毕业设计（论文）-4—乙酰基葡萄糖衍生物的合成和表征

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1、4—乙酰基葡萄糖衍生物的合成和表征目录摘要IAbstractII引言1第1章文献综述21.1葡萄糖衍生物的简介21.2葡萄糖衍生物在前药方面的应用21.3当前对葡萄糖衍生物的研究21.3.11,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖合成方法的改进31.3.21,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-2-氨基-β-D-葡萄糖的研制3第2章实验操作部分42.1实验反应路线42.2实验试剂和使用仪器52.2.1实验仪器52.1.2实验药品62.3实验的操作步骤62.3.1化合物3的合成62.3.2

2、化合物4的合成72.3.3化合物5的合成82.3.4化合物7的合成82.3.5产物的合成9第三章实验结果与讨论103.1实验结果103.1.1生成化合物3过程的检测鉴定：103.1.2生成化合物4过程的检测鉴定113.1.3生成化合物5过程的检测鉴定123.1.4生成化合物7过程的检测鉴定133.1.5目的产物的检测鉴定153.2讨论163.2.1柱层析分离163.2.2催化氢化17结论18致谢19参考文献204—乙酰基葡萄糖衍生物的合成和表征摘要：因为葡萄糖衍生物在生物体内表现出的突出特点，因此众

3、多医药学研究者尝试将其应用在前药方面。本课题合成的化合物是多柔比星的载体前体药物，该前药是从比较容易得到甲基糖醛酸盐等化合物为原料，合成的产物为4-乙酰基葡萄糖衍生物。原料通过五步反应：取代反应、醛还原成醇、硝基还原成胺、酰胺化和碳酸酯的合成，最后获得目标产物并且对反应过程进行反应检测和表征。关键词：葡萄糖衍生物前药表征ISynthesisandcharacterizationof4-acetylglucosederivativesAbstract:Becauseofthesalientfeatur

4、esofglucosederivativesinorganisms,manypharmaceuticalresearchershavetriedtoapplythemtoprodrugs.Thecompoundsynthesizedinthissubjectisthecarrierprodrugofdoxorubicin,whichisobtainedfromtherelativelyeasytoobtaincompoundssuchasmethyluronateandthesynthesizedp

5、roductis4-acetylglucosederivative.Therawmaterialsarereactedinfivesteps:replacingthereaction,reducingthealdehydesintoalcohols,reducingthenitrogroupsintoamines,amidationandcarbonatesynthesis,andfinallyobtainingthetargetproductanddetectingandcharacterizin

6、gthereactionprocess.Keywords：Glucosederivatives;Prodrugs;CharacterizationII引言生命历程是一个复杂并且漫长的过程，需要无数的细胞参与机体反应来维持。不同细胞的寿命有着差异，而对不再具有生物活性的细胞进行清除的过程被称为细胞凋亡。当应该正常死亡的细胞没有按照机体调控被清除时，就有可能出现某些疾病。现代医学中的癌症就是病人机体细胞不能正常进行细胞凋亡，并出现不受调控的复制增值扩散，将导致病人的病症越来越重。多柔比星是一种针对肿瘤药

7、物的良药，它的抗肿瘤范围广，对多种类型的肿瘤病都能够发挥出治疗作用。多柔比星治疗肿瘤的原理是抑制病原体基因的合成和表达，尤其是对于病原体RNA的抑制作用更加突出。多柔比星虽然在治疗癌症的效果很好，但是却作为二线药物使用，原因就是多柔比星是广谱抗肿瘤药物，在治疗单一的肿瘤病症时候，会因为抗菌谱广会造成一些与患者疾病无关的作用，这些作用有时会对患者产生不利的反应。这些不利的反应如给病人带来不良反应，就会增加病人在治疗过程中的困难。多柔比星药物在治疗时候有可能产生的不良反应有：病人在服药期间体内细胞数量可

8、能会出现比正常情况下的数量降低；病人在服药期间会出现不同程度的毛发脱落，并且只有在停药后才能停止出现该情况；在治疗期间病人会食欲不振、饮食较少，会出现呕吐等症状。为了降低服药期间出现不良反应的概率、提高药物治疗的效果现代医药学研究者对药物进行设计来获得选择性更高、活性更强、毒副作用更小的药物。现在的研究方向有六种，其中增加载体将活性药物与化合物相连接形成载体前药的方式在新药开发模式中有着广泛的应用。通过前药的选择特异性，使得前药能够准确的识别靶细胞，让药物在病灶部位发