09(专)肾上腺素受体阻断药

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1、1第九章肾上腺素受体阻断药adrenoceptorblockingdrugs传出药理外周神经系统讲授内容：α-R阻断药β-R阻断药α、β-R阻断药学习重点掌握酚妥拉明和β受体阻断药的药理作用、临床运用、以及不良反应。肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗药。它们能与肾上腺素受体结合，而不产生激动作用，从而影响了NA能神经递质或外源性的拟肾上腺素药与肾上腺素受体结合，产生抗肾上腺素的作用。分类α肾上腺素受体阻断药β肾上腺素受体阻断药α、β肾上腺素受体阻断药第一节α-受体阻断药�肾上腺素作用的翻转α-受体阻断药能选择性地与α-受体结合，妨碍AD与α-受体结合，AD的缩血管作用

2、被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，从而将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上腺素作用的翻转。分类α1α2受体阻断药酚妥拉明α1受体阻断药哌唑嗪α2受体阻断药育亨宾肾上腺素作用的翻转4麻醉犬血压实验9一、α1、α2受体阻断药(－)α1、（－）α2，对β-R几无作用此类药物为咪唑啉类药物，可以氢键、离子键、范德华力与α-受体结合，结合较松，易于解离，是竞争性的受体阻断剂。(一)短效α受体阻断药(竞争性)酚妥拉明(phentolamine，立其丁)妥拉唑啉（tolazoline)1、血管扩张：阻断α1受体、直接扩血管→Bp↓，肺动脉压下降。问：酚妥拉明对肾上腺

3、素、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何不同影响？【药理作用】2.心脏兴奋：a.血压↓→反射性引起心率↑b.心肌收缩↑、心率↑、心排出量↑NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经机制：阻断突触前膜α2受体BP↓3.其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌增加、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加4、休克适于：感染性、心源性、N源性休克注意：补足血容量；酚＋NA【临床用途】1、外周血管痉挛性疾病2、静滴NA外漏时，皮下浸润注射可防止局部组织坏死。3、肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象的手术前治疗。5、难治性充血性心力衰竭（辅助治疗）原因：1

4、）扩张小动脉，使外周阻力下降，减轻心脏后负荷；2）扩张小静脉，使回心血量减少，减轻心脏前负荷；3）肺毛细血管压降低，减轻肺水肿，纠正心衰。6.药物引起的高血压：拟交感胺类药物过量所致高血压7.其他：新生儿持续性肺动脉高压，阳痿【不良反应】1、心血管：低血压，心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病人慎用2、胃肠反应：腹痛、腹泻、呕吐等。胃炎，胃、十二指肠溃疡患者慎用3、组胺样反应：胃肠分泌增加，皮肤潮红�该类药物进入体内以共价键与α-受体牢固结合，阻断作用强大而持久，即使高浓度的肾上腺素受体激动药也难与之竞争，故又称非竞争性α-受体阻断剂。二、长效α受体阻断药（非竞争性）酚苄明

5、（苯苄胺）【性质】1.作用强:与α受体以共价键的形式结合。2.属非竞争性拮抗。1.口服吸收少，仅作静注（刺激性强）。2.作用久：脂溶性大，缓慢排泄,一次用药，可维持3-4天。【体内过程】1.扩张血管→外周阻力↓→血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；2.心率↑：①通过减压反射；②阻滞突触α2－R；NA释放③组胺样作用；【药理作用】【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)哌唑嗪【药理作用】阻断小动脉、小静脉α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。作用于膀胱颈部和前列腺部位的α1受体，松弛膀胱

6、和前列腺部位平滑肌。【临床应用】高血压；良性前列腺肥大二、α1阻断剂坦洛新（tamsulosin）阻断α1A受体，治疗良性前列腺肥大。对心率、血压无明显影响。三、α2阻断剂育亨宾(Yohimbine)用作科研工具药第二节β-受体阻断药对β-受体具有高度选择性，能竞争性地与β–受体结合，从而拮抗递质和β–受体激动剂的作用。自问世以来，经历了三代演变，根据对β–R亚型的选择性不同可分为：�β1、β2受体阻断药（普萘洛尔）�β1受体阻断药（美托洛尔）�分类：1类:β1,2受体阻断药1A类:无ISA普萘洛尔(心得安)1B类:有ISA吲哚洛尔2类:β1受体阻断药2A类:无ISA阿替

7、、美托、倍他洛尔2B类:有ISA醋丁洛尔3类:αβ受体阻断药拉贝洛尔【药理作用】1、β-R阻断作用1）心血管系统：(-)β1受体：心脏收缩力↓，心率↓，输出量↓，心肌耗氧量↓，血压↓。延缓心房和房室结传导，降低窦性节律，延长有效不应期。(-)β2受体：外周阻力↑：肝、肾、骨骼肌血流减少，冠状血管血流量减低。2）支气管：使之收缩而增加呼吸道的阻力，对正常人影响较小，对哮喘患者有潜在危险。3）代谢：脂肪分解↓↓（β1、β3），肝糖原(α1、β2)、肌糖原(β2)分解↓，掩盖低血糖症状；阻断β-受体，抑制甲状腺素变为三碘甲状腺原氨酸