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时间：2021-04-23
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1、药物代谢的研究方法体外代谢研究方法肝微粒体体外温孵法1肝切片法3离体肝灌流法2重组P450酶体外温孵法4肝微粒体体外温孵法定义：由制备的肝微粒体辅以氧化还原型辅酶，在模拟生理温度及生理环境条件下进行生化反应的体系；优点：制备简单，代谢时间短，易于重现，方便大量操作以积累代谢样品供结构研究；缺陷：所得的结果与体内代谢的一致性方面存在不足，仅用于预测体内代谢情况，尚需体内代谢研究的进一步证实。离体肝灌流法特点：保留完整细胞的天然屏障和营养液的供给，能在一段时间内保持肝脏的正常生理活性和生化功能；离体系统，能够排除其他器官组
2、织的干扰，缺陷：对实验设备和技术有一定的要求，一定程度上限制了其应用。肝切片法特点：完整的保留所有肝脏药酶及各种细胞器的活性；保留了细胞与细胞间的联系及一定的细胞间质。更能反应药物在体内生理情况下的真实代谢过程应用：比较不同组织器官的代谢差异和代谢的种属差异重组P450酶体外温孵法特点：利用基因工程及细胞工程将调控P450酶表达的基因整合到大肠杆菌或昆虫细胞，经细胞培养，表达高水平的P450酶，然后经过分离纯化得到纯度较高的单一的P450同工酶。应用：确定诱导药物代谢的P450酶亚型；P450酶亚型特异抑制剂的研究；对
3、药物与药物间相互作用的研究以及进行手性药物代谢差异的研究。体内代谢研究方法体内给药收集生物样品UPLC-MS分析鉴定代谢产物确定代谢产物及结构，分析代谢途径在直接进行体内代谢有一定困难的情况下，可先进行体外代谢研究，确定代谢物结构，再根据其理化性质，建立比较专一、灵敏的分析方法，以考察体内代谢情况，了解药物在体内的代谢方式。小结
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