医药中间体研究与发展

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1、医药中间体研究与发展一、药物中间体是精细化工重要组成部分1　精细化工的内涵精细化工是指化学工业中生产精细化学品行业的简称，是指能增进或赋于一种（类）产品以特定功能或本身拥有特定功能的小批量、高性能的化学品，它具有技术密集度高、附加值大、收益显著、批量小、品种多等特征。2　精细化工技术特点精细化工具有多品种、多功能、商品性强和高技术密集度的技术特性。特别是高技术密集度，它是由几个基本因素形成的。首先，在实际应用中，精细化学品是以商品的综合功能出现的，这就需要在化学合成中筛选不同的化学结构，在剂型（制剂）生产中充分发挥精细化学品自身功能与其他配合物质的协同合作。从制剂到商品化又有一

2、复配过程。以染料、颜料为例，从已经简化的示意图（下图）可以看到，这些内在的和外在的因素既相互联系又相互制约。这就形成精细化学品高技术密集度的一个重要因素。图1染料、颜料的应用性能与外界条件的关联图3精细化工的经济特性　　精细化工具有投资效率高、利润率高和附加价值高等经济特性。投资效率是指附加价值除上固定资产的百分数。就总体说，化学工业属于资本型工业，资本密集度高。而精细化工投资少，投资效率高，资本密集度仅为化学工业平均指数的0.3～0.5，为化肥工业的0.2～0.3。　　以日本为例，日本化学工业的平均投资效率为87.6%，化肥工业为62%；而化学纤维则为94.3%，感光材料为1

3、70.9%，医药为241.4%。日本经济计划厅1975年发表的经济白皮书，曾对国民经济中有关工业经济的（资本密集度）和技术的（技术密集度）相联关系作了综合图解，从中也可看出精细化工、化学工业和其他工业间资本与技术密集度的相对关系。图2资本密集度与技术密集度关联图4　精细化工的地位和作用精细化工已成为当今世界各国发展化学工业的战略重点，而精细化率也在相当大程度上反映着一个国家的发达水平及综合技术水平，以及化学工业集约化的程度。据统计，美国70年代精细化率为40%，80年代增至45%，目前已超过53%。原联邦德国，现已达到56%。日本最高为57%。2000年发达国家精细化率增至60

4、%～65%。　　近年来我国在发展精细化工方面取得了较好的进展，其精细化率已由1990年的25%提高至1995年的32%。"九五"及"十五"期间，精细化工一直是中国化学工业发展的战略重点之一。其主要战略是通过明确发展方向、瞄准主要市场、加强研究开发、提高竞争能力、扩大对外开放，把我国精细化工率提高至40%～45%。由于起步晚，与发达工业国家相比，仍有较大差距。究其根源，除工业基础及结构跟不上发展之外，精细化工领域的科学研究成果的工程化开发力量薄弱是其重要原因之一。　　江苏省在我国是化学工业发达、化工科技实力较强的省份之一，化学工业GDP约占全省GDP的1/7。我省有较好的化工产业

5、基础，现有化工企业8300余家，国有及规模以上非国有化工企业的资产达1418.7亿元，占全国的7.7%。生产20多个大门类、3万多个品种规格的产品，20多种主要产品的生产技术和生产规模达到国内领先水平。全产业整体制造能力、装备水平和技术经济水平在全国均名列前茅。　　医药、农药、兽药（三药）是一种特殊商品，它显然是具备精细化工品的一切特征，江苏省高瞻远瞩，率先在全国提出"三药工程"是非常对的。三药离不开中间体，中间体是三药发展的基础。二、医药中间体国外现状与发展趋势1国外医药发展现状与趋势　　药物中间体是精细化工的重要组成部分，其发展水平是一个国家化工现代化水平的标志。多年来，药

6、物中间体行业是世界各国重点投入、激烈竞争的焦点。　　近二十年来，全世界制药工业取得了前所未有的进展，到上世纪90年代末期，世界药品市场规模已达2560亿美元/A左右，农药销售230亿美元/A左右。就医药来讲，近十年来虽然生物技术和基因药物作为一枝新秀在不断发展，重要成药也在不断为人们接受。今后世界制药工业的发展动向为：高技术、高要求、高速度、高集中。其中主要特征是以下五个方面：（1）新药层出不穷，品种更新加快。如喹诺酮酸类抗菌药，近30年来，已化学合成了20000多个化合物并进行抗菌筛选。1962～1969年间研究开发成功的有：萘叮酸（NALIDIXICACID）、噁喹酸（OX

7、ALINICACID）和吡咯酸（PIROMIDICACID）等。1970～1977年间便被氟甲喹（FLUMEQUINE）和吡哌酸（PIPEMIDICACID）所取代。1978年以来出现氟喹诺酮酸类，成为第三代喹诺酮类抗菌药，如丙环沙星（环丙氟哌酸，CIPROFLOXACIN），洛美沙星（洛美氟哌酸，LOMEFLOXACIN，NY-198）和氧氟沙星（氟嗪酸，OFLOXACIN）等。它们的抗菌谱广，活性更强，疗效可与第三代或第四代头孢菌素相媲美。　　（2）新药创制的难度愈来愈大，管理部门对药品