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时间:2018-12-07
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1、一、有效成分:指灭然药物中具冇一定生物活性,能代表天然药物临床疗效的单一化合物有效部位:指一味或复方屮药中提取出的一类或几类有效的成分,如:人参总皂苷二、生物合成:基本结构单元:Cl、C2、C5、C6C3、C6C2N、吲哚C2N、C5N合成途径:1、乙酸-丙二酸途径一脂肪酸类、聚酮类、酚及芳聚酮类2、甲戊二羟酸途径和脱氧木酮糖磷酸酯途柽(MVA、DXP)—萜类、甾类化合物3、莽草酸途径一木脂素类、苯W素类、乔豆素类:芳乔氨基酸和简单苯甲酸类;醌类化合物4、氨菡酸途径一生物碱5、S合途径三、提取分离:(三要素:1、提取对象2、有效成分的提取3、分离与精制)溶剂提取法:(原理:相似相矜)常川
2、溶剂按极性排列:叙汕胞“麒碳<四纖碳<三氯乙烯<笨<二氯甲烷<乙醚<三氯甲烷<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<水<乙酸分类:1、浸渍法2、渗漉法3、煎煮法4、回流提取法5、连续回流提取法6、超临界萃収法7、超声波提収法8、微波提取法水蒸汽蒸馏法:实川于具有挥发性、能被水蒸汽蒸馏而不被破坏、且难溶于水的成分升华法:川于提取游离蒽醌等,如:樟脑、咖啡因等压榨法:药材需新鲜,一般用于提取含M高的植物油三、有效成分的分离和精制(原理-方法)A:据溶解度差异分离:1、利用温度对溶解度的影响(结晶、重结晶等)2、酸碱性对有效成分的有效(碱提酸沉、酸提碱沉、pH梯度萃取等)3、不同溶剂的影响(醇醚法、水提
3、醇沉、醇提水沉等)4、对酸碱成分加入酸碱试剂(沉淀法)B:据两相溶剂中分配比不同分离:液液萃取、纸色谱、逆流分溶法、液滴逆流色谱法、高速逆流色谱法、气液分配色谱法、液液分配柱色谱法C:据物质吸附差异分离:1、物理吸附(活性炭吸附)2、极性强弱吸附3、吸附柱色谱分离4、聚酰胺吸附色谱法(氢键多、芳化程度高的吸附性强,反之减弱;聚醐洗脱能力1水进遵通胞麵H燃酰胺S藤醺虛素)5、人孔吸附树脂法(影响因素:a人孔树脂吸附剂表而性质,比表而积等b被吸附化合物的结构影响c洗脱剂的影响d酸碱度pH的影响e温度的影响f其他因素影响,如流速)D:据物质分子大小差异分离:1、凝胶过滤法(葡萄糖凝胶)2、膜分
4、离技术(渗透)E:据物质解离程度差异分离:离了•交换法F:分子蒸馏技术四、单糖立体构型:D型(Rscher投影式屮离羰基最远的手型碳上的羟基在右侧;Haworth投影式中C4的羟基在下面);L型与上述D型相反;(I型是Fischer投影式屮新形成的羟基与离羰基最远的手型碳上的羟基为同侧,异侧为P型。(P69-73)【掌握结构:D-葡韻糖、._D-乳糖、L-鼠李糖】五、桢物多糖:淀粉、纤维素、果聚糖、半纤维素、树胶、粘液质及黏胶质动物多糖:糖原、売聚糖、肝素、硫酸软骨素、透明质酸六、苷的分类.•1、氧苷(醇苷、酚苷等)2、硫苷3、鉍苷4、碳苷【丫解姑构:天麻昔、秦皮素、腺苷、芦釜苷】七、糖
5、的化学性质:1、氧化反应(活泼性比较:端某O伯O仲C;以过碘酸反应的门的:a.反应按定量进行b.在水溶液巾进行c.可判断顺反结构,一般顺式>反式,判断1,3连接还是1,4连接;d.游离单糖可以定量计算消耗量e.判断足否奋邻二醇,及多少)2、糠醛反应(无水,在醇液屮反成)3、羟基反应(缩酮缩醛反俺;与硼酸络合)八、苷键的断裂:1、酸催化水解:a.C-苷〉S-苷〉0-苷〉N-苷,C-苷M稳定;b.氮原了•受P-n共轭时难水解,如在酰胺、嘧啶环上c.受P-n共轭,酚苷及烯醇苷易水解,如蔥醌苷、香豆素苷d.羟基比氨基易水解(2位易于6位)e.吹喃环易于毗喃环f.芳香族易于脂肪族g.含-COOH、
6、-CH3、CHzOH的难水解h.竖键易于横键水解2、乙酰解反应:常用酸和醋酐,生成酰化合物增加脂溶性,更利于精制3、碱催化水解和e•消除反应:不易被碱水解4、酶催化水解5、过碘酸裂解反应(氧化开裂法,又称Smith降解法)6、糠醛酸苷的选择性水解反应九、苯丙素类:天然成分屮具有苯环与3个H链碳链在一起为单元构成的化合物(C6C3)多由莽草酸途径形成,包拈:苯丙酸、乔豆素、木脂素、(黄酮类)化合物十:香豆素类:指邻羟基桂皮酸内酷类成分的总称,A有苯Wcr-毗喃酮以•核的基本骨架1、伞形花内觸是香W素类化合物的母体(3、6、7、8位易取代)2、结构类型:A.简单香豆素(仅在苯环上奋取代,7位
7、羟基与其6、8位没奋形成呋喃环或毗喃环)B.呋喃香豆素(7位羟基与6位或者8位取代形成呋喃环;分为线型呋喃乔豆素、角型乔豆素)C.毗喃香豆素(7位羟基与6位或者8位取代形成吡喃环)D.其他香豆素【掌掘:伞形花内酯、补骨脂素了解:七叶内酷】3、香豆素理化性质:A.性状(淡黄色或无色结晶,具冇香味,游离小分子具冇挥发性,能随水蒸气蒸馏)B.溶解性(部分溶于热水,难溶于冷水,易溶于苯、乙醚等奋机溶剂,易溶于碱水;成苷后极性增大,溶于水)C
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