抗快速性心律失常药物的药理作用及临床应用

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1、抗快速性心律失常药物的药理作用及临床应用王晓红(黑龙江省尚志市人民医院黑龙江尚志150600)【摘要】目的：探讨抗快速性心律失常药的药理作用及应用。方法：对抗快速性心律失常药物可根据其对正常心肌组织的电生理作用分为I、II、III和IV4大类的药理作用和临床应用进行分析。结果：抗心律失常药物作用于多种通道和多种受体，如胺碘酮对钠通道、钙通道、钾通道、a受体、β受体都有阻滞作用。结论：治疗快速型心律失常药物的主要作用是降低心脏自律性，延长有效不应期，改变传导速度。【关键词】抗快速性心律失常；药物；药理作用；临床应用【中图

2、分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1007-8231(2015)08-0060-02抗心律失常药物主要是指能够抑制心脏异常电活动和控制快速性心律失常的药物。其具有两面性，既能抑制心律失常，乂能促发心律失常。按Vaugharwilliams分类法，分为I、II、111和1V4大类，其中I类药乂分为A、B、C,3个亚类，现分析如下。1.1类抗心律失常药物(膜稳定剂)1.1la类抗心律失常药物对钠、钾通道同时具有较强的抑制作用。其抑制钠通道开放的作用可使快反应纤维的动作电位Vmax减慢，异位起搏点细胞动作电位4相坡度减低；由于

3、钾通道阻滞，使细胞复极化减慢，同时延长有效不应期(ERP)和动作电位时间(APD),但后者延长更为明显。故ERP/APD增大，使单向阻滞变为双向阻滞，而终止折返：使房室附加通路(旁路)的不应期延长，传导速度减慢，抑制预激综合征合并的室上性心动过速，在预激综合征伴房扑或房颤时可减慢心室率。临床常用药物奎尼丁、普鲁卡因胺、丙毗胺、安他唑啉、毗美诺、常咯啉、阿义马林［1］。1.1lb类抗心律失常药物轻度抑制0相除极速度，缩短动作电位吋间，Q-T间期缩短，使心室致颤阈值提高。对钠通道作用强度弱于la类。对室性心律失常冇效，对房性心律失常

4、一般无效，对传导基本没有影响。临床常用药物有利多卡因、美西律、苯妥英钠、妥卡尼、卡马西平和安搏律定等。lb类药物的不良反应主要来源于神经系统，包括嗜睡、麻木、语言困难、头&、定向力障碍、肌肉震颤、焦虑不安、恐惧等,严重者可发生短暂视力模糊、呼吸抑制和惊厥。心血管症状包括心率减慢、窦性停搏、传导阻滞、血压下降，口服药物还可有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状，偶有影响造血系统及皮疹的报道［2］。1.21C类抗心律失常药物抑制钠通道作用最强，明显抑制0相上升速度，可使PR和QRS吋问延长,心室肌有效不应期延长，而对复极基本没有作

5、用，QTC无明显延长/消除冲动形成及传导异常，减低心房和心室肌（尤其是缺血心肌）的4相除极坡度，抑制异位起搏点的自律性，提高心肌细胞阈电位；对房室旁路能延长奋效不松期，抑制前向或逆向传导。此类药物具有较弱的抑制心肌收缩力的作用，可使心功能代偿不全患者心排血量降低，动脉压下降，肺楔压升高，对外周血管阻力影响不大。大部分1C类抗心律失常药物具有局部麻醉作用。常用药物有普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼、劳卡尼、莫雷西嗪和西苯唑啉。致心律失常作用是该类药物最严重的不良反应，诱发或加重充血性心力衰竭。2.II类抗心律失常药物2.1药理作用这类药物

6、主要阻断β受体而对心脏发生影响，同吋还冇阻滞钠通道、促进钾通道、缩短复极过程的效应。表现为降低窦房结、房室交界区和异位起搏点的自律性；减慢0相上升最大速率而减慢传导速度；某些药能缩短APD和ERP，II以缩短APD为显著；某些药在高浓度时还冇膜稳定作用。2.2临床应用常用药物有普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔和艾司洛尔等。作为抗心律失常药物，β受体阻滞剂适用于下列情况：①窦性心动过速。②情绪激动或运动引起的阵发性房性心动过速。③运动诱发的室性心律失常。④甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤所致的心律失常。⑤遗传性

7、QT间期延长综合征。⑥二尖瓣脱垂或肥厚性心肌病引起的快速性心律失常。⑦房扑、房颤吋用于减慢心室率。⑧特别适用于高血压、劳累性心绞痛和心肌梗死后患者的心律失常。3.III类抗心律失常药物3.1药理作用延长动作电位时程及有效不应期，对传导影响较轻。艽机制通常是抑制动作电位“2”、“3”相的钾离子通道，一些新制剂可能是激活平台期的钠通道而延长动作电位时间。3.2临床应用常用药物有胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔、倍他尼定等。预防致命性室速、室颤、复发性心房扑动、心房颤动、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴发的心律失常；用于心肌梗死后、肥厚性心

8、肌病及心脏手术吋发生的室性心动过速、室颤及其他药物不能控制的难治性心律失常。溴苄胺多在利多卡因无效时使用。胺碘酮用于难治性室性心律失常，对室上性心律失常也有效。索他洛尔对房性、室性心律失常都有效，疗效优于同类药物，选用胺碘酮者可先试用索他洛尔。4.VI类（钙通道