35精神科药品说明书-路滴美片

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1、【药品名称】　　通用名：盐酸马普替林片　　商品名：路滴美　　英文名：MaprotilineHydrochlorideTablets　　本品主要成份为：盐酸马普替林　　其化学名称为：N-甲基-9，10-桥亚乙基蒽-9（10H）-丙胺盐酸盐其结构式为：　　分子式：C20H23N·HCl分子量：313.87【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。【药理毒理】本品系四环类抗抑郁药，能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，具有解除精神迟滞作用，从而达到抗抑郁的效果，消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。【药代动力学】人体药代动

2、力学研究，口服路滴美包衣片后，其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。一次口服50毫克马普替林后，8小时之内，其血药峰浓度为48～150豪微摩尔/升（13～47毫微克/毫升）。多次口服马普替林每日150毫克，无论每日用药一次或分三次服用，在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320～1270毫微摩尔/升（100～400毫克/毫升）。虽然绝对浓度的个体差异很大，但稳态血药浓度与剂量呈线性关系。马普替林在血和血浆之间的分配系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为血清中的2～13%。在治疗浓度或更高的血浆浓度下，其蛋白结合率为88～89%。其表现分布容

3、积为23升/公斤体重。马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时（范围27～58小时）。经计算其平均体内总清除率为514毫升/分。一次用药后，在21天之内，其总量的57%经尿，30%从粪便以原形和代谢物（主要是葡萄糖醛酸化物）排泄。只有约2～4%以原形从尿排除。老年患者（年龄60岁以上）的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学：肾功能损害时（肌酐清除率24～37毫升/分），若肝功能仍然正常，马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响，但代谢物从尿的排泄会减少，这种排泄减少可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。【适

4、应症】抑郁症内源性抑郁症，迟发性抑郁症（更年期性抑郁症）。精神性抑郁症，反应性和神经性抑郁症、耗竭性抑郁症。【用法用量】使用路滴美治疗期间，应将病人置于医疗监督下。确定剂量时应个体化，并根据病人的情况和反应进行调整。以尽可能小的剂量，达到治疗效果，并缓慢地增加剂量。每日用药量不宜超过150毫克。1．轻度到中度抑郁症，特别是用于治疗自行就诊的病人：口服，每次25毫克（1片），每日1至3次；或25～75毫克（1片至3片），每日1次，应根据病人病情程度和反应而定。2．严重抑郁症，特别是住院病人：口服，每次25毫克（1片），每日3次；或75毫

5、克（3片），每日1次。必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至150毫克（6片），分数次服或1次服用。3．儿童和青少年病例：应逐渐增加剂量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克（1片），每日1次。必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克（1片），每日3次；或75毫克（3片），每日1次。路滴美用于儿科的经验尚有限，上述剂量仅作为推荐参考。对青少年，可按具体情况将剂量增至接近成年人水平。4．老年患者宜逐渐增加剂量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克（1片），每日1次；必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克（1片）

6、，每日3次；或75毫克（3片），每日1次。【不良反应】路滴美所引起的各种副作用一般轻微而短暂，通常继续用药或减少剂量后会消失。某些症状常难于区分是药物副作用或抑郁症的症状（例如乏力、睡眠障碍、激越、焦虑、便秘、口干）。如有严重副作用，例如神经病学或精神病学症状，应停用路滴美。老年人对抗胆碱能、神经病学、精神病学或心血管方面的副作用尤为敏感。中枢神经系统：神经性—偶见或常见：头晕、头痛、晕眩。罕见：惊厥、椎体外系症状（例如震颤、静坐不能、肌阵挛）、共济失调。个例或罕见：发音困难、软弱无力、感觉异常（麻木、麻刺感）。精神性—偶见或常见：暂

7、时性乏力、日间镇静作用、嗜睡。罕见：睡眠障碍、激越、焦虑。个例：恶梦、烦躁、精神错乱、谵妄、幻觉、轻躁狂、躁狂。抗胆碱能神经作用：偶见或常见：口干。罕见：视力模糊。个例或罕见：尿潴留，个别病例有口炎。有报告长期用抗抑郁药治疗的龋齿发生率上升。因此，在长期治疗期间宜定期作牙科检查。皮肤：偶见：皮肤反应（皮疹、荨麻疹），有时伴有发热。个例：脉管炎、痒、紫癜、光过敏反应、水肿。胃肠道：偶见：恶心、呕吐。罕见或偶见：便秘。心血管系统：罕见或偶见：体位性低血压、心动过速、心律失常。个例：心脏传导障碍（例如房室传导阻滞）、心悸、高血压、晕厥。呼吸

8、道：个例：伴有或不伴有嗜酸细胞增多的过敏性肺炎。内分泌系统：个例：乳房增大，溢乳症。肝脏：罕见：血清转氨酶升高。个例：伴有或不伴有黄疸的肝炎。血液：个例：白细胞减少，粒细胞缺乏症，嗜酸细胞增多症。感觉器官：个例：耳鸣、味