药化总复习(2009年秋)

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药物化学总复习

1重点内容一、总论：基本概念药效团药物特征化的三维结构要素的组合。受体受体是指激素和神经递质作用的靶，他们在细胞间转换信号。受体拮抗剂与受体有亲和力（k1>k2），能与受体形成复合物（RD），但不能使受体产生激动效应却可以拮抗激动剂的激动效应，这种药物我们称它为受体拮抗剂。

2受体激动剂与受体有亲和力（k1>k2），能与受体形成复合物（RD），能使受体产生激动效应，这种药物我们称它为受体激动剂。药物用于预防、诊断、缓解和治疗疾病，有目的地调节人的生理机能的物质。生物电子等排体具有相似理化性质并产生相似或相反生物活性的基团或分子前药体外为非活性的化合物，在体内经酶或化学作用，生成有活性的原药，发挥药理作用。Leadcompound先导化合物，是指新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物SAR（StructureAcitivityRelationship)构效关系，它揭示了药物化学结构与活性关系的内在规律。

3Ⅰ相生物转化药物在体内酶的作用下，发生的以官能团转换为主的反应。Ⅱ相生物转化药物或药物的Ⅰ相代谢产物与内源性的极性小分子（如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等）结合的反应。ACEI血管紧张素转化酶抑制剂软药一类本身有生物活性的化学实体，当在体内呈现作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒性的代谢物。

4基本知识药物的体内过程吸收、分布、代谢、排泄弱酸、弱碱药物的吸收与pKa的关系疏水常数Л其意义以及与基团疏水性或亲水性间的关系耐药性、耐受性、成瘾性的含义。

5β-内酰胺类抗生素作用机制半合成的口服易吸收的药物（阿莫西林，头孢氨苄）；常见的药物如青霉素，阿莫西林、氨苄西林等的化学结构；二、各类药物

6β-内酰胺类抗生素青霉素：青霉素类的基本结构：6-氨基青霉烷酸天然青霉素类药物化学结构青霉素G的优缺点及改造方法β-内酰胺酶抑制剂种类（舒巴坦，克拉维酸

7头孢菌素头孢菌素C的基本结构，可以改造的部分，各部位的作用。

8头孢菌素半合成的重要中间体、获取方法7-ACA(7-氨基头孢烷酸)7-ADCA（7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯）7-ACA可采用亚硝酰氯法、硅酯法裂解头孢菌素C获得7-ADCA采用青霉素扩环法从青霉素钾盐中获取半合成头孢氨苄采用7-ADCA作为中间体原料

9四环素类抗生素四环素类抗生素的基本结构，基本药效基团，化学性质(不稳定的因素及原因）天然的四环素类药物四环素、金霉素、土霉素

10氨基糖苷类抗生素（水溶性的碱性糖苷）链霉素、卡那霉素、庆大霉素耐药性的产生及克服大环内酯类抗生素红霉素

11磺胺类药物作用机制磺胺增效剂—甲氧苄啶(TMP)作用机理复方新诺明（组成成分及其组成成分的化学结构）

12肾上腺素能药物具有儿茶酚结构的肾上腺素，去甲肾上腺素，多巴胺等非儿茶酚结构的麻黄碱等药物结构与肾上腺素受体的选择性的关系

13镇静催眠药苯二氮卓类基本结构(1,4-苯并二氮杂卓)安定、去甲羟安定的化学结构巴比妥类药物作用强度和时间与logP和pKa的关系,局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，化学结构式、检查（澄清度、铁盐）

14心血管系统疾病药物硝苯地平、尼群地平（二氢吡啶结构的钙拮抗剂）化学结构式、英文名和化学名、作用机理、发展（三代）

15盐酸普萘洛尔（具有氨基醇结构的β-受体阻断药）硝酸甘油、单硝酸异山梨酯（具有硝酸酯类结构的抗心绞痛药，也称NO供体药物）氯贝丁酯具有降血脂作用洛伐他汀羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,降血脂ACEI血管紧张素转化酶抑制剂，抗高血压，代表药物卡托普利

16ACEI的作用机制,降压药作用特点ACEI能使血管舒张，血压下降，作用机制为：①抑制ACE，即抑制血管紧张素II(AII)的生成而起作用。②通过交感神经系统及醛固酮分泌而发生间接作用。③减少缓激肽的降解。ACEI与其它降压药相比，具有以下特点：①适用于各型高血压，在降压的同时，不伴有反射性心率加快；②长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍；③可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大，可发挥直接及间接的心脏保护作用。代表药物卡托普利

17镇痛药吗啡（天然生物碱类镇痛药，µ受体激动剂）美沙酮（具有氨基酮结构，µ受体激动剂）哌替啶（具有六氢吡啶单环，4-苯基哌啶类，µ受体激动剂）芬太尼（4-苯胺基哌啶类，µ受体激动剂）纳洛酮（阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救，µ受体拮抗剂，K受体激动剂)镇痛药吗啡与阿片受体的三点结合模型。

18喹诺酮类抗菌药基本结构,构效关系、必需活性基团（3-位酚羟基,4位酮羰基）吡哌酸（第二代）诺氟沙星、环丙沙星（第三代）的化学结构及结构特点（6-位F原子,7-位取代的哌嗪基）

19解热镇痛及非甾体抗炎药作用机制：环氧合酶抑制剂，通过抑制花生四烯酸的代谢，阻断前列腺素的合成而起消炎、解热、镇痛作用乙酰氨基酚（扑热息痛）结构式,临床用途布洛芬（具有芳酸酯结构的非甾体抗炎药)

20抗病毒药金刚烷胺作用机制及临床用途

21抗肿瘤药主要缺点直接作用于DNA的药物溶肉瘤素(氮芥类)、甲酰溶肉瘤素(氮芥类)、环磷酰胺(前药,氮芥类)、塞替派(乙撑亚胺类)、卡莫司汀(亚硝基脲类)、顺铂（金属铂络合物）抗代谢抗肿瘤药作用机理，分类（嘧啶、嘌呤、叶酸）5-氟尿嘧啶，设计原理巯嘌呤、甲氨蝶呤

22三、合成题注重通法合成亚硝基脲类抗肿瘤药物的合成通法磺胺类药物的合成通法巴比妥类药物的合成通法典型药物的合成盐酸普鲁卡因等