《药化总复习》PPT课件

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1、复习第二章中枢神经系统药物镇静催眠药分类巴比妥类苯二氮卓类其他异戊巴比妥地西泮酒石酸唑吡坦扎来普隆佐匹克隆巴比妥类理化性质1，酸性2，水解性3，与金属离子反应与铜盐作用紫色络合物；含硫的巴比妥反应后显绿色硝酸银试液作用一价银盐可溶，二价银盐白色沉淀巴比妥药物的构效关系巴比妥酸无镇静催眠作用，当5位的两个氢被取代后才呈现活性5位基团取代成不同的巴比妥类药物作用强弱和快慢----药物的理化性质作用时间长短----药物的体内代谢速度巴比妥类药物的合成通法丙二酸二乙酯的合成方法苯二氮卓类＊＊西泮＊＊唑仑结构对比地西泮—

2、—理化性质水解性：酰胺结构，1-2间水解烯胺结构，4-5间水解可逆性水解与生物碱试剂显色，具有叔胺的结构体内代谢、由代谢物改造的药物名称、结构异同点抗癫痫药化学结构环内酰脲类二苯并氮卓类GABA衍生物脂肪羧酸及其它类苯妥英钠卡马西平普洛加胺/卤加比丙戊酸钠苯妥英钠合成理化性质1，碱性2，水解3，鉴别反应:吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐卡马西平理化性质稳定性片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致长时间光照，固体表面由白变橙黄色？抗精神失常药化学结构分类1,

3、吩噻嗪类2,噻吨类（硫杂蒽类）3,丁酰苯类4,二苯丁基哌啶类5,二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类6,取代苯甲酰胺类盐酸氯丙嗪、奋乃静氯普噻吨氟哌啶醇五氟利多、匹莫齐特氯氮平、奥氮平舒必利盐酸氯丙嗪理化性质1,酸性2，还原性3，鉴别反应体内代谢苯环的氧化（羟基化）、硫原子氧化、侧链氮原子的脱烷基化、侧链的氧化噻吨类抗精神病药几何异构体：侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cis-isomer），反之为E型（trans-isomer）活性一般cis>trans氟哌啶醇在105℃干燥时，降解，产物可能是脱水产物片剂处方中如

4、有乳糖，可与乳糖中的杂质5-羟甲基-2-糠醛加成遇强氧化剂加热，生成氟化氢氯氮平非经典的抗精神病药物治疗毒性：产生硫醚类代谢物抗抑郁药按作用机制去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）单胺氧化酶抑制剂选择性5-羟色胺重摄取抑制剂代表药物盐酸丙咪嗪、阿米替林吗氯贝胺、异烟肼盐酸氟西汀镇痛药来源分类吗啡类镇痛药（天然）合成镇痛药吗啡喃类苯吗喃类苯基哌啶类氨基酮类吗啡喷他佐辛哌替啶、芬太尼美沙酮盐酸吗啡结构特点（哪5个环、环的结构、手性）理化性质1，酸碱性2，还原性3，脱水及分子重排4，鉴别反应半合成镇痛药/吗啡分子

5、的结构修饰C3-OH的改造C6-OH的改造17位结构修饰6,14位引入乙撑或乙烯撑着重了解改造后的成果，如镇痛性、成瘾性如何，激动剂变拮抗剂等，特色药物的名称及主要应用要掌握，如：可待因、纳洛酮、二氢唉托啡喷他佐辛/镇痛新理化性质1.具有叔氮原子，可与酸成盐2.具有酚羟基，与三氯化铁显黄色3.烯烃结构，具有还原性，使高锰酸钾溶液褪色盐酸哌替啶水解性：水解倾向小，原因：空间位阻主要代谢物哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸中枢神经系统毒性，代谢缓慢盐酸美沙酮结构特点理化性质游离碱的有机溶液在30℃贮存时，形成美沙酮的

6、N氧化物羰基的化学活性低，原因：空间位阻水溶液与生物碱试剂生成沉淀：与苦味酸，与甲基橙试液镇痛药构效关系（3点）平坦的芳环碱性中心，碱性中心和平坦结构在同一平面上有哌啶或类似于哌啶的空间结构。而烃基突出于平面的前方神经退行性疾病治疗药物一、抗帕金森病药物：拟多巴胺药（左旋多巴）；外周脱羧酶抑制剂（卡比多巴苄丝肼）；多巴胺受体激动剂（溴隐亭罗匹尼罗）；多巴胺加强剂及其他药物（雷沙吉兰）二、抗阿尔斯海默病药物：乙酰胆碱酯酶抑制剂（多奈哌齐塔克林）；其他药物（吡拉西坦）第三章外周神经系统药物拟胆碱药分类天然：硝酸毛果芸

7、香碱合成：氯贝胆碱氯贝胆碱特点及应用不易被胆碱酯酶水解主要用于手术后腹胀气、尿潴留药物研究历程，即乙酰胆碱能否直接应用？Why？乙酰胆碱的结构改造。改造的位点、效果硝酸毛果芸香碱理化性质酸碱性稳定性水解、差向异构鉴别反应：显硝酸盐的鉴别反应选择性M受体亚型激动剂西维美林（M1/M3）口腔干燥症呫诺美林（M1）阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制剂可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂生物碱类：毒扁豆碱季铵类：溴新斯的明叔胺类：盐酸多奈哌齐溴新斯的明理化性质：1.水解，水解产物的反应（与重氮苯磺酸反应，红色的偶氮化合物）2.溴化物的鉴别

8、反应M胆碱受体拮抗剂分类1,颠茄生物碱类–硫酸阿托品2,合成类-溴丙胺太林理化性质1,碱性2,水解性3,鉴别反应Vitali反应重铬酸钾氧化生物碱显色剂手性c茄科生物碱类的中枢作用：氧桥，羟基阿托品Atropine东莨菪碱Scopolamine山莨菪碱Anisodamine樟柳碱Anisodine其他茄科生物碱类合成M受体拮抗剂的构效关系1、R1和R22、R3，