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时间:2022-11-10
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第二十一章抗心绞痛药药理学pharmacology1
1缺血缺氧2
2供氧耗氧心室壁张力每分钟射血时间心肌收缩力冠状动脉血流量3
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4常用抗心绞痛药硝酸酯类及亚硝酸酯类β受体阻断药钙通道阻滞药其他5
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6[药理作用]松弛平滑肌,特别是血管平滑肌。(1)扩张静脉、动脉血管,降低心肌耗氧量(V>A)。舒张V:回心血量减少,降低前负荷,心室壁肌张力降低。舒张A:降低外周阻力,减轻后负荷。舒张结果致血压下降,反射引起交感神经兴奋,使心肌收缩力增强,心率加快,耗氧量增加,加重病情。(2)扩张冠脉血管,增加缺血区血液灌注。1.硝酸甘油通过舒张静、动脉,降低了心室内压和心室壁张力,有利于血液由外膜流向内膜缺血区。2.硝酸甘油选择性扩张心外膜血管、输送血管及侧支血管,易于血液从非缺血区流向缺血区。舒张结果增加缺血区的血液供应7
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8(3)保护缺血的心肌组织硝酸甘油释放NO,促进内源性的PGI2、降钙素基因相关肽等物质的生成与释放,这些物质对心肌细胞均有直接的保护作用。9
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10[作用机制]硝酸甘油谷胱甘肽转移酶(血管平滑肌)↓NO抑制血小板聚集、黏附↓鸟苷酸环化酶(GC)↓cGMP↑↓cGMP依赖性蛋白激酶↓细胞内Ca2+↓↓血管舒张++11
11[临床应用]防治各型心绞痛、急性心肌梗塞和CHF等。[不良反应]面颈部潮红、搏动性头痛、直立性低血压等。12
12二、β受体阻断药普萘洛尔[抗心绞痛作用]1.阻断心脏β1受体,减少心肌耗氧量阻断β1-R心肌收缩力、心率耗氧量2.增加心肌缺血区供血(1)减慢心率舒张期延长心外膜血液流向缺血的心内膜区(2)增加缺血区侧支循环缺血区血供增加13
13普萘洛尔与硝酸酯类合用优点:二者合用,取长补短。减少用量,降低不良反应。缺点:均可降压,不利于治疗。因素硝酸酯类普萘洛尔心室容积心室射血时间心率14
14三、钙通道阻滞药硝苯地平(心痛定)维拉帕米(异搏定)地尔硫卓……15
15[抗心绞痛作用]阻断通道,抑制内流Ca2+降低心肌耗氧量:心肌收缩力、心率心前、后负荷扩张冠脉血管:扩张冠脉、增加侧支循环保护缺血区心肌细胞:Ca2+超负荷抑制血小板聚集Ca2+16
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