抗癫痫药—医学课件

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1、胆碱类：Ach（学习记忆、运动）氨基酸类GABA，脑内最重要的抑制性递质30％Glu，脑内最主要的兴奋性递质50％单胺类：DANE、5-HT肽类：阿片样肽、P物质等其他：PG、组胺、腺苷、ATP、NO等一、乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)MR(90%)其中M1R占50-80%海马和基底核Ach老年型痴呆觉醒：学习记忆：运动调节：脑干上行激动系统功能纹状体ACh/DA帕金森氏病纹状体ACh/DA舞蹈病NR(10%)分型：GABAAR,GABABR,GABACR镇静催眠药和部分抗癫痫药作用靶点二、γ-氨基丁酸(Gamma-butylaminoacid

2、,GAMA)脑内最重要的抑制性递质：30％突触三、兴奋性递质：谷氨酸(Glutamate,Glu)脑内重要的兴奋性递质：50％突触多种精神神经疾病治疗药物的靶点非NMDA受体四、多巴胺投射通路黑质-纹状体：锥体外系中枢中脑-边缘：情绪中脑-皮层：认知；思想结节-漏斗：垂体激素分泌精神分裂D4RD1,R,D5R(D1-likereceptors)D2,D3,D4R(D2-likereceptors)D4R拮抗剂氯氮平受体Dopamine多动症帕金森病氯丙嗪等不良反应5-HT1-7受体心血管、觉醒－睡眠、痛觉、精神情感活动、下丘脑－垂体分泌5-HT转运体NA再摄取5

3、-HT3Rblocker：强烈镇吐五、5-HT(5-Hydroxytryptamine)&NA抗抑郁药作用靶点百忧解地昔帕明米帕明六、肽类及其他类疼痛以及镇痛机制：中枢性镇痛药：吗啡P物质等阿片样肽外周镇痛药：阿司匹林PG、组胺、腺苷、ATP、NO等镇静催眠药镇静催眠药可以分为几代，药理作用和临床应用、不良反应有哪些？苯二氮类的药理作用机制是什么？全身麻醉药全身麻醉药吸入性麻醉药静脉麻醉药作用机制：GABAA类脂质硫喷妥钠：临床(诱导麻醉)氯胺酮：机制(NMDA)临床分离麻醉常用药物：恩氟烷异氟烷氧化亚氮复合麻醉：方法及常用药物影响因素：MAC－麻醉诱导时间血/气局

4、部麻醉药局部麻醉药作用机制：抑制Na+内流常用药物：普鲁卡因利多卡因丁卡因常用局麻方法及药物选择：腰麻-BP-麻黄碱不良反应：CNSCVS变态反应影响因素我的母亲患病三年左右了,吃药后有所好转。今年加重，做过手术，现在发病的症状：发作前一秒钟左右会有一声闷叫，后倒昏迷，全身抽搐，四肢僵直，面色苍白，随后口吐白沫，牙关紧闭。持续时间5-10分。发作后全身酸痛，四肢无力，伴有头痛，腿有些浮肿，最后一次发作前感觉大脑左侧发麻。现在吃的药是卡马西平。不见好转，希望医生帮助我确定这种情况属于哪种类型的癫痫，应该如何用药，需要手术吗？母亲已经年过花甲，折腾了好多次，信心也都没

5、了，还有轻生的念头……希望有人能尽快帮助我和我母亲！在此表示忠心的感谢！愿天下所有的母亲一生平安！患者家属来信第十六章抗癫痫药和抗惊厥药流行病学：我国发病率0.3-0.7％；患者约600万定义：大脑局部神经元异常高频放电并向周围正常组织扩散所引起的反复发作的慢性疾病特点：反复发作、突然发作、短暂的运动、感觉功能和精神异常，并伴有异常脑电波病因：原发性(遗传)、继发性(脑部和全身疾病等)第一节抗癫痫药癫痫遗传学说30-40%损伤后瘢痕GABA学说发病机制1.全身性发作：(1)失神性发作(小发作)(2)肌阵挛性发作(3)强直-阵挛性发作(大发作)(4)癫痫持续状态2.局

6、限性发作：(1)单纯局限性发作(2)复杂局限性发作3.未能分型的发作：小儿多见:节律性眼动、咀嚼癫痫分类1.减轻或阻止病灶放电2.阻止放电向周围扩散Therapeuticprincipal第一节常用抗癫痫药物苯妥英钠(phenytoinsodium)卡马西平(carbamazaepine)苯巴比妥(phenobarbital)扑米酮(primidone,去氧巴比妥)乙琥胺(ethosuximide)丙戊酸钠(sodiumvalproate)苯二氮类(benzodiazepine)拉莫三嗪1.抑制PTP(强直后增强)阻止异常放电向正常脑组织扩散一、作用机制2.膜稳定

7、作用抗癫痫、中枢神经痛、心率失常的药理基础Ⅰ苯妥英钠大发作，局限性发作一、作用机制(1)阻断Na+通道，Na+依赖性AP不能形成主要机制(2)选择性阻断L和N型Ca2+通道对T型Ca2+通道无效对失神发作无效(3)抑制钙调素激酶系统苯妥英钠大发作，局限性发作Ⅰ苯妥英钠1.不宜肌注(pH值10.4);口服吸收不规则2.血浆有效浓度:10-20g/ml(0.3-0.6g/d6-10d)3.主要在肝脏灭活5％原形肾排一级动力学t1/220h10g/ml零级动力学t1/260h二、体内过程苯妥英钠大发作，局限性发作Ⅰ苯妥英钠1.癫痫大发作和局限性发作的首选药物控