瑞香素的化学、药理与临床应用研究进展

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1、瑞香素的化学、药理与临床应用研究进展【摘要】本文对瑞香素的化学、药理作用与临床应用进行了概述。【关键词】瑞香素；化学；药理作用；临床应用【Abstract】Thispaperistosumupthatdaphin，pharmacologicalactionandclinicalapplicationonblood-vascularsystem，immunesystem，centralnervoussystemetal.【Keyistry；synthesispharmacologicalaction；clinicalapplication瑞香素（Da

2、phin）是从瑞香属植物长白瑞香(DaphneKoreanNakai)中提取出来的有效成分，又名祖师麻甲素，其为我国首创的新药，化学名为7，8-二羟基香豆素(7，8-dithydroxycoumarin)，主要存在于瑞香科属植物中。本品为类白色或灰白色粉末，无臭，无味。本品在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶。本文对瑞香素的化学、药理及临床应用进行了概述。1化学研究1.1鉴定从长白瑞香中分得一结晶单体。该单体对异羟肟铁试剂呈紫色反应，水溶液遇碱呈黄色，与三氯化铁反应呈绿色，与醋酸铅产生黄色沉淀，经其紫外吸收光谱、红外吸收光谱、质谱和核磁共振谱检测

3、，初步确定其为相邻二羟基香豆素。通过对该单体进行熔点测定［1］、紫外吸收光图比较及薄层层析，最终确定其为7，8-二羟基香豆素，即瑞香素。1.2提取用85%甲醇作为溶媒可有效提取祖师麻中的有效成分瑞香素，同时，采用65%的乙醇作为溶媒亦较好，后者适用于目前国内的工业生产［2］。1.3合成3临床应用3.1血栓闭塞性脉管炎41例血栓闭塞性脉管炎患者，口服瑞香素100～200mg/次，3次/日，2个月为1个疗程，疗效产生较慢且不理想，总有效率为73.1%，显效率为34.1%。另71例血栓闭塞性脉管炎患者，口服300～600mg/次，3次/日，2个月为1个疗

4、程，其疗效提高，总有效率为87.3%，尤其是显效率提高到64.8%。另临床研究发现瑞香素能使病人皮温升高，血液循环时间缩短，血流图改善，跛行距离延长［42，43］。3.2冠心病心绞痛72例冠心病心绞痛患者，肌注长白瑞香注射液2～3个月，对心绞痛症状的疗效以中型最好，重型次之，轻型较差，症状有效率为76.4%。心电图有效率为48.6%，其中心电图呈冠状动脉供血不足及心肌劳损者62例，有效率为55.6%［44］。瑞香素胶囊口服450mg/次，3次/日，治疗304例心绞痛，总有效率为80.9%，心电图总有效率为54.6%［43］。111例经1年以上其他疗

5、法未愈的中、老年冠心病心绞痛患者，口服900mg/d，疗程1个月，治疗期停用其他扩冠、降脂等药物，仅对其中56例伴高血压者加服降压药。结果显效率为25.2%，总有效率为86.5%；心电图显效率为15.3%，总有效率为51.4%。本组合并高血压和不合并高血压者的心电图的疗效无明显差异，瑞香素对本组病人的血脂无降低作用［45］。3.3镇痛作用临床应用于212例手术麻醉和29例非手术止痛，均表现出确切的镇痛镇静效果。在麻醉过程中，用量以10～15mg/kg为宜，可静滴或缓慢静脉注射，一次给足全量，给药后20～30min出现镇痛作用，30min达到高峰，然

6、后开始减弱，持续2～3h，少数病人可维持4～5h［46］。口腔科用于耳穴注射拔牙100例，镇痛作用有效率为88%［11］。3.4关节炎6例风湿性关节炎和4例类风湿性关节炎，口服瑞香素胶囊，其中6例风湿性关节炎和2例类风湿性关节炎有效。用“长白瑞香注射液”治疗单纯型关节炎158例，第1个疗程有效率为79%，第2个疗程总有效率为93%［4］。3.5不良反应未见严重不良反应的报道，静脉给药用于复合麻醉时，对病人的心电图，肝、肾功能均无影响。曾有2例病人在用药后5min出现上半身皮肤发红，10min后自行消失［38］。2例口服瑞香素胶囊3天出现全身红痒疹，

7、继续服药，两天后自行消失。个别患者服药后有轻微胃肠道反应［47］。【参考