药化复习资料

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1、第二章中枢神经系统药物镇静催眠药-异戊巴比妥化学结构命名5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮1，酸性：溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液，得到异戊巴比妥钠。异戊巴比妥钠易溶于水，水溶液呈碱性，可作注射用药。2，水解性：酰脲结构易水解，其钠盐水溶液放置易水解，水解速度受温度和pH值的影响理化性质3，鉴别反应：a，在本品的碳酸钠溶液中加入过量的硝酸银试液，可生成白色的不溶的二银盐沉淀。b，与吡啶和硫酸铜试液作用，生成紫蓝色络合物。该试剂与含硫的巴比妥显绿色，可用于区别含硫的巴

2、比妥类药物。c，硝酸汞试液作用，生成白色胶状沉淀，溶于过量的试剂和氨试液中。部分在肝脏代谢，代谢反应主要是在5位取代基上的氧化和丙二酰体内代谢脲环的水解，之后形成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外。本品主要用于镇静、催眠、抗惊厥。本品久用可致依赖性，对严重用途肝、肾功能不全者禁用。1、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。2、药物在体内作用的持续时间与药物在体内代谢难易程度有关。构效关系1位以甲基取代起效快；2位碳的氧原子以硫取代起效快；5位取代基为饱和直

3、链烷烃或苯环：长效，为支链烃或不饱和烃：短效；若R1=H则无活性，应有2-5碳链取代，或有一为苯环取代，5位取代基的总碳数为4-8最好镇静催眠药-地西泮化学结构命名1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮本品的二氮卓环上具有内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易理化性质水解。本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1位去甲基，C-3位的氧化，代谢产体内代谢物仍有活性。形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定

4、、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊用途厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症。以长链烃基取七元亚胺内酰胺环是活代，如环氧甲基，性必需的可延长作用4，5双键被饱和或并入构效关系引入吸电子基四氢恶唑环增加镇静和团，如硝基，明抗抑郁作用显增强活性引入吸电子基团，如氟，明显增强活性抗癫痫药-苯妥英钠化学结构命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐1，吸湿性和酸性：空气中易吸收CO2，析出苯妥英。2，水解：与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨，（可供鉴别）。理化性质3，鉴别反应：本

5、品的水溶液中加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨溶液中不溶。巴比妥类的药物，虽也有汞盐反应，但所得沉淀溶于氨溶液中，可以区别。本品在肝脏代谢，主要被肝微粒体酶代谢，代谢物为无活性的5-（4-体内代谢羟基苯基）-5-苯乙内酰脲，与葡萄糖醛酸结合排出体外，约20%以原形由尿排出。用途本品为治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效。抗精神病药-盐酸氯丙嗪化学结构命N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐名理1，还原性：有苯并噻嗪母环，易被氧化。注射液在日光作用下引起变质，pH

6、值下降。化部分病人用药后发生严重的光化毒反应。性2,鉴别反应：a，加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色质b，与三氯化铁试液作用–显稳定的红色体在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化。体内代谢极复杂，在尿中存在20多种代谢物，代谢内过程主要有N-氧化、硫原子氧化，苯环的羟化，侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化代产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。谢用临床上常用与治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠途等。构效关系中枢兴奋药-咖啡因化学结构命名1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-

7、嘌呤-2，6-二酮一水合物1、碱性（极弱），与强酸不能形成稳定的盐(如盐酸、氢溴酸)，可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度2、具有酰脲结构，对碱不稳定，与碱共热,（开环脱羧），生成咖啡啶3、鉴别反应：理化性质a，碘试液反应–饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶解；b，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即生成紫色的四甲基紫脲酸铵，再加氢氧化钠，紫色消失。此反应名为紫脲酸铵反应，是黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应。体内代谢在肝脏代谢可脱去N

8、上的甲基，以及在8位氧化成尿酸。用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。还具有较用途弱的兴奋心脏和利尿作用。构效关系镇痛药-吗啡化学结构命名17-甲基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6α-二醇盐酸盐三水合物1，酸碱性：结构上既有酸性的酚羟基，又有碱性的叔氨基，为两性物质。能与酸生成稳定的盐如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等。2，还原性：Morphine及其盐类具有还原性，在光照下能被空气氧化，生成双吗啡（伪吗啡）和N-氧化吗啡。其盐类水溶液在酸性条件下稳定，在中性