恩诺沙星微囊的制备及急性毒性试验

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1、动物医学进展，２０１４，３５（１２）：９９－１０３ＰｒｏｇｒｅｓｓｉｎＶｅｔｅｒｉｎａｒｙＭｅｄｉｃｉｎｅ恩诺沙星微囊的制备及急性毒性试验卢素云１，钱林东２，王文梅１，繆金素１，董伟１，孙志良１，３＊（１．湖南农业大学动物医学院，湖南长沙４１０１２８；２．云南农业职业技术学院，云南昆明６５０２１２；３．湖南省兽药工程技术研究中心，湖南长沙４１０１２８）摘要：采用乳剂制备技术与微囊制备技术相结合的方法，以甲基纤维素和可溶性淀粉为囊材，制备了恩诺沙星微囊。结果表明，制备的恩诺沙星微囊分散状态良好，平均粒径为４７．６μｍ，粒径分布在２０μｍ～７０μｍ范围内的微囊占８８％，载药量为１２．５％±０．

2、４０％，具有一定的缓释作用。急性毒性试验结果显示恩诺沙星微囊的ＬＤ５０为５９６８．８１ｍｇ／ｋｇ，９５％可信限为５１６４．０６ｍｇ／ｋｇ～６９７８．８６ｍｇ／ｋｇ，表明恩诺沙星微囊毒性很低，可以进行药效学试验研究。关键词：恩诺沙星；乳剂；微囊；稳定性；急性毒性中图分类号：Ｓ８５９．７９６；Ｓ８５６．９文献标识码：Ａ文章编号：１００７－５０３８（２０１４）１２－００９９－０５［１－３］恩诺沙星（ｅｎｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ，ＥＮＲ）是第一个动物其他抗菌药无交叉耐药性。然而，恩诺沙星味专用的人工合成的氟喹诺酮类药物，广泛用于预防苦，口服适应性差，胃肠道刺激性大，需要多次给药和治疗畜禽呼吸道及肠道细

3、菌感染和支原体性疾才能充分发挥其药效，不但给动物造成较大的应激［４－５］病，表现出抗菌谱广、杀菌作用快、生物利用度高、毒反应，而且还可能有药物残留。为克服这些不［６－１０］副作用小等特点。目前在兽医临床广泛应用，且与足，有学者对恩诺沙星剂型进行了研究。微囊收稿日期：２０１４－０１－１６作者简介：卢素云（１９８８－），女，湖南邵阳人，硕士研究生，主要从事兽药新制剂研究。＊通讯作者櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙櫙ＥｆｆｅｃｔｓｏｆＤｉｆｆｅｒｅｎｔＰｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎｓｏｎＡｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆＩＬ－２ｉｎＳｐｌｅｅｎＣｅ

4、ｌｌｓｏｆＭｉｃｅＩｎｆｅｃｔｅｄｗｉｔｈＴｏｘｏｐｌａｓｍａｇｏｎｄｉｉ１，ＬＩＵＣｈｕｎ－ｌｉｎｇ１，ＷＡＮＧＱｉｏｎｇ２，ＦＡＮＧＳｕ－ｆａｎｇ１，ＣＵＩＰｉｎｇ１ＷＡＮＧＰｅｎｇ（１．ＣｏｌｌｏｇｅｏｆＡｎｉｍａｌＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ＨｅｂｅｉＮｏｒｔｈＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｚｈａｎｇｊｉａｋｏｕ，Ｈｅｂｅｉ，０７５０００，Ｃｈｉｎａ；２．ＺｈａｎｇｊｉａｋｏｕＣｅｎｔｅｒｆｏｒＤｉｓｅａｓｅＣｏｎｔｒｏｌａｎｄＰｒｅｖｅｎｔｉｏｎ，Ｚｈａｎｇｊｉａｋｏｕ，Ｈｅｂｅｉ，０７５０００，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＴｏｆｉｎｄｔｈｅｂｅｓｔＣｈｉｎｅｓｅｍｅｄｉ

5、ｃｉｎｅｆｏｒｍｕａｌｅｗｉｔｈｅｆｆｅｃｔｔｏｃｕｒｅｔｏｘｏｐｌａｓｍｏｓｉｓ，ｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆｔｈｅｍｏｎｔｈｅｓｐｌｅｅｎＩＬ－２ｃｏｎｔｅｎｔｉｎｍｉｃｅｉｎｆｅｃｔｅｄｗｉｔｈＴｏｘｏｐｌａｓｍａｇｏｎｄｉｉｗａｓｏｂｓｅｒｖｅｄ．ＫｕｎｍｉｎｇｓｔｒａｉｎｍｉｃｅｗｅｒｅｒａｎｄｏｍｌｙｄｉｖｉｄｅｄｉｎｔｏＣｈｉｎｅｓｅｍｅｄｉｃｉｎｅｆｏｒｍｕａｌｅｇｒｏｕｐｓ（Ａ，Ｂ，Ｃｇｒｏｕｐ），ｃｏｍｐｏｕｎｄＳＭＺｇｒｏｕｐ（Ｄｇｒｏｕｐ），ｍｏｄｅｌｇｒｏｕｐ（Ｅｇｒｏｕｐ）ａｎｄｃｏｎｔｒｏｌｇｒｏｕｐ（Ｆｇｒｏｕｐ）．ＴｈｅｍｉｃｅｗｅｒｅｉｎｆｅｃｔｅｄｗｉｔｈＴ

6、ｏｘｏｐｌａｓｍａｇｏｎｄｉｉｉｎｔｒａｐｅｒｉｔｏｎｅａｌｌｙｗｉｔｈｔａｃｈｙｚｏｉｔｅｓｏｆｔｈｅＲＨｓｔｒａｉｎ，ａｎｄｉｒｒｉｇａｔｉｎｇｍｅｄｉｃｉｎｅｉｎｔｏｓｔｏｍａｃｈａｆｔｅｒ２ｈ．ＥｖｅｒｙｍｏｕｓｅｉｎＡ，Ｂ，Ｃｇｒｏｕｐｓｒｅｃｅｉｖｅｄ０．５ｍＬｓｅｌｆ－ｄｅｓｉｇｎｅｄＣｈｉｎｅｓｅｈｅｒｂｆｏｒｍｕｌａｅｖｅｒｙｄａｙ，０．５ｍＬｃｏｍ－ｐｏｕｎｄＳＭＺｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｌｉｑｕｉｄｅｖｅｒｙｄａｙ（３００ｍｇ／ｋｇ）ｉｎＤｇｒｏｕｐｓ，ｔｈｅｐｅｒｉｏｄｗａｓ１５ｄａｙｓ．ＴｈｅｅｆｆｅｃｔｓｏｆｍｅｄｉｃｉｎｅｏｎｓｐｌｅｅｎＩＬ－２ｃｏｎｔｅｎｔｓｗ

7、ｅｒｅｄｅｔｅｃｔｅｄｂｙＥＬＩＳＡ，ａｎｄｔｈｅｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓａｍｏｎｇｄｉｆｆｅｒｅｎｔｐｒｅｓｃｒｉｐ－ｔｉｏｎｓｗｅｒｅａｎａｌｙｚｅｄｂｙＦ－ｔｅｓｔａｎｄｑｔｅｓｔ．ＴｈｅｒｅｓｕｌｔｓｈｏｗｅｄｔｈａｔｔｈｅｌｅｖｅｌｏｆＩＬ－２ａｃｔｉｖｉｔｙｉｎｇｒｏｕｐＡ，Ｂ，ＣａｎｄｇｒｏｕｐＤｗｅｒｅｉｎｃｒｅａｓｅｄｗｉｔｈｔｉｍｅ．Ｔｈｅｒｅｗｅｒｅｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓｂｅｔｗ