48精神科药品说明书-迈克伟片

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1、【药品名称】通用名：氢溴酸西酞普兰片商品名：迈克伟英文名：CitalopramHydrobromideTablets本品主要成份为：氢溴酸西酞普兰其化学名称为：（±）-1-(3-N,N二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈氢溴酸盐其结构式为：分子式：C20H21FN2O·HBr分子量：405.35【性状】本品为薄膜衣片，去除包衣后显白色或类白色。【药理毒理】药理作用西酞普兰为抗抑郁药，是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁病的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5－HT的再摄取，从而增强中枢5－羟色胺能

2、神经的功能有关。体外试验及动物试验提示，西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予具西酞普兰14天，抑制5-HT摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体，其抑制5-HT再摄取的作用主要由其（S）－对映体发挥。西酞普兰对5-HT1A、5-HT2A、D1受体、D2受体、α1受体、α2受体、β受体、H1受体、GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。在C

3、HL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在时，结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验（HPRT）、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。致癌性：NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰，连续18个月，在剂量高达240mg/kg/天[按mg/m2计算，相当于人最大推荐日剂量（MRHD）60mg的20倍]时未见致癌性。COBSWI大鼠经口给予西酞普兰，连续24个月，在剂量为8或24mg/kg/天(按mg/m2计算，分别相当于MRHD的1.3和4倍)时，可见小肠肿瘤的发

4、生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。生殖毒性:一般生殖毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰16/24(雄/雌)、32、48、72mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32mg/kg/天（相当于MRHD的5倍）时生育力降低，剂量为48mg/kg/天（相当于MRHD的8倍）时妊娠时间延长。致畸敏感期大鼠经口给予西酞普兰32、56、112mg/kg/天，在最高剂量（相当于MRHD的18倍）时，可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低。胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼肌缺陷）及母体毒性，无影响剂量为56mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰

5、剂量高达16mg/kg/天（相当于MRHD的5倍）未见异常。围产期大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32mg/kg/天，最高剂量组相当于MRHD的5倍）可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。12.8mg/kg/天组未见异常。【药代动力学】据文献报道，氢溴酸西酞普兰在每日10～16mg范围内单次和多次给药，其药代动力学呈线性和剂量依赖关系，主要通过肝脏转化，平均终末半衰期为35h。一天一次给药，约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定，其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂量

6、口服40mg西酞普兰约4小时血药浓度达峰值。相对于静脉内给药，西酞普兰的生物利用度为80%，吸收不受食物影响。西酞普兰分布容积为12L/kg,与血浆蛋白结合的西酞普兰、去甲西酞普兰、去二甲西酞普兰占80％。西酞普兰代谢为去甲西酞普兰（DCT）、去二甲西酞普兰（DDCT）、N－氧化西酞普兰和脱氨丙酸衍生物。在人体内，血浆中西酞普兰主要以原形形式存在。稳态时，西酞普兰的代谢物DCT、DDCT的浓度分别为原形药物的1/2和1/10，通过尿液及粪便排泄。特殊人群年龄――比较了60或大于60岁健康志愿者与年轻健康志愿者的药代动力学。在单次给药中

7、，老龄人群的药时曲线下面积（AUC）和药物半衰期较年轻人群分别增长了30％和50％，多次给药则分别增长23％和30%。多数老年患者的推荐用药剂量为20mg（见用法用量）。肝功能减退――较健康人相比，肝功能减退患者的西酞普兰清除率降低37％，半衰期增加一倍。肝功能损伤患者的推荐用药剂量为20mg（见用法用量）。肾功能减退――肾功能轻度至中度损伤的患者西酞普兰清除率较健康人下降了17％。不推荐对肾功能减退患者进行剂量调整。对严重肾功能减退患者（肌酐清除率﹤20ml/min）的药代动力学未进行研究。【适应症】各种类型的抑郁症。【用法用量】口

8、服，成人：每日20mg～60mg,一日一次。从每日20mg开始，根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg，即每日最大剂量。增量需间隔2～3周。通常需要经过2～3周的治疗方可判定疗效。为防止复发，治疗至少持续6个月。