等收缩 用途催生、引产 产后出血、复原(大剂量)只能作产后止血、复原、出血 偏头痛、 禁用于催生引产 不良反应损害血管内皮、不宜久用 2、血管: 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管,大剂量可损伤血管内皮,可致血栓和肢
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