资源描述：
《盐酸特比萘芬片的人体生物等效性研究.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、ChineseJournalofNewDrugs2008,Vol.17No.14中国新药杂志2008年第17卷第14期盐酸特比萘芬片的人体生物等效性研究121111欧阳冬生,史卉妍,谭志荣,罗丽芳,郭栋,刘英姿(1中南大学临床药理研究所,长沙410078;2上海美迪西生物医药有限公司,上海201203)[摘要]目的:评价盐酸特比萘芬片人体生物等效性。方法:18例健康志愿者随机交叉口服单剂量(0125g)盐酸特比萘芬片试验制剂与参比制剂,采用LC2MS/MS法测定血浆中特比萘芬的血药浓度。结果:-1试验制
2、剂与参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(941.6±196.5)和(917.1±264.8)μg·L,Tmax分别为-1(1.38±0.39)和(1.38±0.61)h,AUC0～72h分别为(4696.4±1192.8)和(4596.9±1189.8)μg·h·L,-1AUC0～∞分别为(4838.7±1188.1)和(4755.9±1183.2)μg·h·L。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F(以AUC0～72h作为评价依据)为(98±9)%。结论:盐酸特比萘芬片试验制剂与参比制剂生物等效。[
3、关键词]盐酸特比萘芬片;生物等效性;LC2MS/MS法[中图分类号]R969.1;R978.1[文献标识码]A[文章编号]1003-3734(2008)14-1261-03Bioequivalenceofterbinafinehydrochloridetabletsinhealthyvolunteers121111OUYANGDong2sheng,SHIHui2yan,TANZhi2rong,LUOLi2fang,GUODong,LIUYing2zi(1ClinicalPharmacologyInsti
4、tuteofCentralSouthUniversity,Changsha410078,China;2ShanghaiMedicilonIncorporation,Shanghai201203,China)[Abstract]Objective:Toevaluatetherelativebioavailabilityofterbinafinehydrochloridetablets.Meth2ods:Theplasmaconcentrationsofterbinafinefrom18healthymal
5、evolunteers,whoreceivedasinglecrossoverdoseoftestandreferenceterbinafine0.25g,weremeasuredbyLC2MS/MS.Results:Thepharmacokineticprofilesof-1testandreferenceterbinafinewereCmax,(941.6±196.5)vs(917.1±264.8)μg·L;Tmax,(1.38±0.39)vs-1(1.38±0.61)h;AUC0～72h,(469
6、6.4±1192.8)vs(4596.9±1189.8)μg·h·L;AUC0～∞,(4838.7±-11188.1)vs(4755.9±1183.2)μg·h·L,respectively.Therelativebioavailabilityofthetestterbinafinewas(98±9)%.Conclusion:Thetestterbinafinewasbioequivalenttotherefrenceterbinafine.[Keywords]terbinafinehydrochlor
7、idetablets;bioequvivalence;LC2MS/MS特比萘芬是第2代丙烯胺类广谱杀真菌类药,份有限公司,每片0.125g,批号:060101);参比制[1-4]具有杀菌及抑菌双重作用。它通过抑制真菌细剂:盐酸特比萘芬片,齐鲁制药有限公司,每片胞中的角鲨烯环氧化酶,导致麦角甾醇缺乏,抑制真01125g,批号:0509010KJ);特比萘芬对照品由浙江菌生长,也可使细胞内角鲨烯聚集,沉积于细胞壁及海正药业股份有限公司提供(纯度:98.5%;批号:细胞浆内,引起细胞膜破裂,达到杀真菌作用。特
8、比YBH06372006);色谱纯乙腈、甲醇购自广州迪马公萘芬对皮肤、毛发和甲的致病性真菌,包括皮肤癣菌司,实验用水均为双蒸水,其余试剂均为分析纯。如毛癣菌、小孢子菌、须状表皮癣菌以及念珠菌属和仪器糠纰菌属的酵母菌均有效。盐酸特比萘芬是目前公美国Waters公司QuattroMicroAPI型液质联用[5-8]认的安全有效的人类抗皮肤真菌病药物。其人仪,配有电喷雾离子化源(ESI)及Masslynx4.0数据[9]体药动学和生物等效性研究国
