麻醉系课件 药理 抗高血压药

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1、第二十五章抗高血压药高血压(hypertensin,HT):成人血压>140/90mmHg（18.6/12.0kPa）继发性高血压原发性高血压血管收缩α受体(+),小动脉收缩→外周阻力↑心脏β1受体(+)→心肌收缩力↑→CO↑Bp↑2.RAAS:血管紧张素原肾素AngⅠACEAngⅡ病理机理：1.交感神经系统兴奋性↑ALD分泌↑→水、钠潴留→血容量↑Bp↑二者互相影响，互为因果：AngⅡ交感神经系统肾素释放↑肾血容量↓++第一节抗高血压药物的分类交感神经抑制药：中枢性抗HT药神经节阻断药抗去甲肾上腺素能神经末梢药肾上腺素受体阻断药作用于RA

2、AS系统的药物ACEIAngⅡ受体阻断药肾素抑制药钙拮抗药扩血管药直接扩血管药钾通道开放药利尿药第二节常用抗高血压药一、交感神经系统抑制药1.中枢性抗HT药2.神经节阻断药3.抗去甲肾上腺素能神经末梢药4.肾上腺素受体阻断药（1）α受体阻断药（2）β受体阻断药（3）α、β受体阻断药☆☆☆☆☆☆1.中枢性抗HT药——可乐定（clonidine）、甲基多巴、莫索尼定可乐定[药理作用](1)降压作用：①激动中枢α2受体和兴奋延脑咪唑啉受体→(+)抑制性神经元→抑制外周交感神经兴奋性→降低外周交感神经张力→血压↓。②兴奋外周突触前膜α2受体，负反馈使

3、NA释放↓→外周血管扩张→血压↓。(2)镇痛作用：使内阿片肽释放↑→镇痛[临床应用](1)中型高血压，尤其溃疡患者(2)可作为吗啡类成瘾者的戒毒药[不良反应](1)水、钠潴留(2)中枢镇静：嗜睡(3)停药反应利美尼定、莫索尼定咪唑啉受体（I1受体）激动药﹌2.神经节阻断药——美加明、樟磺咪芬副作用多，可使血压急剧下降，少用。﹌3.抗去甲肾上腺素能神经末梢药——利血平、降压灵、胍乙啶(1)降压原理：使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭(2)降压特点：作用缓慢、温和、持久(3)临床应用：轻型高血压，与其他药物合用于各型HT，但少用。(4)不良反应：

4、①鼻塞、腹泻、胃酸分泌增加——溃疡禁用②中枢抑制——精神忧郁者→自杀倾向③长期低血压，心动过缓——难恢复﹌哌唑嗪[药理作用]①降压作用：选择性阻断突触后膜α1受体→小动脉、小静脉扩张→前后负荷均↓→血压↓。②改善脂质代谢：可增加HDL→冠脉病变减轻。（1）α受体阻断药——prazosin、terazosin[临床应用]适于各型高血压；充血性心力衰竭[不良反应]首剂现象：体位性低血压——预防：首次用量<0.5mg，睡前服用，一周后逐渐加量。﹌（2）β受体阻断药——普萘洛尔(心得安，propranolol)[抗高血压作用原理]①阻断心脏的β1受体

5、→收缩力↓，HR↓→CO↓→血压↓②阻断肾脏的β1受体→肾素分泌↓→RAAS(+)↓③阻断外周交感神经突触前膜β2受体，抑制其正反馈作用，减少NA释放④阻断血管运动中枢β受体[临床应用]适于轻、中度高血压，特别适用于伴有心输出量偏高、肾素活性偏高、心绞痛、心律失常患者。支气管哮喘者禁用——选择性β1受体阻断剂：metoprolol、atenolol。﹌（3）α、β受体阻断药——拉贝洛尔（Labetalol）对β受体阻断作用强于α受体，但弱于普萘洛尔（1/3），强度

6、肼屈嗪（Hydralazine，肼苯哒嗪）①直接松弛血管平滑肌，扩张小动脉，降低外周阻力→血压↓。②口服吸收好，作用强，反射性血压↑。适于中、重度高血压。③不良反应：心悸、头痛→诱发心肌缺血、心绞痛、心衰；长期大量使用可引起红斑性狼疮样综合症。二、扩血管药——硝普钠（Sodiumnitroprusside）①NO↑→血管平滑肌内cGMP↑→血管扩张（舒张小动脉、小静脉）。②口服不吸收，作用强大、迅速、短暂。见光易被破坏，新鲜配制，避光保存。③用于高血压急症（如高血压危象，高血压脑病）；难治性心力衰竭。④不良反应：过度降压→心悸、头痛、呕吐。体位

7、性低血压毒性低——CN-2.钾通道开放药(potassiumchannelopeners)——pinacidil、minoxidil、diazoxide①促进ATP敏感性钾通道开放→K+外流↑→细胞膜超极化→阻止VOC（+）→抑制钙内流；②促进Na+-Ca2+交换→钙外流↑；③钙库摄Ca2+↑，释放Ca2+↓；——→细胞内钙↓→血管松弛→外周阻力↓→血压↓————主要用于轻、中度HT三、钙拮抗药——硝苯地平(Nifedipine)⑴阻断细胞膜上Ca2+通道→抑制血管平滑肌细胞外Ca2+内流→血管平滑肌松弛→血管舒张（小动脉）→血压下降。⑵作用中

8、等，起效快，舌下含服较口服迅速用于各型高血压，对伴心绞痛患者尤为适合。⑶不良反应：头痛、面部潮红、心悸、踝部水肿等。——氨氯地平（amlodipine