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《中西药复方制剂安喘胶囊的制剂学研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。
1、中西药复方制剂安喘胶囊的制剂学研究中西药复方制剂安喘胶囊的制剂学研究 摘要:中西药复方制剂安喘胶囊处方来源于安喘片,由野马追、天仙子、蝉蜕、牡荆油和两种化学药马来酸氯苯那敏、盐酸克伦特罗组成,临床上用于治疗哮喘。通过对制备工艺进行优化,以出膏率和总黄酮含量为指标,优化了提取、纯化、干燥工艺及条件;以总黄酮的含量为指标对中间体进行了定量控制;优选了中药浸膏粉和两种化学药物的混合方法;最终确立了安喘胶囊的制备工艺。 .L..L.编辑。 1处方组成及处方分析 (1)处方组成。 野马追6250g、天仙子156g、蝉蜕1250g、牡荆油5g、马来酸氯苯那敏0.8g、盐酸克伦特罗1
2、2mg。 (2)处方分析。 支气管哮喘在中医属于哮证范畴,哮证的发生系由于宿痰内伏于肺,复加外感、饮食不当、冷暖失宜、情志不畅和劳倦等诱因触发,痰随气升,气因痰阻,相互搏击气道而致。 野马追为菊科泽兰属植物轮叶泽兰的干燥地上部分。味苦,性平。具有清热解毒,祛痰定喘,降血压的功效。临床常用于治疗慢性气管炎、支气管炎、高血压病。 天仙子是茄科植物莫若的干燥成熟种子。味苦、辛,性温,有大毒。具有解痉止痛,安神定喘之功效。临床常用于胃痉挛,喘咳,癫狂等症。主要成分为阿托品和东蓑若碱。二者均为托烷类生物碱,易溶于乙醇等有机溶剂。 蝉蜕为蝉科昆虫黑蚌羽化后的蜕壳。味甘、咸,性凉。具有抗惊
3、厥、镇静、镇痛、解热、抗肿瘤、减慢心率、免疫抑制及抗过敏等作用。临床上常用于风热感冒、咳喘、麻疹、高热惊厥、夜啼、破伤风等症。其主要成分为氨基酸,多种微量元素,以及大量的甲壳质等。 牡荆油是从马鞭草科植物牡荆的果实及叶子中提取的挥发油,具有止咳,平喘,祛痰的作用,临床主要用于治疗咳喘及慢性气管炎,无论单用或者复方都是一种很好的祛痰药,通过祛痰解除支气管阻塞而收到消炎的作用。 马来酸氯苯那敏又称扑尔敏,是组胺H1受体阻断药,对组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌的痉挛性收缩均有拮抗作用,临床上主要用于变态反应性疾病抗过敏以及晕动病、镇静催眠等。可以用于对抗过敏引起的咳嗽哮喘。 盐酸克伦特
4、罗是一种强效的β2:受体激动药,通过激动β受体而激活支气管平滑肌的腺营酸环化酶,催化cAMP的合成,激活cAMP依赖蛋白激酶而松弛支气管平滑肌。同时,亦能抑制肥大细胞及中性粒细胞释放炎性介质,减少血管渗出,促进粘液分解,有利于哮喘的治疗。 2制备工艺研究 仪器:SartoriusBP211D型电子天平,HHS型电热恒温水浴锅,KQ-250DB超声波清洗器,高速中药粉碎机,MTH数显温控仪,岛津UV-2401紫外可见分光光度计,DZF-6051真空干燥箱,高速离心机。 试剂:乙醇,淀粉,糊精,微粉硅胶,沉淀碳酸钙。 材料:野马追、天仙子和蝉蜕均购自镇江
5、药材公司,牡荆油、马来酸氯苯那敏、盐酸克伦特罗。 2.1提取工艺研究 (1)药材吸水率的考察。 按照处方量称取一定比例的野马追、天仙子和蝉蜕药材,加入80%的乙醇浸泡至全透心(约lh)}滤出未被吸收的水分,称重,计算吸水率,药材吸水量约为200%,所以第一次提取应多加2倍的溶剂。 (2)提取工艺确定。 根据野马追正交试验分析结果及原提取工艺确定最佳提取工艺为:80%乙醇回流提取3次,每次2个小时。 ①醇用量考察:按处方量称取一定比例的药材,分别加入8、10,12倍的80%乙醇(第一次多加2倍的溶剂)考察乙醇用量。 ②提取工艺路线:结果表明,醇用量无显著差异,从降低耗能
6、考虑,确定采用8倍量的溶剂提取。提取工艺确定为:80%的乙醇回流提取三次,每次2h,第一次加10倍量的溶剂,第二次和第三次分别加8倍量的溶剂提取。 2.2纯化工艺研究 以总黄酮的转移率和出膏率为指标,对优化工艺各因素进行考察。 (1)纯化条件选择依据。 原剂型为全浸膏片,易出现潮解裂片等质量问题,且原制备工艺较简单,使得药液中含固量较高,而有效成分含量相对过低,为了尽可能的除去杂质并最大限度的保留有效成分,对纯化工艺进行了筛选,从而达到减少服用量,精制药品的目的。 (2)工艺参数的优化。 以总黄酮的转移率和出膏率为指标,对影响醇沉的因素(浓缩方式、含醇量、静置时间)进行
7、考察。 出膏率试验:各自精密吸取一定量的醇沉药液,置已干燥至恒重的蒸发皿中,置水浴蒸干,蒸干后将其放入烘箱中干燥3小时(于105度开始计时),要防止粉尘污染,用滤纸覆盖其表面,干燥3小时后,迅速放入干燥器中,干燥0.5小时,然后迅速称重,再次同法烘干3小时,干燥0.5小时,迅速称重,计算两次重量的平均数,计算醇沉药液的出膏率。 2.3干燥工艺研究 按照上述提取和纯化工艺制得中间体溶液,比较了常压干燥和真空干燥所得浸膏粉的质量。 常压
