旋覆花中化学成分及其活性研究

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1、旋覆花中化学成分及其活性研究旋覆花中化学成分及其活性研究　　《中国药典》2010年版收录的旋覆花为菊科植物旋覆花属旋覆花InulajaponicaThunb.或欧亚旋覆花I.britannicaL.的干燥头状花序，作为传统的中草药主要分布在欧洲、非洲及亚洲的中国、韩国和日本[1-2]，以地中海地区为主，在我国有20余种。目前，国内外学者报道了旋覆花中富含甾醇、倍半萜及黄酮类化合物[3]，药理研究结果表明，旋覆花属植物在抗肿瘤[4-6]、抗炎、抗血脂[7]和护肝、及预防和治疗糖尿病[7]等方面都具有很好的生物活性。本文对河南产旋覆花

2、I.japonica开展了活性化学成分研究本文由.LS内标）；液质联用色谱仪：Alliance2695QuattroMicroTMESI（C-PackODS-ASH-343-5（20mm250mm），YMC-PackSIL-06（20mm250mm，5μm）；凝胶柱色谱ToyopearlHCELLTechnologies公司）；LPS（美国Sigma-Aldrich公司）；RPMI-1640，DMEM和胎牛血清（FBS）（美国Hyclone公司）。　　旋覆花于2010年采集于河南，经天津医科大学药学院周晔教授鉴定为I.jap

3、onica，标本（D20110331）存放于天津医科大学药学院。　　2方法　　2.1提取与分离旋覆花干燥头状花序8kg，用75%乙醇回流提取3次，每次2h，提取液减压浓缩，提取物（672g）以水混悬，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，分别得到石油醚提取物（36g）、乙酸乙酯提取物（117g）、正丁醇提取物（266g）。旋覆花乙酸乙酯提取物（117g），以硅胶柱色谱分离，分别用石油醚-乙酸乙酯（4∶1，3∶1，2∶1，1∶1，1∶2），乙酸乙酯，乙酸乙酯-甲醇（95∶5，9∶1，8∶2）梯度洗脱，TLC合并类似组分，得到组分XFH

4、0101-0128。　　组分XFH0112经过凝胶（ToyopearlHeOH）纯化，得到化合物1（7.0mg），2（7.5mg），3（14.0mg）。组分12.4进一步经制备高效液相ODS（甲醇-水，6∶4）纯化，得到化合物10（13.5mg）。XHF0115经过凝胶（ToyopearlHEM培养基。取对数生长期的细胞（3105细胞/孔）接种于24孔板中，待细胞贴壁后加入不同浓度（根据MTT法筛选的无细胞毒剂量）各种单体化合物孵育1h，再加入终浓度为200μgL-1的LPS刺激24h。Griess法[8]测定上清中NO的含

5、量。　　2.3LTC4含量和肥大细胞脱颗粒的测定来源于（BALB/c）小鼠骨髓的肥大细胞（bonemarroastcells；BMMCs）的制备按　　化合物5白色无定形粉末；Ei-MSm/z468（M+）；1H-NMR（CDCl3，400MHz）δ：1.02（6H，s，H-26，29），0.93（3H，s，H-27），0.87（6H，s，25-CH3），0.85（6H，s，H-23，24）；0.84（3H，s，H-28）；2.05（3H，s，CH3CO），4.48（1H，dd，J=10.4，6.0Hz，H-3），4.6

6、2（1H，brs，H-30a），4.60（1H，brs，H-30b）；13C-NMR（CDCl3，100MHz）δ：38.4（C-1），23.7（C-2），81.0（C-3），37.8（C-4），55.4（C-5），18.2（C-6），34.5（C-7），40.9（C-8），50.4（C-9），37.0（C-10），21.5（C-11），26.1（C-12），39.1（C-13），42.0（C-14），26.6（C-15），38.3（C-16），34.5（C-17），48.6（C-18），39.4（C-19），154.

7、6（C-20），25.6（C-21），38.9（C-22），27.9（C-23），16.4（C-24），16.5（C-25），15.9（C-26），14.7（C-27），19.5（C-28），25.5（C-29），107.1（C-30），171.0（C-1′），21.4（C-2′）。以上数据与　　化合物15白色片状结晶（甲醇）；ESI-MSm/z231[M+Na]+；1H-NMR（CDCl3，400MHz）δ：7.50（1H，d，J=16.0Hz，H-7），7.01（1H，brs，H-2），6.

8、90（1H，brd，J=8.0Hz，H-6），6.78（1H，d，J=8.0Hz，H-5），6.17（1H，d，J=16.0Hz，H-8），4.18（2H，q，J=6.8Hz，H-1′），1.31（3H，t，J=6.8Hz，H-2&pr