静态法与动态法测定药物水中溶解度的探讨的论文

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1、静态法与动态法测定药物水中溶解度的探讨的论文作者:袁飞,何琳,丁沐淦,龙晓英,李志棠,梁静敏,林小玲【摘要】目的比较采用静态法与动态法对药物水中平衡溶解度测定结果的影响。方法静态法:超声1h、25℃水浴恒温24h,25℃气浴振荡24h,25℃水浴恒温放置7d及16d;动态法:超声1h、25℃气浴振荡24h,25℃气浴振荡24h,25℃水浴搅拌24h,分别测定布洛芬、盐酸小檗碱、葛根素、对乙酰氨基酚在水中的溶解度。结果25℃条件下采用静态法及动态法测得药物在水中的平衡溶解度如下:布洛芬为0.067~0.078mg/ml(rsd11.94%~22.18%)和0.06

2、3~0.078mg/ml(rsd3.2%~7.8%);盐酸小檗碱为7.072~8.230mg/ml(rsd3.4%~14.5%)和7.654~9.771mg/ml(rsd2.2%~5.0%),葛根素为7.305~9.479mg/ml(rsd7.5%~14.5%)和6.057~8.046mg/ml(rsd2.5%~6.8%);对乙酰氨基酚为8.708~9.771mg/ml(rsd3.2%~13.6%)和8.965~10.932mg/ml(rsd1.5%~6.6%)。结论4种药物在水中的平衡溶解度以动态法重现性较好,其中采用水浴搅拌24h测得的结果重现性最好,最低r

3、sd值为1.5%;而采用超声与恒温气浴振荡结合法,除溶解度特别小的药物造成误差较大外,基本能满足大部分药物溶解度测定的要求(rsd<2.5%),而且,相对于水浴搅拌,该法处理样品量大,可广泛应用。.【关键词】静态法;动态法;平衡溶解度 abstract:objectivetoparetheeffectofstationarymethodanddynamicmethodontheresultsofdrugs′equilibriumsolubilityinethodsthesolubilityofibuprofen,berberine,puerarinandp

4、aracetamolininedbystationarymethod,i.e.,ultrasound1h,thenstayinetemperature;andbydynamicmethod,i.e.,oscillatedinairbath24hat25℃,ultrasound1handthenoscillatedinairbath24hat25℃,oragitatedinolbystationaryanddynamicmethodg/ml(rsd=11.94%~22.18%)and0.063~0.078mg/ml(rsd=3.2%~7.8%),7.072~8.2

5、30mg/ml(rsd=34%~14.50%)and7.654~9.771mg/ml(rsd=2.2%~5.0%),7.305~9.479mg/ml(rsd=75%~14.50%)and6.057~8.046mg/ml(rsd=2.5%~6.8%),8.708~9.771mg/ml(rsd=32%~13.6%)and8.965~10.932mg/ml(rsd=1.5%~6.6%),respectively.conclusionthesolubilitydataoffourdrugsinicmethod,especiallyentofdeterminingm

6、ostdrugs′solubility,exceptthedrug′ssolubilityisverylooreover,paredasssamplesethod;dynamicmethod;equilibriumsolubility  溶解度是指在一定温度下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标[1],与制剂、剂型的选择以及处方、工艺、质量控制等具有密切的相关性。实际工作中多以药物在实际环境条件下的平衡溶解度来表示。测定平衡溶解度的常用方法是配制药物饱和溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中的实际浓度

7、。笔者在多次实验中发现,平衡溶解度测定的结果重现性较差。本实验选择布洛芬、盐酸小檗碱、葛根素、对乙酰氨基酚4种难溶性药物为对象,比较不同的测定方法及条件对平衡溶解度测量结果的影响,为准确测定药物溶解度提供借鉴。  1仪器与试药  1.1仪器  uv1102紫外-可见分光光度计(上海天美科学仪器有限公司);zd-85a气浴恒温振荡器(江苏金坛市宏华仪器厂);shimadzuauy120电子天平(广州湘仪机电设备有限公司);kq-200dvb型双频数控超声波清洗器(江苏昆山市超声仪器有限公司);h,质量分数>99.9%);盐酸小檗碱(西安小草植物科技有限责任公

8、司,批号:xc09082

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