瑞香狼毒化学成分及药理研究进展

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1、瑞香狼毒化学成分及药理活性研究进展瑞香狼毒(StellerachamaejasmeLinn.)为瑞香科狼毒属多年生草本植物，又名断肠草、断肠草、馒头花、山萝卜等，其根入药，其性味苦平，有大毒。瑞香狼毒始载于《神农本草经》，治水肿腹胀、痰、食、虫、积等疾。[1]民间主要用于治疗淋巴结核、神经性皮炎等，但因其毒性大，并不常用。[2]瑞香狼毒作为土农药早已应用于民间，将瑞香狼毒根晒干研成细粉，翻地时放入沟内，可杀死地下害虫；其水浸液喷洒可防治菜粉蝶幼虫、猿叶虫及蚊子幼虫；用其做成人工毒饵可诱杀粘虫、苍蝇，其茎叶加水煎

2、熬后，其浸出液倒人厕所，可杀死苍蝇幼虫。[3]对其化学成分方面的研究始于20世纪60年代。1963年我国化学家黄文魁从瑞香狼毒中分离得到第1个单体化合物并命名为狼毒素。在以后的几十年中，先后有几十种单体化合物被分离得到，但对这些单体化合物的活性研究却不太多。国外对瑞香狼毒的研究报道最早见于1974年，苏联学者Tikhomirova[4]分离并鉴定出了4种呋喃型香豆索，其后苏联学者Modonoval[5]和蒙古学者Narantuyaa[6]又分离得到了几种香豆素类化合物。日本的一些学者从上年世纪80年代开始对瑞香

3、狼毒进行研究，先后分离得到了23个单体化合物，其中11个具有抗HIV病毒作用，7个具有抗癌作用。目前国内外许多学者做了大量有关瑞香狼毒的化学成分、药理等方面的工作，得到了多种活性成分，阐明了许多重要化合物的结构，药理实验表明瑞香狼毒的提取物具有多种生物活性，如对人体自血病、胃癌细胞的生长有抑制作用、抗艾滋病病毒[7][8]、对大肠杆菌、绿脓杆菌、志贺氏菌、宋内氏痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等肠道致病菌[9-13]有完全抑制作用；同时还具有杀灭菜青虫[14][15]，仓储害虫[16][17]

4、，蚜虫[18][19]和菜粉蝶幼虫[20]的作用。对瑞香狼毒的化学成分、药理成分的进一步研究，能用来寻找新的药物，以攻克目前人类所面临的顽症，以对抗那些已经产生抗药性的农作物病虫害，并能不断发现新的化合物及其新功能来更好的造福人类，同时也能更好的解决瑞香狼毒在部分地区造成的危害，来解决当前各层畜牧业工作者所面临的困境。[21]1瑞香狼毒化学成分研究现状近年来对瑞香狼毒化学成分的研究工作表明，瑞香狼毒中的主要化学成分有黄酮类、香豆素类、二萜类、三萜类、木脂素类和苯丙烯酸醇苷类等。1)黄酮类瑞香狼毒中的黄酮类成分主

5、要为双二氢黄酮(狼毒素类化合物)，狼毒色原酮类和黄烷-3-醇和含有黄烷单元的双黄酮类。狼毒素类包括狼毒素(chamaejasmine)(1)、7一甲氧基狼毒素(2)(7一methoxychamaejasmine)、瑞香狼毒A、B(ruixianglangduA、B)(16)(3)，狼毒素A、B、C、D(chamaejasrnineA、B、C、D)(4)(6)(7)(8)，异狼毒素(isochamaejasmine)(5)，新狼毒素A、B(neochamaejasmineA、B)(9)(12)，7一甲氧基狼新毒素

6、A(7一methoxyneo-chamaejasmineA)(10)，雁皮素A、C(sikokianinA、C)(11)(18)．异新狼毒素A(isoneochamaejasminA)(13)，优狼毒A、B、C(euchamaejasmineA、B、C)，异狼毒素B(iSOChamaejasmineB)(14)，异雁皮素A(isosikokianinA)(17)，狼毒素外消旋体、内消旋体异狼毒素和(+)一狼毒素[22]。12(1)R1=R2=R3=H(2)R1=CH3R2=R3=H(3)R1=HR2=R3=CH

7、3(4)R=CH3(5)R=H(6)R1=HR2=R3=CH3(7)R1=R2=R3=CH3(8)R1=R2=CH3R3=H(9)R1=R2=R3=H(10)R1=CH3R2=R3=H(11)R1=R3=HR2=CH3(12)(18)(13)R=H(14)R=CH312(16)R1=R2=R3=CH3(17)R1=CH3R2=R3=H狼毒色原酮类有狼毒色原酮（chamaechromone）(19)[23]，mohsenone(20)[24]和isomohsenone(21)[25]。(19)(20)(21)黄烷

8、-3-醇和含有黄烷单元的双黄酮类有表枇杷素(Epiafzelechin)、(+)-枇杷素[(+)-Afzelechin](24)、(-)-表枇杷素-7-O-β-D-葡萄糖苷[(-)-Epiafzelechin-7-O-β-D-glucopranoside](23)、狼毒素外消旋体[Chamaejasm_ine(dl-)]、内消旋体异狼毒素[Isochamaejasmin(meso-)]