“click chemistry”在一些氨基酸、甾体和山楂酸衍生物合成中的应用

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1、“ClickChemistry”在一些氨基酸、甾体和山楂酸衍生物合成中的应用【摘要】:1、通过L-保护丝氨酸3-位羟基的叠氮基取代,成功地获得了系列3-位叠氮基修饰的保护L-丝氨酸衍生物;并从L-丝氨酸出发,经氨基保护、炔丙醚化、羧基保护,顺利合成了系列含3-位O-炔基的L-保护丝氨酸衍生物。2、利用”Click”反应,以3-位叠氮化和炔基化修饰的L-保护丝氨酸为原料成功地高效合成了十种三氮唑环交联的L-氨基酸衍生物24-33。这些交联L-氨基酸衍生物有可能作为潜在的蛋白质交联剂和金属核素标记配体。3、以保护赖氨酸为原料利用ImSO2N3试剂以70%的收

2、率获得了化合物15;并分别从L-酪氨酸和对硝基苯丙氨酸出发,成功合成了叠氮基和端基炔修饰的保护苯丙氨酸。这些工作为后续的荧光氨基酸的合成提供了基础。1、通过对anthracene、fluorescein、benzothiadiazole、dansyl、NBD和coumarin等荧光团进行叠氮化或炔基化修饰,然后与含有叠氮基或端基炔的保护氨基酸发生“Click”反应,成功合成了10种对称双取代(47、53-54、65-66、70-72、74-75)和16种单取代的(56-58、76-79、84-87、90、93-94、100-101)荧光氨基酸衍生物;采用

3、分步‘‘Click”反应的策略,通过对”Click”反应条件的优化,成功获得了非对称的荧光氨基酸衍生物69、73。“ClickChemistry”在一些氨基酸、甾体和山楂酸衍生物合成中的应用【摘要】:1、通过L-保护丝氨酸3-位羟基的叠氮基取代,成功地获得了系列3-位叠氮基修饰的保护L-丝氨酸衍生物;并从L-丝氨酸出发,经氨基保护、炔丙醚化、羧基保护,顺利合成了系列含3-位O-炔基的L-保护丝氨酸衍生物。2、利用”Click”反应,以3-位叠氮化和炔基化修饰的L-保护丝氨酸为原料成功地高效合成了十种三氮唑环交联的L-氨基酸衍生物24-33。这些交联L-氨

4、基酸衍生物有可能作为潜在的蛋白质交联剂和金属核素标记配体。3、以保护赖氨酸为原料利用ImSO2N3试剂以70%的收率获得了化合物15;并分别从L-酪氨酸和对硝基苯丙氨酸出发,成功合成了叠氮基和端基炔修饰的保护苯丙氨酸。这些工作为后续的荧光氨基酸的合成提供了基础。1、通过对anthracene、fluorescein、benzothiadiazole、dansyl、NBD和coumarin等荧光团进行叠氮化或炔基化修饰,然后与含有叠氮基或端基炔的保护氨基酸发生“Click”反应,成功合成了10种对称双取代(47、53-54、65-66、70-72、74-7

5、5)和16种单取代的(56-58、76-79、84-87、90、93-94、100-101)荧光氨基酸衍生物;采用分步‘‘Click”反应的策略,通过对”Click”反应条件的优化,成功获得了非对称的荧光氨基酸衍生物69、73。“ClickChemistry”在一些氨基酸、甾体和山楂酸衍生物合成中的应用【摘要】:1、通过L-保护丝氨酸3-位羟基的叠氮基取代,成功地获得了系列3-位叠氮基修饰的保护L-丝氨酸衍生物;并从L-丝氨酸出发,经氨基保护、炔丙醚化、羧基保护,顺利合成了系列含3-位O-炔基的L-保护丝氨酸衍生物。2、利用”Click”反应,以3-位叠

6、氮化和炔基化修饰的L-保护丝氨酸为原料成功地高效合成了十种三氮唑环交联的L-氨基酸衍生物24-33。这些交联L-氨基酸衍生物有可能作为潜在的蛋白质交联剂和金属核素标记配体。3、以保护赖氨酸为原料利用ImSO2N3试剂以70%的收率获得了化合物15;并分别从L-酪氨酸和对硝基苯丙氨酸出发,成功合成了叠氮基和端基炔修饰的保护苯丙氨酸。这些工作为后续的荧光氨基酸的合成提供了基础。1、通过对anthracene、fluorescein、benzothiadiazole、dansyl、NBD和coumarin等荧光团进行叠氮化或炔基化修饰,然后与含有叠氮基或端基炔

7、的保护氨基酸发生“Click”反应,成功合成了10种对称双取代(47、53-54、65-66、70-72、74-75)和16种单取代的(56-58、76-79、84-87、90、93-94、100-101)荧光氨基酸衍生物;采用分步‘‘Click”反应的策略,通过对”Click”反应条件的优化,成功获得了非对称的荧光氨基酸衍生物69、73。“ClickChemistry”在一些氨基酸、甾体和山楂酸衍生物合成中的应用【摘要】:1、通过L-保护丝氨酸3-位羟基的叠氮基取代,成功地获得了系列3-位叠氮基修饰的保护L-丝氨酸衍生物;并从L-丝氨酸出发,经氨基保护

8、、炔丙醚化、羧基保护,顺利合成了系列含3-位O-炔基的L-保护丝氨酸衍生物。2、

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