伊美雅(异帕米星)-抗感染的信心之选20130415

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1主要内容氨基糖苷类基本信息异帕米星，抗感染的信心之选耐药性低、抗菌活性强临床疗效单药应用疗效确切与β-内酰胺类天然同盟不良反应更少，安全性好

2氨基糖苷类抗生素的变迁小单胞菌链霉素卡那霉素妥布霉素巴龙霉素新霉素核糖霉素大观霉素阿米卡星卡那霉素A地贝卡星阿贝卡星庆大霉素庆大霉素1a庆大霉素B依替米星异帕米星西索米星小诺霉素阿司卡星奈替米星天然氨基糖苷类抗生素修赤英.中国医院用药评价与分析.2005;5(5):276-278.SelmanA.Waksman第一个氨基糖甙链霉素1943年发明了

3氨基糖苷类抗生素的抗菌谱对需氧GNB作用强大大部分对铜绿假单胞菌有效除外链霉素、大观霉素、卡那霉素对GPC、GNC有一定作用少数对结核分枝杆菌有抗菌作用链霉素、卡那霉素杨宝峰主编.《药理学》第七版.第404页【抗菌谱】

4氨基糖苷类抗生素的抗菌机制与抗菌特点抑制细菌蛋白质合成全过程干扰细菌胞浆膜的通透性属静止期杀菌药对需氧菌有效，对厌氧菌无效（天然耐药）有浓度依赖性：峰浓度愈高，杀菌速率愈快，杀菌时程愈长有初次接触效应（FEE）和明显的抗生素后效应（PAE）【作用机制】【抗菌特点】杨宝峰主编.《药理学》第七版.第404页

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6异帕米星针对降低耐药、改善耳肾毒性研发19401950196019701980199020001930链霉素(1943)新霉素(1949)米诺环素(1975)卡那霉素(1957)①对敏感菌高效杀菌作用②临床耐药率高③耳肾毒性发病率高庆大霉素(1965)妥布霉素(1968)地贝卡星(1971)西索米星(1972)①抗钝化酶，对耐药菌有效②耳肾毒性发病率低奈替米星(1985)异帕米星(1988)阿米卡星(1985)依替米星(1999)

7异帕米星特殊的分子结构决定更低耐药性1异帕米星在庆大霉素B的氨基上引入异丝氨酸合成的新型氨基糖苷类抗生素，对细胞产生的多种钝化酶稳定，耐药较少21.MichelTod,etal.ClinPharmacokinet2000Mar;38(3):205-2232.张婴元等.新药与临床.1996;15(5):299-301.

8异帕米星抗菌广谱1.桑福德.《热病》新译第41版.71-72.2.汪复,张婴元.《实用抗感染学》第二版.333-335.＋=通常敏感；±=敏感性/耐药性不确定；0=通常耐药；空白=尚无资料。S=与作用于细胞壁的抗生素有协同作用﹡异帕米星对庆大霉素和阿米卡星敏感的肠杆菌科细菌的作用比阿米卡星强2倍2

9SofiaMaraki,etal.AntimicrobialAgentsandChemotherapy.2012;56(6):3067–3073.异帕米星对肺炎克雷伯菌等肠杆菌科的敏感性优于其它抗生素2004-2009年间希腊伊拉克利翁大学三甲医院，回顾性分析异帕米星、替吉环素等其它抗生素对6296株菌的敏感性，其中3401株大肠埃希菌、1040株肺炎克雷伯菌、590株奇异变形杆菌属、460株肠杆菌属敏感率

10异帕米星对肺炎克雷伯菌长期保持敏感，优于其它抗生素敏感率研究时间（年）SofiaMaraki,etal.AntimicrobialAgentsandChemotherapy.2012;56(6):3067–3073.2004-2009年间希腊伊拉克利翁大学三甲医院，6年内异帕米星对肺炎克雷伯菌的敏感性高且相对平稳异帕米星粘菌素阿米卡星庆大霉素妥布霉素美罗培南头孢吡肟

11G.Samonis,etal.EurJClinMicrobiolInfectDis.2012;31:3191–3198.2004年-2011年3月Heraklion大学医院收集4219株高耐药非发酵G-菌，检测异帕米星的体外抗菌活性，尤其是对假单胞菌和鲍曼不动杆菌异帕米星对G-杆菌抗菌活性优于其它抗生素抗菌活性

12异帕米星对产MBL*的G-菌抗菌活性更优药物土耳其大学附属医院分离的产MBL铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯菌22株ZulalAsciToraman.JInfectChemotherapy.2004;10:257-261.*MBL：B类金属酶产MBL阴性菌的敏感率(%)

13SofiaMaraki,etal.AntimicrobialAgentsandChemotherapy.2012;56(6):3067–3073.异帕米星对各种耐药肺炎克雷伯菌等肠杆菌科的敏感性高希腊伊拉克利翁大学三甲医院实验室收集6296株菌，其中423株对亚胺培南和美罗培南耐药，耐青霉烯类肠杆菌科菌株包括392株肺炎克雷伯菌、11株肠杆菌属、10株奇异变形杆菌、7株大肠埃希菌等敏感率**除外异帕米星

14异帕米星广谱抗菌，对G+和G-菌的临床敏感率均更高杨镜明等.中国新药与临床杂志，2002年1月;21(1):33-35检测123株临床分离菌（23株G+，100株G-），异帕米星400mg/d，观察异帕米星对细菌感染的治疗效果和体外抗菌活性

15主要内容氨基糖苷类基本信息异帕米星，抗感染的信心之选耐药性低、抗菌活性强临床疗效单药应用疗效确切与β-内酰胺类天然同盟不良反应更少，安全性好

16异帕米星抗菌活性卓越，临床疗效好致病菌123株，其中G+菌23株，G-菌100株，测定异帕米星对致病菌的体外抗菌活性；41例次细菌感染患者，异帕米星400mg/d，疗程8±3d，观察治疗效果杨镜明等.中国新药与临床杂志.2002年1月;21(1):33-35.临床有效率细菌清除率(36/41)(33/41)

17异帕米星单药治疗各项感染疗效显著各种感染1218例的临床试验结果，其中1130例可作疗效评定张婴元等.新药与临床.1996;15(5):299-301.有效率呼吸系统泌尿系统腹腔感染外科术后感染其他感染败血症

18王海燕等.药物不良反应杂志2012年4月;14(2):69-72异帕米星对G-杆菌严重感染的高龄患者疗效确切2008年3月-2010年12月入选33例G-杆菌严重感染的高龄（平均93±4岁）患者，给予异帕米星200-400mg，1次/d，缓慢静滴，一般疗程3-7d，评价异帕米星对革兰阴性杆菌严重感染高龄患者的疗效和安全性临床有效率细菌清除率(32/33)(30/33)

19刘敏等.中国现代药物应用.2009;3;(14):12-14.有效率细菌清除率选择2008年05月至2008年12月间门诊或住院、经尿培养证实的各种泌尿系感染患者107例，予硫酸异帕米星400mg，1次/天静脉滴注异帕米星对泌尿系感染患者的疗效确切

20主要内容氨基糖苷类基本信息异帕米星，抗感染的信心之选耐药性低、抗菌活性强临床疗效单药应用疗效确切与β-内酰胺类天然同盟不良反应更少，安全性好

21氨基糖苷类与β-内酰胺类：作用位点截然不同11.杨世杰主编.《药理学》第407页抑制细菌核糖体蛋白合成如氨基糖苷类(异帕米星)、红霉素、乙胺丁醇抑制细菌细胞壁的合成如β-内酰胺类、万古霉素、杆菌肽2.段宁等.中国医院用药评价与分析.2008;8(2):81-84.

22异帕米星与β-内酰胺类联用发挥协同作用中华医学杂志.2004;84(22):1857-1861.“联合用药时宜选用具有协同或相加抗菌作用的药物，如β内酰胺类＋氨基糖苷类”*β-内酰胺类：青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类氨基糖苷类＋>单用任一药物>时间依赖杀菌剂浓度依赖杀菌剂*抗菌药物的联合应用要有明确指征

23异帕米星联合头孢吡肟对铜绿假单胞菌的协同作用高W.Songetal.InternationalJournalofAntimicrobialAgents.2003;21:8-122001年韩国汉城Hallym大学医院烧伤科，分别检测氟喹诺酮和氨基糖苷类联合β-内酰胺类对24株铜绿假单胞菌的协同作用产生协同作用的菌株比率n=24

24®®异帕米星联合特治星®协同作用与阿米卡星联合特治星®相当YamadaHetal.JpnJAntibiot.2002Feb;55(1):61-6.*耐哌拉西林但对特治星®敏感应用棋盘稀释法在体外测定哌位西林/他唑巴坦（特治星®）联合氨基糖苷类（异帕米星或阿米卡星）对耐哌拉西林但对特治星®敏感的铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、大肠杆菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的体外协同作用产生协同作用的菌株比率*

25异帕米星联合头孢噻肟钠临床疗效显著优于头孢噻肟钠单药治疗贾兴泽等.西部医学.2010年4月;22(4):654-655.P＜0.052008年1月-2009年4月入选门诊及住院呼吸系统感染患者110例随机分入头孢噻肟钠单药组以及联合异帕米星400mg组各55例，静脉滴注，每日两次，治疗7～10d，观察临床疗效P＜0.05

26雷学等.中国医院用药评价与分析.2009;9(5):371-372.异帕米星组改善获得性肺炎患者的症状优于阿米卡星组2008年1-12月入选神经外科住院患者78例，随机分入异帕米星400mg/d静滴联合头孢美唑组40例和阿米卡星400mg/d静滴联合头孢美唑组38例，连续治疗7-10d为1疗程，评价治疗有效率P=0.032P＜0.05P＜0.05P＜0.05P＜0.05有效率

27美国NCCN指南推荐：氨基糖苷类为高危肿瘤患者粒细胞减少合并发热的一线经验性初始治疗联合用药NCCN2011TreatmentGuidelineforCancerPatientsFeverandNeutropenia.FEV-2,FEV-(2-3/4)

28主要内容氨基糖苷类基本信息异帕米星，抗感染的信心之选耐药性低、抗菌活性强临床疗效单药应用疗效确切与β-内酰胺类天然同盟不良反应更少，安全性好

29肖永红.中国新药杂志，2010，19(6)：504-508．异帕米星不良反应发生率与其他非氨基糖苷类相似36家医院，64个科室共观察有效病例异帕米星200-400mg/d组2047例，其他常用抗菌药物组1852例，P>0.05不良反应发生率

30调查异帕米星自1988年1月上市后6年间，214例患者的安全性评价张婴元新药与临床（1996）5；299-301异帕米星不良反应发生率低，应用更安全110例1例2例12例8例46例耳鸣听力障碍皮疹恶心呕吐血清AST、ALT一过性升高血清BUN、Cr一过性升高发生率

311.张华等.医学临床研究.2003;20(10):796-800.2.MichelTod.ClinPharmacokinet.2000Mar;38(3):205-223.异帕米星耳、肾毒性在氨基糖苷类中最低1耳毒性1前庭功能损害：耳蜗毒性：肾毒性2神经肌肉阻断2庆大霉素（8.3%）庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星（3.2%-3.7%）庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星>异帕米星奈替米星>庆大霉素>卡那霉素>阿米卡星>妥布霉素>异帕米星阿米卡星（13.9%）>奈替米星（2.4%）>>>妥布霉素（6.1%）异帕米星（0.1％）异帕米星（0.1％）>

32【药品名称】通用名称：硫酸异帕米星注射液英文名称：IsepamicinSulfateInjection【适应症】本品主要适用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染、肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎及败血症等【用法用量】肌内注射或静脉滴注。成人一日400mg，分1～2次给药。静脉滴注按下述要求进行：一日1次给药时，滴注时间不得少于1小时；一日2次给药时，滴注时间宜控制为30～60分钟。可根据患者年龄、体质和症状适当调整。肾功能不全患者应根据肾功能受损程度调整给药剂量和给药间隔【贮藏】密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存【有效期】24个月【规格】4ml:400mg(40万单位)简明处方资料使用前请仔细阅读产品使用说明书

33异帕米星是针对降低耐药、改善耳肾毒性而研发异帕米星单药应用疗效确切，与β-内酰胺类同盟产生协同作用异帕米星不良反应更少，安全性好异帕米星单药或联合β-内酰胺类应用，防治感染的理想选择总结