医学课件抗癫痫药

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1、抗癫痫药第十一章白城医学高等专科学校药学系药理教研室赵丽红1、癫痫：属于中枢神经系统慢性病变。发作时脑神经原反复异常高频放电，并向周围正常组织扩散，导致大脑功能失调综合征。是一种慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调性疾病。一、概述2、癫痫类型:根据临床表现和脑电图（EEG）特点，将癫痫发作分为：全身性发作和局限性发作临床上大发作较常见。部分患者可同时存在两种类型的混合发作。失神发作肌阵挛性发作强直阵挛性发作（大发作）癫痫持续状态单纯局限性发作（不伴有意识障碍）复杂局限性发作（伴有意识障碍）类型全身性发作局限性发作失神发作以意识障碍为主，典型者常称为小发作。为突然发作和突然中止的意识障碍，无先兆

2、和局部症状，每次发作持续时间为5-30秒，事后无发作记忆。EEG为双侧对称的慢棘波，发作间期可有同样或较短的阵发活动，背景波形正常。大发作的临床表现突然发作，意识丧失，跌倒在地，肢体阵挛性抽搐，并伴有异常脑电图。发作分三期：强直期、阵挛期、惊厥后期发作开始至意识丧失有5-10分钟，醒后感觉头痛、全身酸痛、对抽搐无记忆。部分肌群发生短暂的休克样抽动。癫痫持续状态：大发作持续状态，反复抽搐，持续昏迷，（患者昏迷发作意识尚未苏醒又接续下一次发作，可持续数小时或数天），或（伴）意识障碍时间达30分钟以上。肌阵挛性发作：单纯性局限性发作局部肢体运动或感觉异常，持续20-60S。复杂性局限性发作伴有冲动性

3、神经异常，无意识的运动如唇的抽动，摇头等。持续时间在30s-2min.3、抗癫痫药物的分类:按药物作用方式分（1）作用于神经细胞膜，干扰Na+、Ca2+的内流，降低神经细胞膜的通透性。如苯妥英钠、苯巴比妥。（2）增强GABA介导的抑制性突触的传递功能，提高突触前或突触后抑制。如丙戊酸钠、硝西泮。乙内酰脲类：苯妥英钠巴比妥类：苯巴比妥亚芪胺类：卡马西平琥珀酰亚胺类：乙琥胺侧链脂肪酸类：丙戊酸钠苯二氮卓类：地西泮按抗癫痫药的化学结构可将其分为【体内过程】碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。三、常用抗癫痫药(一)乙

4、内酰脲类:(苯妥英钠PHT，大仑丁）【作用机制】阻滞神经细胞膜上的Na+通道，减少Na+的内流，稳定神经元的膜电位，降低其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围正常组织的扩散。具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，减少Na+和Ca2+的内流，延缓K+外流，从而延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。【临床应用】3、抗心律失常起效慢2、外周神经痛：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。1、抗癫痫：为治疗大发作的首选药，对小发作无效。【不良反应】1.局部刺激口服可引起胃肠道刺激反应，静注可致静脉炎。2.牙龈增生久用可致。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。3

5、.神经系统反应：前庭功能失调，眼球震颤、共济失调，严重者出现复视、语言障碍、精神错乱。5．其他常见药热、皮疹。长期使用可致低血钙症，必要时应用维生素D预防。偶见乳房增大、女性多毛症、畸胎、淋巴结肿大、肝损害等。4.造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血。为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶酸防治。定期检查血象。（二）巴比妥类苯巴比妥抗癫痫作用。电生理研究表明，苯巴比妥既能抑制病灶异常高频放电，又能提高病灶周围正常组织的兴奋阈值，限制病灶放电扩散。近年来发现该药可增强脑内GABA的功能。用于癫痫大发作及癫痫持续状态，也可以用于局限性和精神运动性发作。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。1.抗癫痫作用机制

6、：抑制钠通道，从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。能提高脑内GABA浓度，增强其抑制作用。2.对多种癫痫均有效。为大发作和部分性发作的首选药之一。治疗神经痛效果优于苯妥英钠。（三）亚芪胺类：卡马西平（酰胺咪嗪）3.常见有眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、皮疹和共济失调等。（四）琥珀酰亚胺类：乙琥胺为癫痫小发作的首选药，虽然疗效不如氯硝基安定，但副作用小，耐受性产生慢。作用机制与抑制丘脑钙通道有关。不良反应：常见胃肠道。其次为中枢神经反应。偶见嗜酸性粒细胞增多严重者可发生再生障碍性贫血。（五）侧链脂肪酸类：丙戊酸钠抗癫痫作用机制：与增强GABA能神经突触后膜的抑制作用，阻止病灶异常放电的扩散有

7、关。口服吸收良好，广谱抗癫痫药。对失神小发作优于乙琥胺，但对肝脏毒性大，对胎儿有致畸。（六）苯二氮类：地西泮、氯硝西泮、硝西泮作用机制可能与特异性地与苯二氮䓬受体结合，增强脑内GABA功能有关。地西泮首选用于控制癫痫持续状态。i.v起效快、安全性较大。癫痫持续状态时与劳拉西泮合用可增强效果。硝西泮对失神性发作（小发作），特别对阵挛性发作及幼儿阵挛性发作效果较好。氯硝西泮抗癫痫作用比较广的一类苯二氮