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润坦®长春西汀注射液河南润弘制药市场部
1主要成份:长春西汀Vinpocetine化学名称:阿扑长春胺酸乙酯植物渊源性单分子化合物
2历程
32ml:10mg2ml:20mg5ml:30mg润坦®-长春西汀(Vinpocetine)国际标准剂型“小水针”,五年有效期。脂溶性高,快速通过血脑屏障,作用于小动脉PDE1。起效快,2分钟达峰值,尤其是在脑部。体内无蓄积,对心率和血压几乎无影响。老年人药动学和青年人没有差异。产品简介
4药理作用
5增加大脑占心输出量比重在不影响体循环参数的条件下降低脑血管阻力独有的拮抗“窃血”特点SFDA说明书选择性作用于PDE1,调整体内血液分布药理作用一、改善组织供血、供氧
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8降低低密度脂蛋白和总胆固醇,改善血液粘稠度,软化血管,改善血液流变学提高红细胞变形能力,改善末梢组织供血供氧抑制血小板聚集,改善血液循环药理作用二、改善微循环SFDA说明书
9*n=23*P<0.001显著降低血小板聚集率,减少微血栓形成,改善微循环。N.Tanaka,F.Itahana.ClinicaleffectsofTVB-3Btabletsincerebralarteriosclerosis.Pharmacology&Therapeutics10(4):1957-1965
10长春西汀降低血浆及全血粘度N=40P<0.05P<0.01GergelyFeher,etal.Phytomedicine.2009;16:111-117.药理作用
11***n=30*P<0.01100g血5分钟8μm微孔离心过滤检测红细胞剩余提高红细胞的变形能力,改善微循环状态。HayakawaM.Effectofvinpocetineonredbloodcelldeformabilityinstrokepatients.Arzneimittel-Forschung.1992Apr;42(4):425-7.离心过滤100g全血5分钟内透过8µm滤板,离心后红细胞剩余比例显示:长春西汀使红细胞变形性显著提高。应用长春西汀3个月,显著改善了红细胞的变形性,且没有副作用。药理作用
12抑制谷氨酸过度释放,避免神经毒性损伤抗氧化、清除氧自由基和脂质过氧化,保护线粒体和神经细胞膜SFDA说明书抑制Na+、Ca2+通道,防止细胞内Ca2+超载损伤药理作用三、保护并促进神经修复①SitgesM,GalvánE,NekrassovV:Vinpocetineblockadeofsodiumchannelsinhibitstheriseinsodiumandcalciuminducedby4-aminopyridineinsynaptosome.NeurochemInt,2005,46,533–540.②TárnokK,KissE,LuitenPG,NyakasC,TihanyiK,SchlettK,EiselUL:EffectsofVinpocetineonmitochondrialfunctionandneuroprotectioninprimarycorticalneurons.NeurochemInt,2008,53,289–295.SFDA说明书
13提高组织对氧的摄取,增加脑细胞对组织缺氧的耐受能力提高脑cAMP、cGMP水平,提高脑ATP浓度和ATP/AMP比提高病灶组织周围的葡萄糖代谢率药理作用四、增强细胞机能促进脑新陈代谢SFDA说明书
14PET研究显示:长春西汀能有效促进中风患者患侧脑组织及梗塞周围缺血区葡萄糖的代谢率。CerebrovascularDisease,2-07-14,S79
15长春西汀增加氧解离,提高脑组织氧利用率P.Bo¨no¨czketal./EuropeanJournalofUltrasound15(2002)85–91P=0.027P=0.29P=0.11N=43总血红蛋白氧合血红蛋白脱氧血红蛋白空白对照空白对照空白对照长春西汀长春西汀长春西汀N=43N=43药理作用
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17神经内科/神经外科适应症
18FeiginVL,et.EurJNeurol.2001;8(1):81-5.P=0.05润坦治疗急性缺血性脑卒中有效且安全卒中量表评分调整Rankin评分N=30P=0.16临床应用
19花放等.中国新药杂志.1994,3(5):40-42长春西汀对卒中患者恢复期有很好的疗效临床应用
20张乐,杨期东,杜小平.卒中与神经疾病.2005,12(3):155-157N=70*长春西汀显著改善认知功能障碍MMSE评分临床应用
21神经系统症状的有效率AdvExpMedBiol.2004;541:39-54临床应用
22内分泌科/心内科适应症
23肖宇晴吉林医学2010,31(4):491-492治疗糖尿病周围神经病变P<0.01治疗15天临床应用
24耳鼻喉科适应症
25陈同庆中原医药2005年.治疗突发性耳聋66例(70耳)治疗15天,总有效率达到80%临床应用
26P<0.01神经性耳聋50例张全贵,中国现代医生2008(46):26治疗14天临床应用
27眼科适应症
28张艳珊中医药导报2008年7月治疗前部缺血性视神经病变(76例)P<0.05治疗20天临床应用
29骨科适应症骨科创伤合并神经损伤股骨头无菌性坏死骨肿瘤术后恢复骨折愈合骨关节炎
30静脉滴注,20~30mg入250ml生理盐水或葡萄糖注射液中.滴速:<80滴/分钟,浓度大时,可放慢速度最大安全剂量:1mg/kg/天肝、肾疾病患者不必进行剂量调整配好液应在3h内使用用法用量
31注意事项1、禁忌症:出血急性期(出血后6小时内)禁用严重的心律失常(室性心动过速、阵发性室性、室上性心动过速、房颤)心功能衰竭、心功能不全孕妇、哺乳期妇女2、配伍禁忌:勿与肝素混溶3、与其他扩血管药物具有协同作用
32安全性对血压、心率无影响;对肝肾功能无影响,肝肾功能不全的患者可按常规剂量,且使用连续使用在体内无蓄积;无致过敏现象(中药注射剂存在的问题);无静脉炎现象(前列地尔存在的问题)
33润坦与其他类产品比较
34润坦与同类其它产品比较
35常见问题及回答
36推荐:30mg润坦放到250ml输液中缓慢滴注说明书用法用量:将本品20—30mg加入500ml0.9%氯化钠注射液或是5%葡萄糖注射液500ml内缓慢滴注”。注意事项:体外溶血试验结果提示:长春西汀浓度超过0.12mg/ml出现溶血请问润坦30mg放在250ml输液中会造成溶血吗?
37这是在静止状态下的体外试验,而人体是一个动态的缓冲系统,长春西汀缓慢滴注进入人体后会随血液循环迅速被稀释,因此不会造成溶血;国家药监局批长春西汀大输液(20mg:100ml);目前有大量的临床文献报告可将30mg放入250ml水中使用证明是安全的;《2010年中国药典临床用药须知》中已经将用法用量修正为20~30mg加入250ml~500ml液体中缓慢滴注。
38润坦最大剂量可以用到1mg/kg/天吗?需要注意什么?
39说明书《药物过量》:根据国外临床文献报道,1mg/kg/天的用量是安全的。推荐20-30mg加入250水中缓慢滴注,一天两次。滴注速度要小于80滴/min。
40润坦是否可用于脑出血病人?
41目前国内有医生尝试在出血6小时内使用,为安全起见,一般在出血后24小时无出血倾向的患者可应用润坦以改善病灶部位的血液循环,促进神经功能恢复。
42润坦的使用注意事项有哪些?
431、本品不可肌肉注射;2、不可用含氨基酸的输液稀释;3、与肝素不相容,不要在同一注射器中混合,但可以同时进行抗凝治疗;4、颅内出血急性期,颅内出血后尚未完全止血者禁用;5、严重心律失常、严重缺血性心脏病者禁用;
44如何对待极个别病人初次使用润坦时出现的面色潮红、头晕、头痛等问题?
45润坦具有轻微的血管的双向调节作用,个别敏感患者在使用的初期有上述症状,一般使用三四天之后症状会好转;视具体情况可减量、降低滴速,实在不能耐受者停药。
46润坦是否可用于糖尿病患者,有何注意事项?
47润坦的溶媒为山梨醇,每支含量仅为80mg/ml,如此微量的糖在临床上可忽略不计,故糖尿病患者可放心使用润坦。文献报道润坦对抗糖尿病药物无交叉作用。
48润坦一个疗程为多长?
49润坦长春西汀经过严格123期临床试验和近四十年国内外临床验证,产品近期及远期均是的非常安全;基于大量国外文献报道,建议每个病人连续使用10~14天为一个疗程;连续治疗2~3个疗程,效果更好;且治疗时间愈长,疗效愈长。
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52小结
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