羧甲基壳聚糖基胶束的制备工艺及其缓释性研究.pdf

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1、中国科技论文在线http://www.paper.edu.cn羧甲基壳聚糖基胶束的制备工艺及其缓释#性研究12**戴一星，郎美东5（1.华东理工大学药学院，上海200237；2.华东理工大学材料科学与工程学院，上海200237）摘要：本文以羧甲基壳聚糖接枝聚己内酯（CMCS-g-PCL）作为抗血管类药物阿帕替尼的载体，从载药量和包封率角度分别研究了乳化/挥发法、透析法以及薄膜水化法制备载药胶束的效果，发现乳化/挥发法最适合用于制备载药胶束。制备所得的载药胶束的平均粒径在10110-150nm，体外释放实验表明载药胶

2、束具有良好的缓释效果，在72h内释放了37%-55%的药物。细胞毒性实验证明载药胶束对人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的抑制效果随着培养时间推移逐渐增大，有利于实现长效治疗。关键词：药剂学；羧甲基壳聚糖接枝聚己内酯；阿帕替尼；胶束制备；缓释中图分类号：R944文献标识码：A15StudyonPreparationProcessandSustainedReleaseofCarboxymethylChitosanBasedMicelles12DAIYixing,LANGMeidong(1.SchoolofPharmac

3、y,EastChinaUniversityofScienceandTechnology,Shanghai200237;2.SchoolofMaterialsScienceandTechnology,EastChinaUniversityofScienceandTechnology,20Shanghai200237)Abstract:Inthispaper,carboxymethylchitosan-graft-polycaprolactone(CMCS-g-PCL)wasselectedasthecarrierof

4、apatinib.Emulsification/volatilizationmethod,dialysismethodandfilmhydrationmethodwereusedonthepreparationofdrug-loadedmicelles,andemulsification/volatilizationmethodwasprovedtobethebestmethodasithasthehighestdrugloadingcontents(DLC)andencapsulation25efficiency

5、(EE).Thepreparedmicellesweretheparticlesizesofapproximately110-150nmwithagoodsustained-releaseeffectwhichreleased37%-55%drugswithin72hoursasindicatedbyinvitroreleaseexperiments.Cytotoxicitytestshowedthattheinhibitoryeffectofdrug-loadedmicellesonhumanumbilicalv

6、einendothelialcells(HUVECs)graduallyincreasedwiththeincreaseofculturetime,whichwasbeneficialtolong-termtreatment.30Keywords:pharmaceutics;carboxymethylchitosan-graft-polycaprolactone;apatinib;micelles’preparation;sustained-release0引言1971年，Folkman发现血管生成在肿瘤生长以及转

7、移中发挥重要的作用，阻碍血管生成[1]35或许能成为阻止肿瘤生长的一个有效手段。其机理是在肿瘤组织附近会不断形成新生的血[2]管，这些血管可为肿瘤组织提供氧气和营养，以满足它的增殖，生长和转移，阻断肿瘤血基金项目：高等学校博士学科点专项科研基金（20130074110007）作者简介：戴一星（1992-），男，硕士研究生，主要研究方向：药物缓控释制剂通信联系人：郎美东（1966-），男，教授,主要研究方向：生物材料.E-mail:mdlang@ecust.edu.cn-1-中国科技论文在线http://www.pa

8、per.edu.cn管的生成即可阻止氧气和营养物质的运输。此后，在肿瘤治疗领域，人们越来越关注血管生[3-5]成的研究。阿帕替尼（Apatinib）作为中国自主研发的小分子抗血管药物，在临床使用中明显延长[2]40了晚期胃癌、肺癌和结肠癌病人的生存期。但是Apatinib在使用中也存在着很多的副作用，包括高血压、蛋白尿、手足综合征等。而产生这些副作用的主要原