抗过敏药1ppt课件

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1、抗过敏药（AntiallergicDrugs）目录一、概述二、抗过敏药（一）分类（二）药物介绍超敏反应1.概念即异常的、过高的免疫应答。即机体与抗原性物质在一定条件下相互作用，产生致敏淋巴细胞或特异性抗体，如与再次进入的抗原结合，可导致机体生理功能紊乱和组织损害的免疫病理反应。2.分型Ⅰ又称过敏性变态反应或速发型变态反应由于抗原与抗体（通常是IgE类）在介质释放细胞上相互作用,使细胞上IgE的Fo受纤搭桥，引起细胞活化，细胞内颗粒的膜与胞膜融合形成管道，使一些活性介质如组胺、5－羟色胺、慢反应物质-A(SPS-A)等释放。这些介质能引起平滑肌收缩、毛细

2、血管扩张、通透性增加和腺体分泌增多。根据这些活性物质作用的靶细胞不同，可发生呼吸道过敏反应、消化道过敏反应、皮肤过敏反应或过敏性休克。常见的Ⅰ型超敏反应有青霉素过敏反应，药物引起的药疹，食物引起的过敏性胃肠炎，花粉或尘埃引起的过敏性鼻炎、支气管哮喘等。Ⅱ又称细胞溶解型变态反应或细胞毒型变态反应Ⅲ又称免疫复合物型变态反应Ⅳ又称迟发性变态反应组胺及组胺受体（HistamineandItsReceptors）Histamine是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，具有很强的生理活性。通常与粒状肝素蛋白结合，以复合物的形式（无活性）贮存于肥大细胞、嗜

3、碱性粒细胞、血小板及胃壁细胞的颗粒中。变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的组胺受体作用而产生各种生理效应。组胺受体分布H1Receptor（H1R）:主要分布于平滑肌和毛细血管壁，与变态反应性炎症有关。H2Receptor（H2R）:主要分布于消化道分泌腺，血管平滑肌，肥大细胞及嗜硷性粒细胞中。与消化性溃疡及某些变态反应有关。H3Receptor（H3R）:主要存在于中枢神经系统组胺能神经元末梢，减少肥大细胞组胺释放，该受体的激活对过敏性疾病具有保护作用？。抗过敏药（AntiallergicDrugs）组胺作用

4、于H1-受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。组胺H1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有抗变态反应的药理活性。H1-受体拮抗剂按化学结构分：氨基醚类（盐酸苯海拉明)乙二胺类(盐酸曲吡那敏)哌嗪类(盐酸西替利嗪（CetirizineHydrochloride）丙胺类(马来酸氯苯那敏)三环类(氯雷他定、地氯雷他定）哌啶类（咪唑斯汀）H1-受体拮抗剂按药理作用分类—第一代抗组胺药苯海拉明、氯马斯

5、汀（乙醇胺类）扑尔敏、曲普利啶（烃胺类）赛庚啶、酮替芬（抗胆碱、抗5-HT）（哌啶类）去氯羟嗪、氯环利嗪（作用一般强而持久）（哌嗪类）非那根（吩噻嗪类）吡拉明（少用）（乙二胺类）H1-受体拮抗剂按药理作用分类（续）—第二代抗组胺药西替利嗪（哌嗪类）特非那定、阿斯咪唑、氯雷他定（开瑞坦）、非索那啶、咪唑斯汀（皿治林）、依巴斯汀（开思停）（哌啶类）阿伐斯汀（新敏乐）（烃胺类）H1-受体拮抗剂按作用分类（续）—第三代抗组胺药左旋西替利嗪（西替利嗪的左旋体）（迪皿）地氯雷他定（恩理思）（氯雷他定的活性代谢产物）非索非那丁（太非）（特非那定的活性代谢产物第一代H1

6、受体阻滞剂80年代以前开发的抗组胺药为第一代，第一代抗组胺药具有以下特点（1）中枢抑制作用，令患者产生嗜睡镇静作用。（2）H1受体选择性差，部分品种还有较弱的抗胆碱能作用[视力模糊，口干，心动过速，胃肠道反应]α受体阻断及局麻作用[‘如异丙嗪，可致低血压]。（3）作用时间短须每天多次服药。上述副作用尤其是中枢抑制作用限制了其在临床上的应用。1.苯海拉明(diphenhydramine)药效学：药理作用：①抗组胺作用②中枢抑制作用③镇咳作用④抗M-胆碱作用药动学：可口服或注射给药。口服生物利用度50%，15—60分钟起效，3小时达血药峰浓度，作用可维持4—

7、6h，体内半衰期4—7h，由肝脏代谢。临床应用：本品抗组胺作用强，用于⑴各种皮肤过敏症（湿疹，荨麻疹，血管性水肿，神经性皮炎等引起的皮肤瘙痒等)、⑵有较强镇吐作用，与氨茶碱组成晕海宁，主要治疗晕车，晕船⑶用于催眠和术前给药⑷用于镇咳不良反应：较多见头晕头痛、嗜睡、口干、等。少见呼吸困难、胸闷、咳嗽、肌张力障碍。偶有粒细胞减少。另因抗过敏药物也会发生过敏，文献报道的不良反应还包括：①过敏性休克；②药疹伴心慌、胸闷、血压下降、心跳加快；③大疱性表皮松解型药疹；④精神失常；⑤成瘾性。用法用量：成人剂量：口服25-50mg/次每天2-3次，饭后服用。肌肉注射：2

8、0mg深部肌肉注射，1-2次/d。局部注射：口腔手术麻醉时，可用1%溶液局部浸润