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1、木瓜化学成分及药理研究进展：何家宝,朱秀芹,陈政,郑艳,潘继红【关键词】木瓜；综述木瓜(FructusChaenomelis)主产于安徽、山东、湖北、贵州、西藏等地,具平肝舒筋、和脾化湿的功效,用于湿痹拘挛、腰膝关节酸肿疼痛、吐泻转筋、脚气水肿等症的治疗。《中华人民共和国药典》(2005版)收载中药木瓜为蔷薇科(Rosaceae)木瓜属(Chaenomeles)落叶灌木植物贴梗海棠Chaenomelesspeciosa(Solicacid)、桦木酸(Betulinicacid)3个五环三萜类化合物。陈氏等[7]用95%
2、乙醇室温浸提,石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取,反复正反相硅胶柱色谱分离,首次从木瓜中分离得到乌苏酸(Ursolicacid)。 1.3挥发油 史氏等[8]采用水蒸气蒸馏法提取光皮木瓜挥发油,经GC-MS分离与分析,共分离出76个组分,鉴定出其中46种化合物,占挥发油总量的70.17%,其主要成分为4-甲基-5-(1,3-二戊烯基)-二氢呋喃-2-酮、4-(3-羟基-3-甲基-1-丁炔)-苯甲酸甲酯、γ-癸内酯、正己醇、α-杜松醇、顺-11-十六烯酸、辛酸己酯等,涉及内酯类、酯类、酸类、醇类、酚醚类等化合物,另外还有少
3、量烃、醛、酮、杂环以及含氮化合物。内酯及酯类共计20个组分,含量合计40%以上,为光皮木瓜挥发油主要组成部分。 1.4氨基酸及蛋白酶类王氏等[4]采用氨基酸自动分析仪分析了木瓜中氨基酸的种类和含量,发现木瓜中含16种氨基酸,其中具有除蛋氨酸外的人体内必须的7种氨基酸,而且它们的含量丰富,达41%以上,其中天门冬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、谷氨酸的含量较高。陈氏等[9]则在木瓜中检测到19中氨基酸,他们还比较了木瓜、毛叶木瓜、西藏木瓜、皱皮木瓜中蛋白质的含量,每100g皱皮木瓜中蛋白质的含量最高,为6.16g,而其余3种均
4、为3～4g。 木瓜蛋白酶是经木瓜乳汁干燥而得的,至少含有4种主要酶类。木瓜蛋白酶[EC3.4.22.2](papain)、木瓜凝乳蛋白酶[EC3.4.22.6](chymopapain)、木瓜蛋白酶Ω[EC3.4.22.30](papayaproteinaseΩ,也称papayapeptidaseA、papayaproteinaseⅢ、caricain)、木瓜凝乳蛋白酶M[EC3.4.22.25](chymopapainM,也称glycylendopeptidase、papayaproteinaseⅣ、Protein
5、aseGly-C)[10]。 1.5有机酸类 高氏等[11]采用乙醇提取果肉中的有机酸及其衍生物,经酸碱处理、溶剂萃取、甲酯化等前处理,运用GC-MS分离分析,共鉴定了16个有机酸,主要含有脂肪酸、二元酸和芳香酸,还含有不常见的C9的烷、烯、炔酸,含量都很高,其中柠苹酸含量高达20.74%。洪氏等[12]比较分析了安徽宣城、河南的皱皮木瓜和光皮木瓜的乙醚提取物。宣城产木瓜和河南皱皮木瓜中有机酸成分10个,分别占51.72%和26.48%,而河南光皮木瓜仅含7个,占44.76%。 1.6无机成分吴氏等[13]采用原
6、子吸收分光光度法和极谱法等测定了宣木瓜、川木瓜、皱皮木瓜、藏木瓜中微量元素的含量,4种木瓜中都含有人体所必须的微量元素,有铜、锰、铁、锌、镉、镍、钴、铬、砷,只有宣木瓜中不含镉。王氏等[4]采用原子吸收分光光度法测定了遵义野木瓜和山东产木瓜“长俊”、“一品香”中微量元素的含量,3种木瓜中均含有丰富的钙、钠、钴、磷,“一品香”还含有硒。不同种和同种不同产地的木瓜所含微量元素的种类与含量略有不同,但各种木瓜中都含有丰富的钙、铁、镁。 1.7其它 王氏等[4]还测定了木瓜中维生素的含量,含量最高的为维生素C,高于一般栽培
7、水果的3～31倍,此外还有丰富的维生素B1、B2和β-胡萝卜素等。陈氏等[7]首次从木瓜中分离得到棓儿茶素、莽草酸、奎尼酸,还从木瓜中分离得到了二十九烷-10-醇(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅱ)、β-胡萝卜苷(Ⅵ)等。此外,木瓜中还含有木瓜总皂苷,具有镇痛作用[14-16]。 2药理研究 2.1镇痛作用 汪氏等[14]首次从宣木瓜中提取到木瓜总苷,通过乙酸扭体等反应得出不同剂量的木瓜苷可以抑制小鼠的乙酸扭体反应和甲醛第二相反应；木瓜苷可使佐剂性关节炎大鼠致炎第28关节滑膜细胞升高的PGE2和TNF-α水平显著降低。木瓜苷
8、镇痛作用机制可能与其抑制外周炎症介质有关。同时它还对胶原性关节炎,角叉菜胶、蛋白所致足肿胀均有明显的抑制作用,能明显对抗醋酸刺激所引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高,抑制大鼠棉球肉芽肿的形成[15-16]。 2.2抑瘤作用 木瓜提取液2mg/kg对体外培养的正常人胚胎二倍体成纤维细胞(2BS细胞)第35代有明显减缓生长作用[17
