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1、抗过敏药-组胺H1受体拮抗剂报告人：前言过敏性疾病是临床常见疾病,近10年来过敏性鼻炎的发病人数约占全球人口的20%～25%,并呈逐年递增的趋势。过敏性疾病涉及体内多种介质的生成和释放,其中最常见的介质之一就是组胺。组胺通过4种受体(H1、H2、H3和H4)产生效应。而抗组胺药在结构上与组胺相似，可通过竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。目录组胺与组胺拮抗剂介绍组胺H1受体拮抗剂分类典型抗过敏药物举例组胺H1受体拮抗剂的研究进展组胺H1受体拮抗剂的不良反应抗组胺药的合理应用目录组胺与组胺拮抗剂介绍组胺H1受体拮抗剂分类典型抗过敏药物举例组胺H1受体拮抗剂的
2、研究进展组胺H1受体拮抗剂的不良反应抗组胺药的合理应用组胺与组胺拮抗剂介绍组胺的定义组胺受体的定义组胺受体拮抗剂组胺组胺是重要的自体活性物质，主要存在于肥大细胞与嗜碱性粒细胞的颗粒中，胃肠黏膜层与神经组织中也有较大量的组胺。在寒冷、烫伤、外伤、毒虫咬伤等因素引起组织破坏或发生变态反应时，会导致组胺释放。4（5）-（2-氨乙基）咪唑结构式为：组胺受体H1受体：与组胺的血管扩张、毛细血管通透性增加及非血管平滑肌收缩等有关。H2受体：与组胺的刺激胃酸分泌作用有关。H3受体：主要分布于组胺能神经元表面,参与调节组胺、乙酰胆碱等神经递质的释放,以及减轻皮肤瘙痒,防止气
3、道过度收缩等。H4受体：是新发现的组胺受体,主要是参与粒细胞的分化,可能介导肥大细胞和嗜酸性粒细胞的趋化。组胺受体拮抗剂抗组胺药在结构上与组胺相似，可通过竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。抗组胺药为H1和H2受体拮抗药。前者主要用于治疗因组胺释放引起的变态反应性疾病，用于治疗枯草热，缓解荨麻疹和瘙痒，减轻毛细血管通透性增强所致的水肿，辅助肾上腺素对抗过敏性休克。后者仅选择性对抗菌素胃酸分泌，用于消化性溃疡。组胺受体拮抗剂组胺拮抗剂作用图组胺H1受体H1受体拮抗剂平滑肌痉挛，红肿等过敏反应组胺H2受体拮抗剂H2受体分泌胃酸、胃蛋白酶抗组胺药主要是指组胺H1
4、受体拮抗剂,被广泛用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏反应性疾病。H1受体拮抗剂大致可以被划分为两代：第一代称为传统抗组胺药物,它们容易透过血脑屏障与相关受体发生亲和反应,致中枢镇静作用的发生率约为50%。第二代则被称为非镇静抗组胺药(NSA),致中枢镇静作用的发生率降至7%,且耐受性好。抗组胺药物经典的组胺H1受体拮抗剂有：（一）乙二胺类通式：抗组胺药物（二）氨基醚类举例：苯海拉明（三）丙胺类举例：氯苯那敏抗组胺药物（四）三环类通式：抗组胺药物第二代H1受体阻断剂有阿司咪唑、特非那定、非索非那定、咪唑斯汀、氯雷他定、地氯雷他定及西替利嗪等。阿司咪唑：特非那定：
5、返回典型抗过敏药物举例第二代H1抗组胺类药物—依巴斯汀（一）结构式：（二）依巴斯汀的药效依巴斯汀对中枢神经的低渗透性,使其镇静方面的副作用很小。依巴斯汀之所以对中枢神经渗透性低的主要原因在于它的化学结构中有一个很大的疏油基团。多项研究表明,单剂量口服依巴斯汀10mg,4h即可有效抑制组胺诱导的风团和红晕反应,且可持续24h。国外临床试验表明，依巴斯汀(10mg)可有效治疗慢性特发性荨麻疹和过敏性鼻炎,不良反应轻微,无严重嗜睡现象发生,对认知功能和执行能力无影响,对心电图QT间期的影响无临床意义。第二代H1抗组胺类药物—依巴斯汀（三）依巴斯汀的不良反应及研究进
6、展服用依巴斯汀最常见的不良反应为头疼、口干和倦睡。少见的不良反应有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。其分子式的特点为有一个长的脂肪侧链,该侧链使得该分子作用时间长,对中枢H1受体的刺激性低。在治疗剂量单独给药,依巴斯汀不表现对QTc间期的任何影响。但依巴斯汀与酮康唑或红霉素同时服用,显示会产生药代动力学相互作用(QTc间期的延长),这些特点与西替利嗪和氯雷他定相似。第二代H1抗组胺类药物—依巴斯汀依巴斯汀对组胺H1受体的选择性比第一代Hl受体拮抗剂更强。口服后被快速吸收,经肝脏代谢后几乎完全转变为有药理活性的卡巴斯汀,约2~4h达
7、血药峰值。由于该药及其代谢产物均不穿过血脑屏障,故无嗜睡作用.（四）依巴斯汀的合成第二代H1抗组胺类药物—依巴斯汀该路线以价廉易得的D-丁内酯(3)为起始原料,经酰化、付克反应等制得依巴斯汀。整条路线原料易得,反应条件温和,不需要特殊设备,各步反应收率较高,总收率达40%以上,适合工业化生产。（五）总结依巴斯汀作为长效药物,对中枢神经等的副作用较少,不像第一代抗组胺类药物容易引起嗜睡、口干、视物模糊等不良反应,其在口服10mg后,基本观察不到嗜睡作用等一些副作用。是用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹的一种好药,目前日本正在研究依巴斯汀对于治疗斑秃的有效性。有希望代替
8、第一代抗组胺类药。第二代H1抗组胺类药物-左旋西替利
