伏毛铁棒锤的研究进展

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1、伏毛铁棒锤的研究进展【关键词】伏毛铁棒锤化学成分药理作用　　伏毛铁棒锤AconitumflavumHand.-Mazz.系毛莨科乌头属植物，其干燥块根俗称“铁棒锤”。其主要有效成分为各类生物碱，民间及临床的应用均取其消炎、镇痛及麻醉等功效。　　1生药研究　　毛茛科乌头属药物作用强烈，疗效较为肯定，且品种众多。史上历代本草著作多有关于川乌、草乌等的记载。本属植物伏毛铁棒锤A.flavum见于《全国中草药名鉴》《中华本草》，作为回药“雪上一枝蒿”的部分植物［1］。部颁标准将伏毛铁棒锤A.flavum作为藏药“榜那”的部分基源植物［2］。但四川大学华西药学院等两家单位对“

2、榜那”几类基源品种进行一系列理化鉴定后指出，榜那的生药名似不应为“铁棒锤”，其植物不应定为毛茛科植物伏毛铁棒锤A.flavum和铁棒锤A.pendulum，此应再作探讨［3］。据报道，地处西北腹地的甘肃省大部分地区［4,5］、青海省内［6］、宁夏六盘山地区［7,8］、陕西省宝鸡地区的陇县附近、四川省成都以西主产伏毛铁棒锤A.flavum，民间作“铁棒锤（又称铁牛七、三转半、一枝箭等）”入药。同时，伏毛铁棒锤A.flavum与铁棒锤A.pendulum，同为云南产著名草药雪上一枝蒿主要植物［9,10］。伏毛铁棒锤A.flavum作为从民间药和民族药开发出的新药材，极大

3、地丰富了我国的中药材品种，也成为中药材资源开发利用的一个方向［11］。　　陕西省中医药研究院对铁棒锤药材（伏毛铁棒锤A.flavum）质量标准进行了研究。该研究包括药材性状描述、显微特征及薄层鉴定等。重点在含量测定及其方法学的探讨，最终确定以乙醚-氯仿(3∶1)为提取溶媒，振摇作提取方法，实现对乌头碱最佳提取效率，并通过空白实验、稳定性实验、重复性实验、精密度实验及回收率实验证明对溶剂系统对测定结果无影响、供试品溶液在8h内稳定性良好、精密度等良好［12］。由此总结出了一套较为可靠的研究方法，为药企业投料的准确性和临床应用的安全性提供了有用信息。　　2化学成分　　此

4、方面的报道多是有关于乌头碱和3-乙酰乌头碱，因其是伏毛铁棒锤主要药理作用的基础。中国科学院成都生物研究所采用电喷雾串联质谱和高分辨电喷雾质谱对伏毛铁棒锤根中总生物碱进行分析。由一级质谱图获得各生物碱成分的准分子离子峰，通过高分辨质谱测出其相应的分子式，再经串联质谱获得一些分子结构信息，伏毛铁棒锤根中的5个主要生物碱成分为12-表-欧乌头碱、3-脱氧乌头碱、乌头碱、3-脱氧乌头碱-8-亚油酸酯和乌头碱-8-亚油酸酯［13］。Chen,ZhiGang等［14］从伏毛铁棒锤中分离出5个新的双萜型生物碱：dehydronapelline，12-acetylluciduscu

5、line，1-epi-napelline，12-epi-napelline和1-demethylhypaconitine，并根据光谱数据和化学变化情况确定了其结构。　　以上的研究均取其块根。另有对其地上部分茎叶的研究。采用盐酸渗漉、阳树脂交换、乙醚回流洗脱得到白色总生物碱粉末。总碱部分上硅胶柱，以石油醚-丙酮-二乙胺体系，逐渐加大极性成分的比例洗脱。碘化铋钾显色为依据，将收集液分段，分别用ODS柱纯化，用不同比例的甲醇-水体系洗脱，得到各生物碱的结晶。最终分离出4个生物碱。经鉴定其中3个为脱氧乌头碱，3-乙酰乌头碱，乌头碱。其乌头碱的收率为0.12%（块根中乌头碱收

6、率为0.20%），且经薄层鉴定，此生物碱与块根中基本一致。同时，该研究进一步提及，乌头碱在室温条件下就可基本全部乙酰化为3-乙酰乌头碱［15］。由此可见，乙酰乌头碱资源的开发利用已有其较明确的依据。　　童氏［16］采用高压液相色谱法对产于四川茂汶的伏毛铁棒锤中生物碱含量进行了测定，研究结果表明：其中含乌头碱0.013%，而该属其他药用植物的常见化学成分如中乌头碱、次乌头碱则未测出，疑为含量过低，尚待讨论。另外还有中成药中“铁棒锤（伏毛铁棒锤为其一部分）”所含酯型生物碱的研究：提取样品中酯型生物碱，水解后测定苯甲酸的含量，乘以系数5.2877(乌头碱与苯甲酸的分子量之

7、比)，以乌头碱计折合为酯型生物碱的含量，制定含量的限度或幅度，控制成品的质量，保证临床用药安全［17］。　　3药理毒理　　3.1药理作用研究均着眼于总碱及其中的乌头碱、3-乙酰乌头碱、去氧乌头碱等具有明显的镇痛、抗炎、局麻、解热及致心律失常作用的成分。　　关于这类药物作用机理的研究，有文献报道，乌头碱（AC）的镇痛作用是中枢性的，而且作用部位主要在脊髓以上神经结构，主要与脊髓以上神经结构中的α-受体有密切关系。3-乙酰乌头碱镇痛作用不产生耐受性且未见有忽然撤药的戒断症状。表明3-乙酰乌头碱是一种不成瘾镇痛剂［18］。　　3.2毒理作用《陕西中草药》载，铁棒锤“苦