青霉素v钾片人体生物等效性研究

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1、青霉素V钾片人体生物等效性研究作者：徐富培，周远大，何海霞，杨辉【关键词】青霉素V钾片；高效液相色谱法；生物等效性　　［摘要］目的：研究重庆科瑞制药有限公司生产的青霉素V钾片（以下称试验药）的人体生物等效性。方法：20名健康男性志愿者随机分为A、B两组，每组10人，采用随机交叉试验设计，单剂量口服青霉素V钾片试验药或对照药750mg，高效液相色谱法测定血清中药物浓度，3P97计算机软件计算药动学参数。结果：试验药和对照药的Cmax分别为（10.23±4.81）μg/mL和（10.05±4.49）μg/mL；Tmax分别为（0.44±0.16）h和（0.54±0

2、.13）h；t1/2(β)分别为（0.59±0.4）h和（0.51±0.28）h；AUC(0～∞)分别为（9.15±3.34）μg/(h・mL)和（9.71±4.04）μg/(h・mL)；AUC(0～T)分别为(8.97±3.43)μg/(h・mL)和(9.54±3.96)μg/(h・mL)。试验药的人体相对生物利用度为（94.02±16.31）%。结论：青霉素V钾片试验药与市售药比较具有生物等效性。　　［关键词］青霉素V钾片；高效液相色谱法；生物等效性　　Bioequivalenceofphenoxym

3、ethylpenicillinpotassiumtabletsinhealthymalevolunteers　　［Abstract］Objective:Tostudythebioequivalenceofphenoxymethylpenicillinpotassiumtablets.Methods:Asingleoraldoseof750mgphenoxymethylpenicillinpotassiumtabletalevolunteersinanopenrandomizedcrossovertest.Theplasmalevelsofphenoxymeth

4、ylpenicillinpotassiuminedbyHPLCacokiicparametersoftestedandphenoxymethylpenicillinpotassiumtabletsaxLand(10.05±4.49)μg/mL;TmaxL)and(9.71±4.04)μg/(h・mL);AUC(0～T)L)and(9.54±3.96)μg/(h・mL).Therelativebioavailabilityofphenoxymethylpenicillinpotassiumtabletethylpenicillinpo

5、tassium;HPLC;Bioequivalence　　青霉素V具有耐酸的特性，克服了青霉素只能通过注射发挥全身或局部作用的不便和缺点［1］，其钾盐已制成多种制剂供口服，大大方便了患者使用，增加了患者使用青霉素的顺应性。笔者对20名健康男性志愿者采用双制剂、两周期、双交叉试验设计，用高效液相色谱法测定血清中的青霉素V钾浓度，进行人体相对生物利用度研究，以评价口服重庆科瑞制药有限公司研制的青霉素V钾片的生物等效性。　　1材料与方法　　1.1仪器、药品与试剂日本岛津高效液相色谱仪，LC10AT泵系统，SPD10A型可调波长紫外检测器和CR7Aeplus积分仪；3

6、P97计算机软件（中国数学药理学会）。受试药物：青霉素V钾片（简称试验药），重庆科瑞制药有限责任公司，批号：031102，规格：0.25g/片，含量：101.3%；对照药物：华北制药股份有限公司青霉素V钾片（简称对照药），批号：0406205，规格：0.25g/片；青霉素V钾标准对照品：简称PV（由重庆科瑞制药有限责任公司提供，纯度99.6%），精密称取PV适量，用适量甲醇溶解，置容量瓶中，加甲醇至刻度，混匀，配制成394μg/mL储备液，备用；乙腈、甲醇等试剂均为分析纯。　　1.2试验对象20名健康男性志愿者，年龄（22.8±1.72）岁，身高（168.2±

7、3.66）cm，体重（59.1±4.84）kg，体重偏差不超过中国人标准体重的10%。于试验前14d进行筛选，全面体检及实验室检查，肝功能、肾功能、血常规、血压和心电图均正常，既往无肝、肾疾病史，无吸烟、饮酒史，受试前1月内未参加其他药物试验和3个月内未用过已知对脏器有损害的药物。经医院伦理委员会批准后，由志愿受试者签署知情同意书。　　1.3给药方案采用双制剂、两周期、双交叉试验设计，单剂量口服给药。20名受试者随机分为A、B两组，每组10人，在Ⅰ、Ⅱ阶段分别交叉口服试验药或对照药，交叉给药前经1周清洗期。试验前禁食12h后，于次日晨8时青霉素皮试阴性后空腹吞

8、服750mg试验药或对照药（200mL